氨鲁米特的功效与作用
【药理功效与作用】为镇静催眠药格鲁米特的衍生物,作为芳香化酶抑制药,可抑制胆固醇转变为孕烯醇酮的裂解酶系,而阻断肾上腺皮质激素的合成,长期应用能引起肾上腺皮质功能减退;还对皮质激素合成和代谢的其他转变过程也有一定的抑制作用,还能阻断芳香化酶,而抑制雌激素的生成,减少雌激素对乳腺癌的促进作用;还能刺激肝混合功能氧化酶系,促进雌激素的体内代谢,加速在血中清除.儿童口服用于肾上腺增生及肾上腺胂瘤.
【氨鲁米特的功效与作用】成人用于绝经后晚期乳腺癌,有效率约30%,对雌激素受体阳性患者有效率更高达50%~60%;治疗有骨转移者疗效优于他莫昔芬;对有组织转移者疗效不如他莫昔芬;对有肝转移者疗效差.用于治疗库欣综合征时,可代替肾上腺切除术或垂体切除术,术后无效者,本品仍可能有效.还可用于卵巢癌、前列腺癌、肾上腺皮质癌.
口服吸收良好,生物利用度约为75%,tmax为1~4h,血浆蛋白结合率只有20%~25%,主要经肝代谢,代谢主要产物为N乙酰氨鲁米特,54%以原型从尿中排出,25%以代谢物形式排泄,胆汁中排泄很少.t1/2为12.5h.
【用法及用量】儿童剂量:口服,>2.5岁,0.375~1.5g/d.成人剂量口服,每次250mg,每日2次,2周或以后改为每日3或4次,最大剂量不超过1g/d,8周后改维持量,每次250mg,每日2次,可与氢化可的松同服,开始每次20mg,每日4次,1~2周后减为每日2次.
【注意事项、副作用与危害】①对本药过敏者、<2.5岁以下儿童、卟啉病患者、带状疱疹或有其他感染者、肝肾功能不全、甲状腺减退、病情未控制的糖尿病患者禁用.②不良反应有嗜睡、困倦、头晕、共济失调、皮疹等,皮疹发生在用药后10~15d,持续约5d,多数可自行消退;有的可引起胃肠道反应,如恶心、呕吐、食欲缺乏、腹泻等,偶可引起白细胞及血小板减少和甲状腺功能减退;也可引起过敏性肺炎及血清碱性磷酸酶升高.③不宜与他莫昔芬合用,因不良反应增加.④儿童仅用于>2.5岁的肾上腺增生及肾上腺肿瘤患者.
⑤用药期间应检査血象和血浆电解质.⑥香豆素类抗凝血药、口服降糖药及地塞米松等药物可加速本药代谢.
【制剂规格】片剂:125mg,250mg.
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