青霉胺的作用与不良反应
【英文名】 Penicillamine D
【药物作用】为青霉素的代谢产物,系含有巯基的氨基酸,对铜铅汞等重金属离子有较强的络合作用.适应证:①广泛用于肝豆状核变性病(又称Wlon病,由于铜在组织中沉积所致);②对铅、汞中毒也有解毒作用;③抗自身免疫性装病,如类风湿关节炎、慢性活动性肝炎.
【药物剂量】
用法用量口服.①重金属中毒,成年人用量为1g/d,分4次服,5~7d为1个疗程,停药2d开始下1个疗程,般可用1~3个疗程② Wilson病,1~1.5g/d,分4次,长期服用,症状政善后可间歇给药.
③类风湿关节炎、慢性活动性肝炎等免疫性疾病,成年人用量为1.51.8g/d,分3~4次服,可用6个月以上.小儿常用量按体重30mg/kg·d),分2~3次口服
制剂规格片剂0.125g0.25g.
【不良反应及观察】
1.胃肠道反应常见的有厌食、恶心、呕吐、溃疡病活动、口腔炎和溃疡.20%的服药者有味党异常,除 Wilson病患者外,可用4%硫酸铜溶液5~10滴,加入果汁中口服,2/d,味觉常在6周内恢复.
2.过敏反应有皮肤瘙痒、荨麻疹、发热、关节疼痛和淋巴结肿大.给予抗组胺药物和肾上腺皮质激素治疗有效.
3.造血系統反应少数服药者发生白细胞减少、嗜酸粒细胞增多、再生障碍性贫血、血小板减少性紫癜或粒细胞缺乏症.用药期间密切观察有无发热、咽喉炎、寒战、出血倾向等早期症状,且在服药初6个月内每周检查白细胞计数和分类、血红蛋白、血小板等1次,以后每月检查1次.
4.肾功能损害6%~20%的服药者出现蛋白尿,有时有血尿和免疫复合物膜性肾小球肾炎所致的肾病综合征5.长期服用本品可引起视神经炎应加用维生素B每日25mg,以补偿所需要的增加量,并定期进行眼科检查.
【特殊人群用药观察】孕妇禁用.65岁以上老年人服用容易有造血系统毒性反应,宜减量慎用.
【用药注意事项】
1.本品使用前应先进行青霉素皮试.肾功能不全、粒细胞缺乏症,再生障碍性贫血及对青霉素类药过敏的患者禁用2.本品应每日连续服用,即使暂时停药数日,再次用药时亦可能发生过敏反应,因此又要从小剂量开始.
3. Wilson病患者初次应用本品时应在服药当日留24h尿测尿铜,以后每3个月如法测定1次.
4.造血系统损害应视为严重不良反应,必须停药.当白细胞计数于3.5×109/L,中性粒细胞计数少于2×10°/L或单核细胞计数在0.5×10/L左右,应永久停止使用该药.
【药物配伍原则】
1.青霉胺可持抗维生素B作用,加用维生素B5可防止青霉胺的肝毒性反应2.青霉胺可加重抗疟药、金制药、免疫抑制药、保泰松对造血系统和肾脏的不良反应;亦不宜与地高辛、奎宁、锌剂合用,相互降效.
【药物与食物的作用】青霉胺的吸收易受食物、抗酸药和铁剂的影响,故宜空腹给药.
【用药指导】
1.饭前h或饭后2h服药.口服铁盐时,本品宜在服铁盐前2h口服,以免减弱本品疗效.
【青霉胺的作用与不良反应】2.治疗类风湿关节炎的疗效可能在第3个月才显现.
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