洛哌丁胺的功效与作用
【药理功效与作用】系一极强的长效止泻药,止泻作用较地芬诺酯快,且强而持久.其直接作用于肠壁的阿片受体,阻止纳洛酮及其他配体与阿片受体结合,阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放,抑制肠道纵行和环形平滑肌收缩,从而抑制肠蠕动,延长肠内容物的通过时间;并通过延长食物在小肠中的停留时间,促进水、电解质及葡萄糖的吸收起止泻作用.本品对霍乱毒素和其他肠毒素引起的肠过度分泌有显著抑制作用,但治疗剂量不影响胃酸分泌;还可增加肛门括约肌的张力,从而抑制大便失禁和便急.不影响肠道正常菌群.
口服易被肠壁吸收,口服胶囊剂后tx约5h,口服溶液剂后tamx约2.5h,作用持续24h以上.几乎全部进入肝代谢.由于它对肠壁的高亲和力和显著的肝代谢,几乎不进入全身血液循环,原形药的血药浓度很低.经肠道随粪便排泄.t1/2为7~15h.
【用法与用量】儿童剂量:口服,>5岁,每次0.1~0.12mg/kg,每日2或3次;或58岁,每次2mg,每日2次;812岁,每次2ng,每日3次.极量为6mg/(kg·d).成人剂量:口服,急性腹泻,初始剂量每次4mg,以后每次腹泻后口服2mg,直至腹泻停止.极量不超过16mg/d.如连服5d无效则停药.慢性腹泻,初始剂量每次2~4mg,以后逐渐调整剂量2~12mg/d,起效后4~8mg/d维持.
【注意事项、副作用与危害】①对本品过敏及肠梗阻、<5岁儿童、胃肠胀气或便秘等需避免抑制肠蠕动、严重脱水者、溃疡性结肠炎的急性发作期、假膜性肠炎、伴有高热和脓血便的急性细菌性痢疾等患者禁用.②>5岁儿童、严重中毒性腹泻、溃疡性结肠炎、严重肝功能损害患者慎用.③可岀现皮疹,偶见荨麻疹瘙痒等.④可有口干、腹胀、腹痛、恶心、呕吐、食欲减退,也可发生肠梗阻、坏死性小肠结肠炎、阑尾炎等;个别溃疡性结肠炎患者使用本药后导致中毒性巨结肠;长期使用本品可增加形成胆结石的危险.⑤可出现头痛、眩晕、乏力易激惹、人格改变、谵妄和幻觉等,有可能引起锥体外系反应⑥少见尿量增多.⑦本品不能作为伴发热和便血的细菌性痢疾的基本治疗药物.对急性腹泻,如服用本药48h后临床症状无改善,应停用本药,改换其他治疗.⑧空腹或饭前半小时服药可提高疗效.⑨本品为对症治疗药,用药期间仍需要对引起腹泻的病因进行治疗.如对伴有肠道感染的腹泻必须同时应用有效抗生素治疗.⑩腹泻患者,尤其是儿童,使本品治疗时应注意同时适当补充水和电解质.①肝功能障碍患者应注意中枢神经系统中毒症状.⑩咀嚼无糖型口香糖,吮吸冰块或硬糖可减轻口干症状.③3药物过量可能出现木僵、调节功能紊乱、嗜睡、缩瞳、肌张力过高、呼吸抑制等中枢神经抑制症状,也可发生肠梗阻等,儿童对中枢神经系统毒性的反应可能较成人敏感.⑩④药物过量可用纳洛酮解毒.但应注意本药作用的持续时间长于纳洛酮(1~3h),故须持续使用纳洛酮,患者应至少监护48h以防止可能的中枢神经抑制症状.
【洛哌丁胺的功效与作用】【制剂与规格】胶囊剂:1mg,2mg;颗粒剂:1mg;溶液剂:0.2mg/ml.
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