氯沙坦的功效与作用

 【药理功效与作用】为新型的非肽类血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体At1/2的拮抗药.可以阻断内源性及外源性的血管紧张素Ⅱ所产生的各种药理作用(包括促使血管收缩,醛固酮释放等作用);可选择性作用于At1/2受体,不影响其他激素受体或心血管中重要的离子通道的功能,也不抑制降解缓激肽的血管紧张素转化酶(激肽酶Ⅱ),不影响血管紧张素Ⅱ及缓激肽的代谢过程,可能是不引起干咳不良反应的原因.主要用于治疗高血压病口服吸收良好,经首关代谢后形成羧酸型活性代谢物及其他无活性代谢物;生物利用度约为33%.氯沙坦及其活性代谢产物的血药浓度分别在ld及3~4d达到峰值,半衰期分别为2h和6~9h,血浆蛋白结合率≥99%,经胆汁和尿液排泄.
【用法及用量】儿童剂量:口服,≥6岁,初始每次700g/kg,最大每次25mg,每日1次,血容量不足时宜采用更低的起始剂量,然后根据血压调整剂量,最大剂量50mg/d成人剂量:口服,每次25~50mg,每日1次,可增至每次100mg,维持剂量每次25~100mg,每日1次.
【注意事项、副作用与危害】①对本品过敏、<6岁儿童、有血管神经性水肿患者禁用.
②≥6岁儿童慎用.③肝功能不全或有水、钠不足患者开始宜用较小剂量④血容量不足患者可发生症状性低血压,治疗前应先纠正血容量或减少开始剂量.⑤常见头晕,疲乏.⑥少见贫血,偏头痛,咳嗽,荨麻疹,瘙痒,肝功能异常.⑦极少发生血管性水肿,脉管炎等变态反应.⑧利福平和氟康唑可降低活性代谢产物水平.⑨与留钾利尿药、补钾剂或含钾的盐代用品合用时,可导致血钾升高.⑩非甾体消炎药吲哚美辛可降低氯沙坦的抗高血压作用.
【氯沙坦的功效与作用】【制剂规格】片剂:50mg;胶囊:50ng,100mg.

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