亮丙瑞林的作用与功效
【商品名或别名】来普隆,抑那通,利普安,Enantone,Leu-pron, Lucrin.
【药物概述】本品为高活性的GnRH类似物,它对蛋白分解酶的抵抗力和GnRH受体的亲和力很强,又是一种缓释制剂,故能产生恒定有效的垂体性腺系统的抑制作用,降低卵巢或睾丸的反应,从而降低血清雌二醇和睾酮水平,并具有引起植入的子宫内膜组织衰退的作用 。
【药动学】治疗剂量可使子宫内膜异位症患者血清雌二醇下降至接近绝经期水平,使前列腺癌患者血清睾酮浓度降至去势水平 。本品1次皮下注射后,1~2d血药浓度达峰值,在4周内释放出一定量的主药,从而维持稳定的血药浓度 。本品在体内水解生成4种代谢物,其原型药物及代谢产物通过尿液排出 。
【作用与功效】子宫内膜异位症;伴有月经过多、下腹痛、腰痛及贫血等的子宫肌瘤;绝经前乳腺癌,且雌激素受体阳性患者;前列腺癌;中枢性性早熟症 。临床主要用于前列腺癌及子宫内膜异位症 。
【用法与用量】
1.子宫内膜异位症:每4周1次,皮下注射3.75mg 。初次给药于月经周期的第1~5d 。
2.前列腺癌:每4周1次,皮下注射3.75mg
3.子宫肌瘤:每4周1次,皮下注射1.88mg 。对体重过重或子宫明显增大的患者,应注射3.75mg 。初期给药应于月经周期的第1~5天 。
【药物相互作用】尚不明确,乙醇可加重本品的不良反应 。
【禁忌证】孕妇以及可能怀孕的妇女或哺乳妇女不应给予本品 。
原因不明的阴道出血患者禁用 。
【不良反应】
1.内分泌系统:发热、颜面潮红、发汗、性欲减退、阳痿、男子女性化乳房、睾丸萎缩、会阴不适等症状 。
2.肌肉骨骼系统:可见骨疼痛、肩腰四肢疼痛 。
3.泌尿系统:可见排尿障碍、血尿等 。
4.循环系统:可见心电图异常、心胸比例增大等 。
5.消化系统:恶心、呕吐、食欲不振等 。
6.过敏反应:可见皮疹、瘙痒等 。
7.注射局部疼痛、硬结、发红 。
8.其他:可见浮肿,胸部压迫感,发冷,疲倦,体重增加,知觉异常,听力衰退,耳鸣,头部多毛尿酸,BUN、LH、GOT、GPT上升等 。由于雌激素降低作用可出现更年期综合征样的精神抑郁状态 。
【用药指导】
1.子宫内膜异位症在开始治疗前要证实患者未孕,初次给药必须于月经周期的第1~5天 。治疗期间需采用非激素方法避孕 。
2.本品为缓释制剂,作用持续4周 。因此必须遵守每4周1次的给药方法 。
3.给药初期,由于本品对垂体一性腺系统的刺激作用可导致血清雌激素一过性上升,原有临床症状可短暂加重,继续用药上述现象可完全消失 。
4.本品只作皮下给药,静注可诱发血栓 。每次注射应改换部位 。
5.给药的第1周,应住院治疗并减少活动 。
6.可能出现反应能力改变,用药患者应避免上街或操作机械 。
【制剂与规格】微囊注射液:3.75mg 。注射液:①1ml:5mg;②1ml:10mg粉针剂:3.75mg
【亮丙瑞林的作用与功效】【贮藏】遮光、密闭保存 。
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