氨茶碱的作用和用途
【药理】
1.平喘和松弛胆管平滑肌本品能松弛支气管平滑肌,当支气管平滑肌处于痉挛状态时作用更明显这是由于本品可抑制磷酸二脂酶,减慢环磷腺苷的水解速度,从而增加它在组织中的浓度,促使支气管平滑肌松弛.此外,尚可松弛胆管平滑肌和扩张冠状动脉.
2.强心和利尿作用本品可直接作用于心脏,增加心肌收缩率和输出量,并增加肾小球滤过率和抑制肾小管对Na+及Cl的重吸收而利尿.
【制剂】片剂:有普通片剂和肠溶片两种,每片0.05g,0.1g注射液:肌注用每支0.125g(2ml),025g(2ml),0.5g(2ml)静注用每支0.25g(10ml).栓剂:每个0.25g.
【注意】
1.肌内注射可引起局部红肿、疼痛,宜慎用.
2.急性心肌梗死伴有血压显著降低者忌用.
3.静脉滴注过快或浓度过高,可强烈兴奋心脏,引起头晕、心悸、心律失常、血压剧降,严重者可致惊厥.必须稀释后缓慢注射.
【临床新用途】
1.治疗急性肾炎氨茶碱对急性肾炎可抑制血栓及抗基底膜抗体的形成,阻止肾小球缺血性坏死,缩短肾损害的病理过程.
韩淑英以氨茶碱每次0.1g,3/d,治疗24周,配合阿托品等治疗急性肾炎患者33例,结果:4d显效,1周消肿,血压及尿常规恢复正常,3或4周获得痊愈.疗效明显优于用常规治疗的对照组.
【氨茶碱的作用和用途】2.治疗心律失常有人发现心肌缺血时,腺苷释放明显增加,可致窦性心动过缓、房室传导阻滞等.氨茶碱可阻断其发生.
静脉滴注三磷腺苷后,也可引起不同程度的房室传导阻滞,小剂量氨茶碱即可消除.据认为病窦综合征的发生亦可能与腺苷受体数目改变、敏感性增加或腺苷异常缓慢分解有关.近报道此类患者对三磷腺苷的敏感性明显高于正常人.有人报道心肌梗死并高度房室传导阻滞患者2例,应用阿托品等无效时改用氨茶碱普通量静脉滴注后获得满意效果.病窦综合征目前除安装人工心脏起搏器外,尚无特殊有效的药物[袁寿腾.老药新用治疗心律失常中国医院药学杂志,1994,14(3):116]金文山等报道,在常规治疗基础上加用氨茶碱治疗心律失常患者,效果显著.用法:氨茶碱组使用氨茶碱250mg,加入5%葡萄糖注射液30ml中静脉滴注;对照组用山莨菪碱注射液60mg加入5%葡萄糖注射液300ml中静脉滴注,1/d,均30d为1个疗程.结果:氨茶碱组有效率为73%;山莨菪碱组有效率仅为20%.另据贾锦霞等报道,应用氨茶碱治疗心律失常患者30例,疗效显著.用法:在氨茶碱静脉滴注的基础上,晚睡前加服氨茶碱缓释片200mg,1530d后改为口服氨茶碱每次100mg,3/d,睡前仍服200mg.结果:30例中,总有效率为87%,27例随访10个月,有效率仍为79%
3.治疗移植排异反应氨茶碱也是一种免疫调节药,可选择性地激活抑制T细胞(TS),抑制器官移植后的排斥反应.有人发现氨茶碱能抑制耐受激素患者的急性排异现象,降低血肌酐、增加尿量.用药3~7d后可使血中已完全消失的TS重现.还有人应用氨茶碱于肾移植者,6个月存活率5%~73%,同时OK4
OKT8明显下降.氨茶碱还可促使TS释放,恢复正常T/TH,重建免疫平衡.
