格列喹酮的作用与功效
【商品名或别名】糖适平,糖肾平,普怡, Glurener,a-DF26,Glurenorm.
【药物概述】本品系第二代口服磺脲类降糖药,为高活性亲胰岛B细胞剂,与胰岛B细胞膜上的特异性受体结合,可诱导产生适量胰岛素,以降低血糖浓度 。适用于2型糖尿病 。
【药动学】本品可从胃肠道快速吸收,广泛与血浆蛋白结合,1h后降糖作用开始 。2~3h后血药浓度达最高水平 。作用可持续8h,血浆半衰期为1~2h 。代谢完全,其代谢产物不具有降血糖作用,代谢产物95%经胆道消化系统排泄 。仅平均5%的药量在尿中以代谢物而存在 。
【作用与功效】适用于2型糖尿病 。
【用法与用量】餐前服用 。根据患者个体情况,可适当调节剂量,一般日剂量为15~180mg 。日剂量30mg以内者可于早餐前一次服用 。大于此剂量者可酌情分为早、晚或早、中、晚分次服用 。开始治疗量应从15~30mg开始,根据血糖情况逐步加量,每次加量15~30mg 。如原已服用其他磺脲类药改用本品时,可按相同量开始,按上述量逐渐加量调整 。日最大剂量一般不超过180mg
【药物相互作用】
+与水杨酸类,磺胺类,保泰松类,抗结核病药,四环素类,单胺氧化酶抑制剂,β受体阻滞剂,氯霉素,双香豆素类和环磷酰胺等合用可增强本品作用 。
氯丙嗪,拟交感神经药,皮质激素类,甲状腺激素,口服避孕药和烟酸制剂等可降低本品降血糖作用 。
+本品可以减弱患者对酒精的耐受力,而酒精亦可能加强药物的降血糖作用 。
【禁忌证】
1.1型糖尿病禁用 。
2.糖尿病昏迷或昏迷前期禁用 。
3.糖尿病合并酸中毒或酮症禁用 。
4.对磺胺类药物过敏者禁用 。
5.妊娠、哺乳期及晚期尿毒症患者禁用 。
【不良反应】有皮肤过敏反应、胃肠道反应、轻度低血糖反应及血液系统方面改变的报道,但都较少见 。
【用药指导】
1.糖尿病患者合并肾脏疾病,肾功能轻度异常时,尚可使用 。
但是当有严重肾功能不全时,则应改用胰岛素治疗为宜 。
2.治疗中若有不适,如低血糖、发热、皮疹、恶心等应从速就医 。
3.改用本品时如未按时进食或过量用药都可以引起低血糖 。
4.若发生低血糖,一般只需进食糖、糖果或甜饮料即可纠正,如仍不见效,应立即就医 。少数严重者可静脉给葡萄糖 。
5.胃肠反应一般为暂时性的,随着治疗继续而消失,一旦有皮肤过敏反应,应停用本品,代之以其他降糖药或胰岛素 。
【药物评价】格列喹酮为德国勃林格翰公司开发的磺脲类降糖药物,它特异性地与胰岛B细胞膜上的磺脲类药的受体结合,在不影响腺苷酸环化酶(cAMP)系统情况下,通过促进胰岛B细胞膜上ATP敏感性钾离子通道的关闭,抑制钾从B细胞外流,使B细胞浆膜去极化,导致电压依赖性钙离子浓度增高,促使含有胰岛素的小囊泡向B细胞表面移动,并释放胰岛素对分离的胰岛B细胞研究显示,当格列喹酮从培养液中撤除后,如瀑布般分泌的胰岛素就立即停止释放 。由此可见,在格列喹酮刺激后胰岛素易于控制 。血浆格列喹酮的水平与其刺激胰岛素分泌、促使血浆胰岛素水平增高的作用呈密切相关关系 。静脉给药后药效立即产生 。而后,由于血浆格列喹酮半衰期短,仅为1.5h,胰岛素水平很快又下降,不引起过高的胰岛素浓度 。与其他磺脲类降血糖药一样,格列喹酮也增强胰岛素靶组织细胞对胰岛素作用的反应 。格列喹酮有增加胰岛素受体,并强化胰岛素的受体后作用,因而有肯定的改善胰岛素受体后抵抗和增强组织对胰岛素敏感性的作用 。
格列喹酮具有肯定的降血糖作用,经天津医大附属总医院、天津铁路中心医院、山东医大附属医院协作组对160例2型糖尿病患者临床验证,经格列喹酮(107.61±74.05)mg/d治疗3个月后,降低血糖的总有效率按空腹血糖、餐后2小时血糖、24小时尿糖定量计分别为95%、93.3%、95% 。本品对尿蛋白和血脂的影响可能与糖代谢的改善有关,但确切机理不明 。格列喹酮的剂量与降血糖效应呈正相关关系,绝大多数患者用量在30~180mg/d就能达到满意的血糖控制 。
【制剂与规格】片剂:30mg胶囊剂:30mg
【格列喹酮的作用与功效】【贮藏】遮光,密封保存 。
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