氟替卡松的作用与功效

【商品名或别名】辅舒良,辅舒酮,辅舒碟,克延肤,氟地松,Flixonase, Flixotide.
【药物概述】丙酸氟替卡松是一种作用于局部的皮质激素,具有较高的治疗指数和强效的抗炎活性 。当它局部作用于鼻黏膜时,未检测出其全身性活性,因而对下丘脑一垂体肾上腺轴的抑制作用极小 。
【药动学】本品的推荐剂量经鼻腔给药后,丙酸氟替卡松的血浆浓度很低,水溶性鼻喷雾剂的系统生物利用度也很低,平均值为0.51%,中值为0.36% 。
静脉给药后,丙酸氟替卡松的药代动力学与剂量成正比 。由于经胃肠道吸收不完全和广泛的首过代谢,其绝对口服生物利用度可忽略不计(<1%) 。丙酸氟替卡松在体内分布广泛(Vss约为300L),血浆蛋白结合率为91% 。静脉给药后,丙酸氟替卡松具有很高的清除率,大约为1.1/min,表明肝脏的吸收广泛 。丙酸氟替卡松由CYP3A4酶代谢为无活性的羧基衍生物 。在3~4h内,其血浆峰浓度减少约98%,这与终末半衰期(为8h)有关口服丙酸氟替卡松后,87%~100%以原药或代谢物的形式经粪便排泄 。对于大多数经鼻腔给药的患者,丙酸氟替卡松不会引起丘脑一垂体一肾上腺轴抑制 。然而,由于不同的患者可能发生全身反应的差异很大,所以应采用能有效地控制症状的最小剂量 。本品的最大疗效会在治疗后3~4天获得 。
【作用与功效】预防和治疗季节性过敏性鼻炎(包括枯草热)和常年性过敏性鼻炎 。
【用法与用量】气雾剂 。
16岁以上的患者开始剂量为①轻度哮喘,100~250μg,每天2;②中度哮喘;250~500g,每天2次;③严重哮喘,500
1000g,每天2次 。然后根据治疗效果调整剂量至哮喘控制或降低至最小有效剂量 。
4岁以上儿童:开始剂量为50μg或100g,每天2次然后根据治疗效果调整剂量至哮喘控制或降低至最小有效剂量 。
辅舒良喷鼻剂使用前轻轻摇动药瓶 。成人和12岁以上儿童:每天1次,每个鼻孔各2喷,以早晨用药为好,某些患者需每天2次,每个鼻孔各2喷 。当症状得到控制时,维持剂量为每天1次,每鼻孔各1喷 。若症状复发,可相应增加剂量,每天最大剂量为每个鼻孔不超过4喷 。
老年患者:用量同成年患者 。
4~11岁的儿童:每天1次,每个鼻孔各1喷 。某些患者需每天2次,每鼻孔各1喷,最大剂量为每鼻孔不超过2喷 。本品仅用于鼻腔吸入 。
【禁忌证】
1.对本品的任何组成成分过敏者禁用 。
2.鼻腔感染时,应予恰当治疗 。
【不良反应】
1.经鼻应用皮质激素后曾有发生鼻中隔穿孔的报道,但极为罕见,通常见于做过鼻手术的患者 。
2.与其他鼻部吸入剂一样,本品可引起鼻喉部干燥、刺激,有令人不愉快的味道和气味 。
3.鼻衄、头痛、过敏反应,包括皮疹、面部或舌部水肿曾有报道,罕有过敏性/过敏样反应和支气管痉挛的报道 。
4.长期、大剂量经鼻腔给予皮质激素可能导致全身性反应 。虽然对于大多数患者来说,丙酸氟替卡松鼻喷雾剂可控制季节性过敏性鼻炎,但是在受到严重的夏季过敏原激发时,在某些情况下,应进行适当的辅助治疗,特别是要控制眼部症状 。
【药物评价】在成人和青少年哮喘患者中进行的临床研究显示,本品具有与含CFC制剂相当的安全性和疗效两者最常见的不良反应均为上呼吸道感染、咽喉刺激以及鼻窦炎 。
【氟替卡松的作用与功效】【制剂与规格】喷鼻剂:50μgΧ120喷 。气雾剂:125μgΧ60喷 。乳膏剂、软膏剂:0.005%,0.05% 。
【贮藏】密闭 。

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