布比卡因的功效与作用
【药理功效与作用】系酰胺类长效局部麻醉药,主要通过抑制神经细胞膜的钠离子通道,阻断神经兴奋与传导.本品起效慢,持续时间长.其麻醉时间比盐酸利多卡因长2~3倍,弥散度与盐酸利多卡因相仿.对循环和呼吸的影响较小,对组织无刺激性,不产生高铁血红蛋白,常用量对心血管功能无影响,用量大时可致血压下降,心率减慢.对β受体有明显的拮抗作用.
无明显的快速耐受性.主要用于局部浸润麻醉、外周神经阻滞和椎管内阻滞.
本品注人后,先在注射部位进行局部分布,主要有神经组织摄取,然后按浓度梯度以弥散方式扩散,一般在给药5~10min作用开始,15~25min达高峰,维持3~6h或更长时间.血浆蛋白结合率约95%.大部分在肝代谢,然后经肾排泄,仅约5%以原型随尿排出.肝肾功能障碍时,代谢受阻,易出现药物蓄积,并可引发毒性反应.
【用法及用量】儿童剂量:臂丛神经阻滞,常用0.25%溶液;骶管阻滞,常用0.25%溶液;硬脊膜外间隙阻滞时,常用0.25%~0.375%溶液以镇痛,0.5%可用于一般的腹部手术等;局部浸润,常用0.1%溶液,可分次给予;交感神经节阻滞,常用0.25%溶液;蛛网膜下隙阻滞,常将木品加10%葡萄糖成高密度液或用脑脊液稀释成近似等密度液使用.用量应根据患儿年龄体重、病情、内受程度而定,通常2~2.5mg/kg.成人剂量:臂丛神经阻滞,0.25%溶液20~30ml,或0.375%溶液20ml(50~75mg);骶管阻滞,0.25%15~30ml(37.5~75.0ng),或0.5%,15~20ml(75~100mg);硬脊膜外间隙阻滞时,0.25%~0.375%可以镇痛,0.5%可用于一般的腹部手术等;局部浸润,总用量一般以175~200mg(0.25%,70~80ml)为限,2h内分次给药,极量40mg/d;交感神经节阻滞,总用量50~125mg(0.25%,20~50ml);蛛网膜下隙阻滞,常用量5~15mg,并加10%葡萄糖成高密度液或用脑脊液稀释成近似等密度液.
【布比卡因的功效与作用】【注意事项、副作用与危害】①肾功能不全、低蛋白血症、重症肌无力等患者禁用.
②儿童、甲状腺功能亢进、心脏病等患者慎用.③本品毒性较利多卡因大4倍,心脏毒性尤应注意,其引起循环衰竭和惊厥比值较小(CC/CNS=3.7±0.5),心脏毒性症状出现较早,往往循环衰竭与惊厥同时发生,一旦心脏停搏,复苏甚为困难.④不可与利多卡因合用,易引起高铁血红蛋白血症⑤与抗心律失常药合用,会增加心脏抑制.⑥低浓度时无肌肉松弛作用⑦注意不可将药物注人血管内,以免药物进入血循环导致心搏和呼吸骤停而致死.⑧忌与碱性药物配伍.
【制剂规格】注射剂:12.5mg/5ml,25ng/5ml,37.5mg/5ml.
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