山莨菪碱的作用和用途
【药理】本品为阻断M胆碱受体的抗胆碱药,作用与阿托品相似或稍弱.通称"654",其天然品称为"654-1",用人工合成方法制得的产品称"654-2".654-1与654-2的作用与用途基本相同,唯后者的不良反应略大.两者都可使平滑肌明显松弛,并能解除血管痉挛(尤其是微血管),同时有镇痛作用,但扩瞳和抑制腺体(如唾液腺)分泌的作用较弱,且极少引起中枢兴奋症状.口服吸收较差,注射后迅速从尿中排出.临床上用于血管性疾患,感染中毒性休克、血管性疾病、各种神经痛、眩晕病以及眼底疾患等.
【制剂】片剂:每片5mg,10mg.注射液:每支1ml(5mg)10ml(10mg),1ml(20mg).
【注意】
1.脑出血急性期及青光眼患者忌用.
2.本品可出现面红、口干、轻度扩瞳、视近物模糊等,个别患者可有心率加快及排尿困难等症状,一般多在1~3h内消失.长期使用本品,不致蓄积中毒.
3.在应用本品时,宜结合其他治疗措施(如抗菌药物的使用等).
【临床新用途】
1.治疗输液、输血反应用山莨菪碱治疗输液、输血反应患者,有效率为94%,其中70%在3~8mi寒战消失,体温1h恢复正常.方法:山莨菪碱10mg(反应严重者可用20mg)加50%葡萄糖注射液20ml,静脉注射.
2.治疗疱疹性角膜炎有人用山莨菪碱治疗疱疹性角膜炎患者,有效率为88.7%,平均治愈时间为3.5d.方法:以1%丁卡因滴眼2次行表面麻醉后,用山莨菪碱mg(0.3ml)做疱疹周围结膜下注射,2d1次
3.治疗银屑病有人用山莨菪碱治疗银屑病患者,效果显著,临床治愈率为95%.方法:山莨菪碱注射液10mg(10mg/1ml)加生理盐水1ml,混合后行曲池、三里穴位注射,进针后待有针感再推注药液1ml(含山莨菪碱5mg),1/d,两侧穴位交替进行.20d为1个疗程.
4.治疗臀部肌注后硬结用山莨菪碱治疗臀部肌内注射后硬结患者,结果硬结消散或缩小,总有效率100%.方法:以乙醇棉球擦患部,取大小相宜的纱布用山莨菪碱注射液浸湿(不滴为度)后外敷;也可将新鲜土豆切成0.3~0.4cm厚的薄片,置山莨菪碱液中浸湿后外敷.每日更换1次,连用数日至愈.
5.治疗糖尿病严重溃疡与坏疽用山莨菪碱治疗糖尿病严重溃疡与坏疽患者,均全部治愈,平均治疗时间35.5d方法:山莨菪碱30~80mg加入500~1000ml生理盐水中,静脉滴注,1/d,直至坏疽及皮肤感染创面清洁,改为30mg/d,或局部用山莨菪碱药棉湿敷至愈.
6.治疗肢端坏死用山莨菪碱治疗肢端坏死患者,治愈率为72%,总有效率为94%.其作用通过扩张血管而改善组织缺血缺氧状态,促进水肿吸收和炎症渗出减少.方法:山莨菪碱注射液10mg加右旋糖酐-40注射液50ml,经患侧股动脉在5~10min内注入,1/d或2d1次,共8~20次.
7.治疗早期疖肿用山莨菪碱治疗早期疖肿患者,治愈率为84%,化脓率为16%,明显优于用乙醇棉球擦洗后外敷鱼石脂软膏对照组.这是山莨菪碱通过改善微循环,增强吞噬细胞功能而使早期疖肿消散的结果.方法:先以乙醇棉球擦洗患处,然后用山莨菪碱注射液(10mg/ml)浸湿纱布(不滴为度),外敷患处,2/d也可以用浸湿山莨菪碱液的棉球外敷患处,6~8/d
8.治疗肾移植后并发症用山莨菪碱治疗肾移植后并发症患者,预防用药可防止少尿、无尿发生,缩短多尿期,促进血肌酐恢复正常;治疗用药可增加尿量,促进肾功能恢复.这与山莨菪碱改善微循环,保护生物膜调节免疫作用等有关.方法:预防(术后发生少尿、无尿时):山莨菪碱10mg,静脉注射,4~8h1次,连用4~10d.治疗(术后出现少尿或无尿时):山莨菪碱10~20mg,静脉注射,3~6/d;呋塞米20~40mg,静脉注射,3~6/d.二药交替使用,间隔时间2~4h,连用4~10d.用药25d后开始减每日用药量和给药次数(但患者在无尿期间不减药量及次数)停药时先停用呋塞米,后停山莨菪碱.
9.治疗幼儿腹泻用山莨菪碱治疗幼儿腹泻患者,可使腹泻停止而愈,总有效率97%,其中95%仅注射1或2次即愈.作者认为,山莨菪碱可能通过抑制因胆碱能亢进所致胃肠循环障碍及超敏现象,调节自主神经功能亢进而止泻.方法:山莨菪碱0.250.5mg/kg,做腹泻特效穴(足外踝正下赤白肉际横纹处)注射.操作:与足板平行进针1.5cm,快速推注,1~2/d,左右侧交替注射.
