沙美特罗的别名又叫什么
【别名】- -hydroxy--a6-(- -phenyl-butoxy-) hexyl amino methyl-1-1,3-benzenedimethanol, 1-hydroxy-2-naph-thalenecarboxylate.
【作用与功效】本品由选择性B2受体激动剂沙丁胺醇衍生而得,具有沙丁胺醇的基本结构,即活性头部结构,而延长的侧链上连接一个苯环组成尾部.
沙美特罗选择性作用于B2-肾上腺素受体,扩张支气管平滑肌,控制哮喘发作,具有作用持续时间长、肺外作用小、耐受性好的特点,为目前治疗哮喘夜间发作和哮喘维持治疗的理想药物.结构中长而无极性的侧链不影响其B2-受体激动剂活性,但可以紧贴细胞膜与受体外位点结合,使分子的柔性头部自由地与受体的活性位点相互作用激动或兴奋B2-受体.由于沙美特罗尾部结构与受体外位点结合,使之不易脱离细胞膜受体,从而作用强而持久(12h).此外,哮喘并非呼吸道平滑肌疾病本身而是与体内一系列炎性过程有关如炎性介质释放、炎性细胞激活、浸润及水肿形成.按美特罗通过持续抑制炎性介质释放,减缓炎性细胞激活,抑制炎性细胞浸润,防止水肿形成从而显示抗炎和控制哮喘作用.
离体豚鼠气管平滑肌实验证明,本品对电刺激引起的平滑肌收缩反应的抑制作用,在本品灌注后30min内逐渐发生,平滑肌收缩逐渐减弱直至松弛,约持续7h以上哮喘病人在用药后10~20min开始出现支气管扩张作用,佳疗效能持续12h老年和肾衰病人沙美特罗体内代谢不发生改变,不必调整剂量方案.
【用途】适用于哮喘(包括夜间哮喘和运动诱发哮喘)的长期维持治疗,以及12岁以上儿童伴有可逆性气管阻塞的支气管痉挛的预防治疗.
【用法用量】治疗哮喘,常用其羟萘酸盐.气雾剂和碟式吸入剂两种剂型.
本品仅用于吸入给药.施立碟必须与碟式吸入器配合使用.成人施立碟气雾剂,2次d,每次揿2次(2×25g).施立碟,2次/d,每次1个药泡(50g)气管阻塞严重病人可吸人4×25g(4揿)气雾剂或2个施立碟药泡(250g),2次/d老人或肾衰病人不必调整剂量方案.
施立碟气雾剂为一定量吸人气雾剂,每支含60或120掀沙美特罗羟萘酸盐每盒施立碟含15个药碟,每个药碟有4个含沙美特罗羟萘酸盐的药泡.施立碟碟式吸火器为纸盒包装,每盒1个.
【不良反应】常见震颤、心悸、头痛,但极少发生,与剂量有关,呈一过性,可在用药期间自行消失.发生率与安慰剂无显著差异.亦见咽部痉挛、刺激感、肿胀等上呼吸道症状.
【注意】对沙美特罗及其制剂中其他成分过敏者禁用.
本品仅适用于哮喘的维持治疗,不宜于哮喘恶化状态时使用,否则有致命危险.大多数危险情形发生于严重哮喘(如激素依赖性、功能低下气管切开、机械通气)或哮喘恶化时(如常规治疗无效、2受体激动剂吸入量增加或全身用量增加症状明显加重肺功能进行性或突然性降低).尽管尚不能完全肯定沙美特罗与此有关,但仍应调整用药方案.
哮喘急性发作时禁用.应吸人速效性2-受体激动剂如沙丁胺醇,可解除哮喘急性发作.而非2次/d(早晚)常规应用沙美特罗因此在应用沙美特罗治疗期间,病人应备好速效B2-受体激动剂.速效2-受体激动剂用量增加提示哮喘加剧,此时应重新评价治疗方案,或考虑给予激素治疗.
尚无确切证据证明沙美特罗具有抗感染作用.因此即使在应用沙美特罗使哮喘症状减轻时,亦不应停用激素或降低激素用量.
沙美特罗不宜频繁或大剂量应用.超过推荐吸入或口服剂量有诱发Q间隔延长和心率失常而致死的危险.
严重哮喘发作时,有可能出现低血钾.黄嘌呤衍生物激素类利尿剂及缺氧可使之加剧,此时应监测血钾浓度.
孕妇使用沙美特罗的安全性尚未确立,只有在疗效远远高于其可能带给胎儿损害的情况下,才考虑使用.沙美特罗极少分泌进入乳汁,但缺乏哺乳妇女使用的数据,应在利大于弊的前提下考虑使用.
本品勿与非选择性B受体阻断剂共用于哮喘的治疗.接受本品的哮喘病人使用心脏选择性-受体阻断剂时应小心.
【沙美特罗的别名又叫什么】【制剂规格】气雾剂(Serevent):每支含本品25ug×10揿;碟式吸入剂:每盒含15个药碟,每个药碟有4个药泡,每个药泡含本品50g.
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