他克莫司的功效与作用
【药理功效与作用】系大环内酯类抗生素,具有高度免疫抑制作用,其免疫抑制作用较环孢素强10~100倍,其作用机制与环孢素类似,他克莫司与细胞胞质中蛋白质(FKBP)相结合,在细胞内蓄积产生作用.FKBP他克莫司复合物能专一性结合并抑制钙调素,从而抑制T细胞中所产生钙离子依赖型信号传递,抑制T细胞特异性的转录因子NFAT活化.因而抑制T细胞活化及Th依赖性的B细胞增殖,抑制Il-2、Il-3等淋巴因子及γ干扰素等生成与Il2受体的表达.本品不影响吞噬细胞的功能,不产生明显的骨髓抑制作用.用于预防器官移植术后排斥反应,治疗器官移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的排斥反应.
∏服吸收少且不规律,t-tmax为1~3h,食物可影响本品的吸收,在血液中与红细胞结合力强,生物利用度为5%~67%(平均为27%),在血浆中与血浆蛋白高度结合.在体内广泛分布,全身清除率低,儿童肝移植患者全身清除率约为8,2L/h,成人仅为4.1L/h.在肝经细胞色素P450代谢,代谢产物经胆汁和尿排泄.半衰期长而且不恒定,健康成人t1/2约43h;儿童肝移植患者的t1/2为12.4h,成人为11.7h.
【用法及用量】儿童剂量:肝、肾移植,口服,0.3mg/(kg·d),分2次服,术后6h开始用药,维持剂量,根据患儿排异反应及耐受性不同而调整;静脉滴注,肝移植,0.05mg/(kg·d),术后约6h开始使用,持续滴注,并超过24h;肾移植,静脉滴注,0.lng/(kg·d);静脉滴注均需24h连续输注,维持剂量,根据患儿排异反应及耐受性不同而调整.成人剂量:肝移植,口服,初始量0.1~0.2ng/(kg·d),分2次,术后6h开始用药;静脉滴注,0.010.05mg/(kg·d),术后约6h开始使用,持续滴注,并超过2h,患者情况允许时,应尽快改为口服.肾或其他器官移植,口服,初始量0.15~0.3mg/(kg·d),分2次服,术后6h开始用药;静脉滴注,0.05~0.10mg/(kg·d),术后6h开始用药,24h内持续输注,情况允许即改为口服给药.
【注意事项、副作用与危害】①对本品或大环内酯类过敏患者禁用.②肝肾功能不全、糖尿病、高钾血症、心室肥大患者慎用.③使用本品应监测血压、心电图、视力、血糖、血钾、血肌酐及肝功能等.④<2岁儿童使用前应进行EB病毒血清学检査.⑤常可发生高血压,偶见心绞痛、心悸等,罕见心电图异常、心律失常、心房及心室颤动、心跳停止、心肌病、心力衰竭等.⑥常见震颤、头痛、失眠、视觉障碍.⑦偶见抑郁、焦虑、紧张、情绪异常、神经及脑病变.⑧罕见偏头痛、眩晕、嗜睡、幻觉、多梦、青光眼、听觉障碍及思维异常.
⑨常见肾功能损害.⑩可见恶心、呕吐、腹泻.①偶见胆管炎、肝功能异常、黄疸.⑩罕见胃肠道出血.③腹水、肠梗阻、吞咽困难、肝硬化、肝坏死⑩④常见高血钙、高血糖、低血磷.⑩偶见糖尿病、酸碱平衡失调、低血钾、淀粉酶增加、高尿酸血症.⑩罕见血钙、血镁、蛋白质、血钠浓度降低脱水、低血糖、高血脂.⑩偶见抽筋.⑧罕见骨质疏松.⑩常见白细胞增多.②偶见白细胞减少、贫血.如罕见血小板増多或减少、脾大、嗜酸性粒细胞增多淋巴组织增生等.②罕见脱毛、瘙痒、皮疹、光过敏.③罕见男性乳房发育、多毛症、荨麻疹.②偶见肺功能损害.⑤偶见局部器官系统水肿、局部疼痛.亦可并发肺炎、腹膜炎和胆管炎.②可抑制环孢素、红霉素、交沙霉素、酮康唑、咪康唑、克霉唑、氟康唑、伊曲康唑、地尔硫革、硝本地平、皮质激素、维拉帕米、奥美拉唑、咪达唑仑、麦角胺等的代谢,使上述药物浓度升高不宜合用.國伊曲康唑、交沙霉素、利多卡因、咪康唑、咪达唑仑、奎尼丁、可的松、氨苯砜、维拉帕米、他莫昔芬、甲地孕酮等抑制CYP3A4酶系统的药物可抑制本品的代谢,使本品的血浓度升高.@苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、安乃近、异烟肼、卡马西平等诱导CYP3A4酶系统的药物可增加本品的代谢,使本品的血浓度降低.⑩可影响类固醇激素的代谢.③碳酸氢钠等抗酸药可抑制本品的吸收.③与布洛芬合用,可增加本品肾毒性.⑧氨基糖苷类、万古霉素、两性霉素B、复方磺胺甲咄唑、阿昔洛韦、无环鸟苷及非甾体消炎药等具有肾和神经毒性的药物可增加药物毒性.④与促钾利尿药或大量摄取钾离子的药物合用可导致高血钾.⑤宜空腹服用.③服药期间应防晒.⑨静脉注射治疗不宜超过1周.可用0.9%氯化钠注射液和10%葡萄糖注射液稀释成0.004~0.lng/ml,于24h内缓慢输注.⑧应通过血浓度监测,调整用药剂量,移植后早期血液药浓度一般应保持在15~20μg/ml为宜.③本品可致视觉及神经系统紊乱,服用本品并已出现不良反应的患者不应驾车、高空作业或操作危险机械.
【他克莫司的功效与作用】【制剂规格】胶囊:0.5mg,1mg;注射剂:5mg.
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