10.治疗小儿重症肺炎用山莨菪碱治疗小儿重症肿炎患者,可使病情在12~24h内好转,病程缩短,总有效率为93%,而对照组总有效率为73%,差异显著.作者认为,山莨菪碱防止肺小动脉血栓形成及弥散性血管内凝血,善微循环,解除支气管及肺小动脉痉挛,增加心排血量,抗毛细管渗出,消除肺部啰音等有关.方法:山莨菪碱每次0.5~0.8mg/kg,15~30min1次,静脉滴注,用5或6次显效后减量并延长给药间隔,然后1/d,共用3d左右.
11.治疗小儿结核性脑膜炎用山莨菪碱治疗小儿结核性脑膜炎患者,可减轻与消除结核性脑膜真炎的局灶症状,总有效率93%,其中注射1~2次有效者83%.方法:山莨菪碱0.5~2mg/kg(常规用量10~20mg)加5%~25%葡萄糖注射液20~40ml,静脉注射,1/d,疗程14d
12.治疗钩端螺旋体病肺出血型用山莨菪碱治疗钩端螺旋体病肺出血型患者,用药2d内咯血停止或明显减少,症状减轻,肺啰音消失或减少,总有效率达97%,比用氨甲苯酸等常规治疗的对照组总有效率83%为优.方法:山莨菪碱15mg加入10%葡萄糖液250ml中,静脉滴注,1/d
13.治疗冻伤有人用山莨菪碱治疗冻伤患者179例,疗效显著,总有效率为100%.方法:山莨菪碱每次5~20mg,口服,3/d肌内注射,每次20mg,2/d,或用0.3%~0.5%软膏外用.
一般7d均全部治愈.
14.治疗妊娠中毒症有人用山莨菪碱治疗妊娠中毒症患者,收到可喜的效果.方法:轻型:山莨菪碱20mg,口服,3/d,7~10d为1个疗程;重型:山莨菪碱60~80mg加入5%葡萄糖注射液500ml中,静脉滴注,可同时肌内注射山莨菪碱每次20mg,2d,1d总量可达100~120mg,7~10d为1个疗程.
15.治疗面神经麻痹有人用山莨菪碱治疗面神经麻痹患者,效果显著.方法:山莨菪碱10mg封闭患侧颈乳突孔,3~5d内给泼尼松30~45mg/d,以后每日逐减5mg,同时服维生素B1每次20mg,3/d
16.治疗眩晕症有人用山莨菪碱、利多卡因治疗眩晕症患者5例,收效显著.结果:2例用药1次症状消失;2例连续用药2次,生活能自理;1例连续给药3d恢复自觉症状缓解最短时间为20min,临床症状消失时间最短2h,最长者为3d方法:立即用利多卡因50~100mg,加入50%葡萄糖注射液静脉缓慢注射,或加入5%葡萄糖注射液静脉滴注.1/d,持续用药2~3d,症状缓解用山莨菪碱10mg,口服3/d.另有人用山莨菪碱片治疗眩晕症患者156例,效果显著.治疗方法:山莨菪碱口服,每次10mg,3/d,温开水送服,连服5d为1个疗程,服至症状消失止.结果:用山莨菪碱治疗眩晕症患者156例,其中痊愈者140例,显著好转者10例,有效者4例,无效者2例.用药时间最短者1个疗程,最长者3个疗程,平均为2个疗程.