4.治疗心绞痛据报道,劳累后心绞痛可能系大量内源性腺苷释放使冠脉血流改道,狭窄区心肌供血供氧减少所致.氨茶碱通过前述抗腺苷作用并防止运动引起的腺苷过度释放,使心绞痛患者运动耐量及缺血阈值提高.以3mg/kg静脉注射.对8例双盲随机试验结果表明:用药组运动耐量显著提高,疼痛缓解率与对照组亦有显著差异.
5.治疗胆绞痛有人发现注射氨茶碱3mg/kg可明显抑制咖啡引起的胆管痉挛,以25%氨茶碱1l加葡萄糖注射液1020ml静脉注射治疗胆绞痛患者5例,均于推药完毕迅速止痛,安静入睡,但宜与有效的病因治疗并举,以免发生意外.
6.防治婴儿猝死综合征(SIDS)SIDS表现为1个月至1年婴幼儿无明显疾病先兆而突然死亡,病理解剖亦无明确死因.有人主张对高危婴儿首选氨茶碱治疗,首次剂量5mg/kg,以后22.5mg/(kg·12h),维持血药浓度在7~13mg,可明显减少猝死发生率.
7.治疗再生障碍性贫血据报道,氨茶碱可以刺激造血干细胞,并能扩张骨髓血管,有利于粒细胞生成.故用氨茶碱治疗再生障碍性贫血患者,可使血红蛋白升高,病情明显地好转.方法:
氨茶碱500mg,加入10%葡萄糖注射液500ml中静脉滴注,1/d,连续用药至症状缓解止.
8.治疗病窦综合征有人应用氨茶碱治疗病窦综合征患者,疗效满意,其中80%患者窦性心率增至60/min或以上,窦房结恢复时间比对照组明显缩短,总有效率为87%,10个月后随访,有效率仍达74%.用法:氨茶碱250mg加入5%葡萄糖注射液500ml中静脉滴注4h,1/d,晚上睡前加服氨茶碱缓释片200mg.1530d后改口服氨茶碱每次100mg,3/,睡前仍服氨茶碱缓释片200mg
9.治疗顽固性咳嗽据报道,石正良应用氨茶碱合氯苯那敏治疗顽固性咳嗽患者,可使咳嗽完全消失或明显缓解.用法:氨茶碱每次200mg,口服,3/d;氯苯那敏每次8mg,口服,3/d,连用7d本药适用于受凉后或吸入刺激性气体后引起的咳嗽,排除肺及支气管器质性病变后应用.
10.治疗荨麻疹有人用氨茶碱治疗荨麻疹患者,效果显著,总有效率为100%.用法:氨茶碱每次100mg,口服,3/d,连续服药至症状消失.病情严重者,可口服维生素C及静脉注射10%葡萄糖酸钙同时进行.
11.治疗胎儿宫内窘迫将100例胎儿宫内窘迫随机分为观察组和对照组各50例,对照组用50%葡萄糖注射液40ml,维生素C0.5g缓慢静脉注射,观察组氨茶碱0.5g溶解于50%葡萄糖注射液40ml缓慢静脉注射,每519min观察胎心1次,用药后0.5h复查胎心率图(CTG).结果:观察组98%胎心率(FHR)恢复正常,对照组26%恢复正常,两组比较差异有显著性(P<0.01).观察组胎心率图幅度明显变浅,胎心率减慢持续时间明显缩短,对照组胎心率图形改变不明显.治疗过程中仅个别患者有恶心、呕吐、心动过速,只要稀释缓注即可避免.[尹凤玲氨茶碱治疗胎儿宫内窘迫50例临床分析.中国煤炭工业医学杂志,1998,1(6):544]
12.治疗早产儿呼吸暂停氨茶碱首次剂量静脉给药每次5mg/kg,12h后根据症状重复给药,待症状缓解后,给维持量2~3mg/kg,采取鼻饲或口服,1~2/d.结果:总有效率为79.4%氨茶碱组在症状消失和疗程均短于常规组(P<0.05)本药对早期呼吸暂停有效果,能缩短病程.降低早产儿死亡率.[崔文茹,张淑娟,杨穗华,氨茶碱治疗早产ㄦ呼吸暂停临床观察.吉林医学院学报,1997,17(4):78]
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