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扎非鲁卡的别名又叫什么

【别名】4-(5-环戊氧羰氨基-1-甲基吲哚-3-基甲基)-3-氧基N甲苯磺酰苯酰胺4(5-cyclopentyloxycarbonyl-amino--methylindol-ylmer---1--3)-3--methoxy--tolylsulfonyl-n-o-benzamide.
【作用与功效】现代研究提示,哮喘是一种气管慢性变应性炎症由嗜酸细胞、淋巴细胞和肥大细胞等细胞参与,而白三烯(主要是半胱氨酸白三烯,即白三烯C4、D4和E4)是导致该炎症的关键介质,与炎性细胞浸润、增加血管通透性导致水肿、增加粘液的产生、粘膜纤毛清除作用降低和支气管高反应性相关,特别是对哮喘的支气管收缩具有重要的作用,其效力为组胺和前列腺素F2a的1000倍.白三烯大部分产自嗜酸细胞和肥大细胞.巨噬细胞、单核细胞和嗜碱细胞等许多炎性细胞也能产生这些炎症介质.
本品是第1个长效口服的高度选择性白三烯受体拮抗剂,是一种新型的强力抗哮喘药,能减弱白三烯和变应原的作用,减轻哮喘有关症状和改善肺功能.其作用如下:
(1)对白三烯D4(LTD4)和血小板活化因子(AF)的作用:本品能有效地阻断LTD4引起的呼吸困难.一项对健康人的双盲安慰剂对照交叉试验表明,于吸人LTD4前2h,本品单剂量40mg,使LTD4降低特异性气管传导所需浓度的114倍;于吸入LTD4前9h给药使该浓度加大9倍.试验还表明,本品血浓度与阻断LTD4降低气管传导的效应,明显相关(=0.83;P<0.001)采用相似方法,给予轻度哮喘病人本品5~100mg,结果显示本品抗LTD4引起支气管收缩的效应,与剂量呈线性关系(r=0.66;P<0.01)研究表明,PAF引导支气管收缩的作用,可能是由于其继发性释放白三烯所致.一项试验表明,于吸入PAF前,给予病人本品单剂量4mg和安慰剂相比,于吸人PAF后3min,本品明显减弱PAF作用,抑制率达77%.
(2)对变应原的作用:本品能明显减弱哮喘变应原的效应.例如一项对16例枯草引起的支气管收缩哮喘病人的试验显示,于枯草作用前服本品0.2mg,使枯草降低1s最大呼气量(FEV1)20%所需的浓度(枯草PC20FEV1)增加46倍.另一项双盲、随机、安慰剂对照试验,给予对猫头皮屑所致变应性反应的哮喘病人本品40mg,于给药后0~5h内,使猫头皮屑降低FEV1百分率所需的浓度,明显大于安慰剂(P<0.05).在又一项试验中,给予变应性哮喘病人本品20mg2次/d,共7d,于第5天用抗原作节段性支气管刺激,随后立即和48h后进行支气管肺泡灌洗(BAL),在上述后一时间中从接受本品的病人BAL液中取得的嗜碱细胞和淋巴细胞数,明显降低(P<0.01),组胺水平也明显较低(P<0.01)从BAL液中取得的嗜酸细胞数,虽无统计学意义,但也减少.此外在此试验中,从接受本品处理的病人BAL液中经纯化而得的支气管肺泡巨噬细胞,其产生超氧化物的能力也处于较低的活性状态.这些结果表明,本品通过减少游走至肺内的炎性细胞以减弱晚期炎性反应的作用.又从本品使BAL液中组胺量较低和使巨噬细胞产生超氧化物能力的降低,可以推断这些肺内的炎性细胞的活性已降低.
(3)对刺激因素和支气管高反应性的作用:哮喘病人接触环境中的刺激因素例如SO2,能显示支气管高反应性.如在一项双盲对照试验中,口服单剂量本品20mg,能明显增加SO2升高8个单位特异性气管阻力所需的浓度.
(4)对冷空气的作用:许多哮喘病人吸入冷空气能引起支气管收缩.一项试验表明,在吸入冷空气前30min,给予本品单次剂量0.8mg,明显减弱支气管的收缩.
(5)对运动性哮喘的作用很多哮喘病人运动后能立即引起气管狭窄,发生运动性哮喘(EIA).本品具有减轻EIA的能力.例如在一项试验中8名哮喘病人在室温空气干燥的环境下,于电动踏车上运动前6min,口服本品0mg,在运动后30min内测定FEV显示,与运动前相比,接受本品的病人,FEV1平均最高值降低21.6%,接受安慰剂的病人为36.0%本品口服后吸收迅速,约3h后血浓达峰值.与食物同服生物利用度约降低40%,应于饭前1h或饭后2h服.
本品在肝内广泛代谢,大部分剂量从粪便中排泄约10%从尿中排泄本品半衰期约10h,老年病人的半衰期约20h.65岁以上病人的本品血浓度峰值和AUC约比年轻的高2~3倍.
【用途】适用于必要时需要更多B激动剂的慢性轻至中度哮喘的预防和治疗,不宜用于治疗急性哮喘.
【用法用量】成人、老人和大于12岁的儿童剂量为每次20mg,2次/d,饭前1h或饭后2h口服.
【不良反应】本品耐受性良好,最常见的不良反应有胃肠道障碍轻微头痛咽炎、鼻炎和转氨酶升高,发生率与安慰剂相似.这些不良反应都是暂时的,随后继续治疗或停药都不再现.在有些试验中,55岁以上的老年病人感染的发生率较高,感染通常都轻微,主要影响呼吸道,不必停药.本品20mg,2次/d,共2年,丙酸氨基转移酶(ALT)水平的影响与用药12周的研究结果相似.
【注意】
(1)本品能抑制CYP2C9,与华法林合用可使后者血浓度增加凝血酶原时间延长病人合用本品与华法林时,应密切监测凝血酶原时间,并相应调整抗凝剂的剂量.
(2)本品也能抑制CYP3A4,后者参与特非那定的代谢本品与特非那定合用本品血浓度降低,但不影响特非那定血浓度和QTc间期.
(3)合用经CYP2C9介导代谢的药物如甲苯磺丁脲、苯妥英与卡马西平,以及其他经CYP3A4代谢的药物如二氢吡啶类钙通道阻断剂,环孢素、西沙必利与阿司米唑,须谨慎.
(4)本品与阿司匹林同服,本品血浓度提高近45%.
(5)本品与红霉素合用,本品血浓度降低约40%,茶碱合用本品血浓度降低近30%,但都不影响红霉素和茶碱血浓度.
(6)本品属妊娠B类,孕妇只有在明确必需时才能使用.
(7)本品在人乳中分泌,哺乳期妇女禁用.
(8)肝损伤者最大血浓度和AUC比正常病人大5%~60%,而肾损伤病人的本品药效学很可能不受影响.
【扎非鲁卡的别名又叫什么】【制剂规格】片剂:每片含本品20mg

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