阿仑膦酸钠的别名又叫什么
【别名】阿屈膦酸钠,固邦,天可,Fosamax
【作用与功效】
【阿仑膦酸钠的别名又叫什么】1.作用机制
临床药理学实验研究表明,本品能减少继发性甲状旁腺机能亢进大鼠的骨丢失,对各种骨质疏松症动物模型都有防治骨丢失的作用,如坐骨神经切断、下肢截瘫、卵巢及睾丸切除、服用肝素及糖皮质激素等动物模型,并能增加骨量,持和增强骨的生物力学强度.其确切作用机制还有待研究证实,目前认为可能有以下几种:(1)抑制成熟破骨细胞的活性(骨吸收主要与成熟破骨细胞活性有关)使骨逆转减弱和骨再吸收减慢;(2)选择性抑制磷酸铬氨酸磷酸酶,干扰形成破骨细胞的因子,影响破骨细胞的形成;(3)改变骨基质的性质.
2.药动学
本品口服后在肠道吸收很少,约为1%~5%.早餐前1小时服10mg的生物利用度,男性为0.59%,女性为0.78%.与早餐同服或早餐后1小时服用的生物利用度将减少85%以上,与咖啡或钙剂同时服用生物利用度约减少60%.其蛋白结合率约为78%,约20%60%贮存于骨中,服药后2小时出现骨浓度峰值本品在血浆中的半衰期很短,静脉给药后6小时内血药浓度下降95%以上,但其在体内集中贮存于骨中(需经骨吸收后再缓慢释放),故在体内的最终半衰期估计超过10年,相当于骨的半衰期.本品以原型由尿中排泄,尚无证据表明其在体内代谢.
【用途】本品主要用于各种骨质疏松症的治疗包括妇女绝经后骨质疏松症、激素诱发骨质疏松症、废用性及特发性骨质疏松症.还可用于治疗骨吸收亢进的疾病,如 Paget''s病、恶性肿瘤转移性高钙血症、异位钙化(骨化)等.此外本品适应证还有复活性骨髓瘤、甲状旁腺功能亢进、类风湿性关节炎、痛性骨营养不良、骨纤维异常增殖、胸骨一肋骨一锁骨增生症等
与第一代双膦酸类药物依屈膦酸钠(Etidronate氯屈膦酸钠( Clodronate)和第二代的替鲁膦酸钠( tiludronate)、帕米膦酸钠(Pamidronate)相比本品具有以下优点:(1)抗骨吸收作用强10100倍;(2)能明显增加脊椎骨和髋骨的骨密度;(3)能明显减少骨折的发生率;(4)降血钙作用强;(5)止痛效果明显;(6)耐受性好、安全性高.
1.治疗妇女绝经后骨质疏松症
1995年美国内分泌学年会上公布了一项涉及1个国家、994名妇女,历时3年的多中心随机双育临床试验结果表明,骨质疏松患者每天服用本品10mg,3年后脊椎骨和髋骨密度分别增加8.2%和7.2%,而安慰剂组骨密度平均减少0.7%.1996年世界骨质疏松症会议报道,一项涉及2000名妇女患者的大规模骨折试验结果表明本品能显著降低多种类型的脊椎、髋部及腕部骨折发生率,其中多发性脊椎骨折率降低89%,髋部骨折率降低51%.
长期(2~3年)的研究结果表明每天口服本品10mg可降低尿中骨吸收指标值约50%60%,达到绝经前妇女的生化指标水平.作为骨吸收抑制的结果,血钙和血磷浓度随着本品的治疗也降低,每天应用本品10mg,第1个月已能观测到血钙血磷的降低,下降率分别为2%和4%,但其3年后的研究中不再降低.应用本品治疗3个月即可观察到骨密度有增加现象,在随后的3年治疗中骨密度继续增加但第1年内骨密度增幅最大大量临床应用资料表明,本品能明显增加骨密度、降低血钙和骨折的发生率,且具有良好的耐受性和较高的安全性.无长期应用雌激素时可增加血栓形成和乳腺癌发生率的危险,也不存在第一代依屈膦酸钠连续服用可造成骨矿化抑制、导致骨软化的副作用.是目前国际临床界评价最高的防治骨质疏松药物,尤其适用防治妇女绝经后骨质疏松症.
2.变形性骨炎
本病是一种长期的、病灶性的骨骼紊乱,以骨重建大量增加和紊乱为特征.血碱性磷酸酶水平是该病严重程度的一项客观生化指标美国进行的一项随机双育安慰剂对照研究结果显示,重度变形性骨炎患者(碱性磷酸酶比正常值高2倍以上)分别服用本品(每日40mg)依屈膦酸钠(每日400mg)及安慰剂,6个月后,血碱性磷酸酶相对于基线值的百分变化情况分别为-75%、-45%及+5%.本品治疗组的有效率(血碱性磷酸酶转为正常或比基线值减少60%以上)为85%;依屈膦酸钠组为30%;安慰剂组为03恶性高钙血症
本病是由于伴发恶性肿瘤所发生广泛的溶骨性损害,大量钙进人循环中所致.在对与恶性肿瘤相关的高钙血症患者进行的随机、双盲研究中,单剂量静注本品(≥5mg)能有效地将患者已升高的血钙浓度恢复到正常值,较快减轻骨痛并且耐受良好国外对59名恶性高钙血症患者应用本品进行随机双盲的治疗剂量结果显示患者分别接受单剂量静脉滴注本品2.5、5.10或15mg(滴注时间为2小时以上),8天之内血钙转为正常的百分率分别为22%、82%、75%及90%,剂量≥5mg组明显优于2.5mg组.
【不良反应】本品在治疗剂量范围内,耐受性好,安全高.仅对消化道有一定刺激作用,偶见有轻微腹痛、恶心、头晕及消化不良等.
【注意】本品抑制骨吸收作用强,如应用剂量过大抑制骨吸收过度,也会损害骨重建能力,引起逆转障碍,从而增加骨的脆性和发生骨折的危险.因此,应用本品要注意合适剂量,既要达到治疗效果又尽量不发生副作用.此外,本品静注过快或剂量过大,可引起发热,并伴有血淋巴细胞变化及其他血象变化.
本品禁用于对其他过敏者、低钙血症者、孕妇及哺乳期妇女.
【用法用量】早餐前半小时空腹时用200ml清水送服(不宜用牛奶豆汁茶水、咖啡果汁或含钙的饮料送服).
(1)预防骨质疏松症:每次5mg,每日一次.
(2)治疗骨质疏松症及预防骨折:每次10mg,每日一次.
(3)治疗变形骨炎:每次40mg,每日一次.
【制剂规格】片剂:每片10mg
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