西罗莫司的功效与作用
【西罗莫司的功效与作用】效与作用】系三烯大环内酯类抗生素.通过与环孢素和他克莫司不完全相同的机制抑制抗原和细胞因子(IL2、IL4和IL15)激发的T细胞的活化和增殖,亦抑制B细胞增殖和抗体的产生.在细胞中,它与FK结合蛋白(FKBP)结合,生成一个免疫抑制复合物.该复合物与哺乳动物的靶分子结合并抑制其活性,从而阻遏了细胞因子活化的T细胞的增殖,即抑制细胞周期中G1期向S期发展,此外尚可抑制血管内皮细胞增殖.主要与环孢素和糖皮质激素合用,用于肾移植抗排异反应时.
口服吸收迅速,1max为1~2h,食物可影响吸收.体内可分布于全身组织和血细胞,尤其是红细胞中,与血浆蛋白结合率为97%,本品为CYP3A4和P糖蛋白的作用底物,经O去甲基化或羟化被大量代谢.大部分随粪便排泄,仅少量经尿排出.t1/2为57~63h.肝功能不全者生物利用度可增加,半衰期延长.
【用法及用量】儿童剂量:口服,体重<40kg负荷量为3mg/(m2·d),维持量lmg/(m2·d),每日1次;≥40kg,同成人.成人剂量:口服,负荷量6mg/d,维持量2mg/d.
【注意事项、副作用与危害】①对本品过敏者禁用.②有关节痛史者慎用.③本品仅供口服,建议与环孢素和糖皮质激素联合应用,一般于服用环孢素后4h服用本品.④可致高胆固醇的高三酰甘油血症、高血压.⑤可发生血小板减少和轻微贫血.⑥可见恶心、呕吐、厌食、吞咽困难、腹泻,严重者可出现消化道溃疡.⑦可发生间质性肺炎和脉管炎.⑧免疫抑制药增加了发生淋巴瘤和其他恶性肿瘤的易感性,尤其是皮肤癌,因此患者应减少与阳光和紫外线接触.⑨可引起肾小球滤过率降低、水肿、低钾血症.⑩可致心悸、晕厥心房颤动、心动过速、血容量过多、心力衰竭、外周血管病变、血栓性静脉炎等.①可发生血肌酐升高、水肿、血糖升高等.⑩可有关节痛、骨坏死、腿部痉挛、手足抽搐等.③有头痛、失眠、情绪不稳定、焦虑、精神错乱、嗜睡等.
⑩④可发生咽炎、咳嗽、哮喘、上呼吸道感染、肺纤维化等.⑩可见痤疮、皮疹、瘙痒、真菌性皮炎等.⑩可有听力障碍、白内障、结膜炎等.⑩可致阴囊和睾丸疾病、少尿、夜尿、肾小管坏死等.⑩与他汀调脂药合用可能会发生横纹肌溶解.⑩苯妥英钠、利福平等酶诱导药可使本品的血药浓度降低.
地尔硫草等酶抑制药可使本品血药浓度升高.四与环孢素合用可加重肾毒性.必不宜与葡萄汁等饮料同服.②避免高脂饮食,对已有高脂血症患者应用本品前应权衡利弊,一旦发生高血脂,应采取相应干预治疗.四用药期间应定期检査肾功能.②本品不推荐用于肝和肺移植.⑧宜空腹服.
⑦>13岁,体重<40kg患者剂量同儿童.
【制剂规格】片剂:1mg;口服液:1mg/ml.
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