三氧化二砷的功效与作用
【药理功效与作用】亚砷酸作用机制尚不明确,体外试验表明,它可引起NB4人急性早幼粒细胞白血病细胞的形态学变化而发生凋亡,其机制可能为干扰巯基酶的活性,调控癌相关基因的表达,以及阻碍细胞周期的进程等.本品可显著抑制人肝癌细胞株SMMC-7721细胞生长,其机制与诱导肝癌细胞发生凋亡有关.亚砷酸也可引起早幼粒细胞白血病维A酸受体融合蛋白(PNL/RARa)的损伤和退化.用于急性早幼粒细胞性白血病(APL)原发性肝癌晚期.
静脉注射后组织分别较广,停药时检测组织中砷含量由高到低依次为皮肤、卵巢、肝、肾、脾、肌肉、睾丸、脂肪、脑组织等.停药4周后,脑组织中砷含量有所增加,皮肤含量与停药时相同,其他组织中砷含量均有下降APL患者静脉滴注本品,t约为4h,t1/2为(12.13±3.31)h,肝癌患者静脉滴注本品10mg后,t1/2为(23.936±18.384)h,与治疗APL时的消除半衰期相比明显延长,且个体差异较大.
【三氧化二砷的功效与作用】【用法及用量】儿童剂量:静脉滴注,治疗APL,每次0.15mg/kg,每日1次,用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释后滴注3~4h,4周为1个疗程,间隔1~2周或以后可进行下一疗程,也可连续用药.成人剂量:静脉滴注,治疗APL,5~10mg/d,或7mg/(m2·d),用法同儿童;原发性肝癌晚期每次7~8mg/m2,每日1次,5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液500ml稀释后滴注3~4h,2周为1个疗程,间歇1~2周或以后可进行下一疗程.
【注意事项、副作用与危害】①对本品及其他砷制剂过敏、严重肝肾功能不全、长期接触砷或有砷中毒患者禁用.②心电图严重异常或已有心血管病者,尤其是心力衰竭、高血压或心脏传导异常患者慎用.③本品为医疗用毒性药品,应在专科医生指导下观察使用.④常见的不良反应为食欲减退、腹胀或腹部不适、恶心、呕吐及腹泻.⑤还有皮肤干燥、红斑或色素沉着及有肝功能改变.⑥可见心悸、胸闷、心电图改变.⑦可见关节及肌肉酸痛.⑧可见水肿、尿素氮增高、头痛.⑨在用药后10~20d可出现多发性神经炎和多发性神经根炎.⑩可见外周白细胞增多.①用药期间出现外周白细胞过高时,可酌情选用白细胞单采分离,或应用羟基脲、高三尖衫酯碱、阿糖胞苷等化疗药物.⑩使用过程中如出现肝、肾功能异常,应做针对治疗,必要时停药③3使用过程中,避免使用含硒药品及使用含硒食品.⑩不可与能延长QT间期的药物及某些抗心律失常药、硫利达嗪、齐拉西酮等合用,因有增加心脏毒性的危险.①不宜与利尿药、两性霉素B等能导致电解质异常的药物合用.⑩不可与其他药物混合静脉注射.⑩使用本品过量引起急性中毒,叮用二巯基内磺酸钠类药抢救.
【制剂规格】注射剂:5mg,10mg.
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