17.治疗上尿路结石治疗组32例,取穴三阴交.两侧穴位分别用山莨菪碱10mg,黄体酮20mg,穴位注射;对照组20例,用上药肌内注射,均1/d,3d为1个疗程.多饮水,做跳跃活动,并手法叩击结石区.用3个疗程,结果:两组分别结石排出24,11例(P<0.05).[邱丽.山莨菪碱及黄体酮穴位注射治疗上尿路结石32例临床观察.中国中西医结合肾病杂志,2002,3(6):356]
18.治疗血栓性脉管炎治疗组30例,用山莨菪碱10mg,加10%葡萄糖注射液150ml,静脉滴注,1/d7d为1个疗程.并用白芷粉50g,加熬开的原食醋20ml,调糊,涂纱布上,外敷肿痛处,每次0.5~1h,2/d与对照组32例,均用消炎止痛西药.结果:
两组分别显效(用10d,肿痛消炎,皮肤温度、色泽基本复常,无分泌物)18,10例;有效10,12例;无效2,10例;总有效率93%,68%为(P<0.01).[冯跃松.山莨菪碱加白芷外敷治疗血栓性脉管炎疗效观察.中国基层医药,2002,9(8):680]
【山莨菪碱的作用和用途】19.抢救急性呼吸窘迫综合征急性呼吸窘迫综合征
(ARDS)病死率较高,常规采用呼吸机抢救,同时针对病因治疗,并予肾上腺皮质激素(激素)抗感染和支持等综合治疗[何明丰,谭沛泉,罗汉文,等.50例严重创伤合并急性呼吸窘迫综合征的重症监护治疗新医学,2000,31(2):94].黄林等在上述综合治疗措施的基础上,加用大剂量山莨菪碱抢救12例ARDS患者,其中治愈11例,死亡1例.治疗方法:全部病例进行有创人工通气,采用呼吸机,予吸纯氧,并在呼吸机闭合环路中每半小时复查血气分析.除常规参数调节外,呼气末正压通气(PEEP)的气压使用为0.59~1.57kPa(6~16cmH2O),由低至高逐渐增加,随病情改善而逐渐减至0.20kPa(2cmH2O)以下,最后安全撤机.在应用呼吸机的同时应用大剂量山莨菪碱,静脉注射,每次10~20mg,每1~2h1次;另外予山莨菪碱200~400mg/加人补液中缓慢维持静脉滴注,待病情明显改善后逐渐减量.安全撤离呼吸机后仍予山莨菪碱每次10mg,每4~8h静脉注射1次,直至撤机72h后停药同时按常规治疗原发病、抗感染、激素及支持治疗ARDS是由多种病因导致的.有人认为,它是全身炎症反应的首发表现[俞森洋,黄柏蔷.呼吸内科主治医生400问.北京:北京医科大学中国协和医科大学联合出版社,1998:334].炎症过程中,大量释放的细胞因子和炎性介质可导致肺泡毛细血管通透性增高,形成肺网质和肺泡水肿.目前对ARDS多采用综合治疗,呼吸机在治疗ARDS过程中起着重要作用.而山莨菪碱可使平滑肌松弛,能解除小血管痉挛,改善微循环,降低肺及全身小血管阻力,同时能抑制腺体分泌等.近年来亦广泛应用于呼吸系统疾病的治疗[乔军,叶晓菱,尚愚,等.大剂量654-2静脉注射抢救小儿呼吸衰竭中国急救医学,2000,20(3):154].黄林等使用大剂量山莨菪碱配合呼吸机治疗12例ARDS患者获得了较满意的疗效,且无明显不良反应.说明该疗法治疗ARDS疗效确切、安全,值得同行进一步验证.[黄林,李桂强,黄建明,等大剂量山莨菪碱配合呼吸机抢救急性呼吸窘迫综合征12例的初步探讨.新医学,2002,33(6):
354]
20.治疗遗精取穴:会阴.用654-2注射液10mg,0.25%
盐酸普鲁卡因15ml,穴位注射,深度<1.5cm,每次10~15ml;1/d结果:28例中治愈20例,显效5例,好转3例,总有效率为100%.
21.治疗顽固性呃逆取穴:内关、足三里、膈俞、中脘.用盐酸山莨菪碱注射液、甲氧氯普胺注射液(或爱茂尔注射液)各10mg(或维生素B1及维生素B6注射液各10mg)加注射用水至6~10ml,穴位注射,每穴1~2ml.用1~5次,治疗顽固性呃逆62例,治愈54例,显效6例,无效2例,总有效率为96.8%[陈小勇.穴位注射治疗顽固性呃逆62例.针灸临床杂志,2006,22(3):31]
22.治疗急性荨麻疹取穴:曲池(双).用山莨菪碱、维生素B1及维生素B12、地塞米松各1ml,穴位注射,每穴2ml;5~30min后观察疗效,随访3个月,结果:50例急性荨麻疹患者中痊愈35例,显效11例,有效3例,无效1例,总有效率为98%[宋联进穴位注射治疗急性荨麻疹50例.云南中医中药杂志,2007,28(1):
25]
23.治疗偏头痛山莨菪碱每次10mg3/d,口服并内服中药:桃仁12g,红花、当归、生地黄、牛膝各10g,川芎15g,赤芍、桔梗、枳壳各6g,柴胡、甘草各3g,随症加减,每日1剂.水煎服.对照组80例,用尼莫地平40mg,谷维素20g,地西泮2.5mg,3/d,口服.均8周为1疗程.用1~2个疗程结果:165例中(治疗组85例,对照组80例),两组分别痊愈59,36例;显效22,24例;无效4,20例;总有效率为95.3%、75%.李中琼中西医结合治疗偏头痛85例.现代中西医结合杂志,2008,17(8):1194]
24.治疗小儿过敏性紫癜治疗组35例,用山莨菪碱(654-2)注射液5~10mg,加5%(或10%)葡萄糖注射液静脉滴注,每日1次.治疗组并内服中药汤剂,每日1剂,水煎服.与对照组30例,均用氯雷他定5~10mg,双嘧达莫3~5mg/kg,每天顿服;葡萄糖酸钙针5~10ml,维生素C1~2g,加葡萄糖注射液,静脉注射(或静脉滴注),1/d;对症处理.结果:两组分别治愈26,15例;好转7,10例;未愈2,5例;总有效率分别为94.3%,83.3%.治疗组疗效显著优于对照组(P<0.05)[王斌.山莨菪碱加中药治疗小儿过敏性紫癜35例疗效观察.浙江中医药大学学报,2008,32(5):649]
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