唑尼沙胺的功效与作用
【功效与作用】系人工合成的苯异嘿唑衍生物.对电休克或戊四唑诱发的癫痼模型的强直性惊厥有抑制作用,其作用与苯妥英钠及卡马西平相似,且持续时间长,毒性低.适用于治疗癫大发作、精神运动性发作和癫痼持续状态.
口服易吸收,tamx为2~6h,生物利用度几乎完全.食物不影响本品生物利用度,但会延迟达到血药浓度峰值的时间.14d内可达稳态浓度.广泛分布于全身组织中,血浆蛋白结合率较低,仅为40%~50%,但能广泛与红细胞结合.在体内通过乙酰化形成N-乙酰唑尼沙唑,在细胞色素P50同工酶CYP3A4的作用下还原为2-氨磺酰基乙酰酚(SMAP).主要以SMAP葡糖醛酸形式,部分以原型和N乙酰唑尼沙唑形式通过尿液排泄.t1/2约63h.
【用法及用量】儿童剂量:口服,起始2~4mg/(kg·d),分1或3次服,1~2周增至4~8mg/(kg·d),分1或3次服用,最大剂量12mg/(kg·d),分2或3次.成人剂量:口服,起始0.05g/d,分2次服,1周后增至0.1g/d,分1或3次服用,此后每隔1周增量1次,加量不超过每次0.1g,直到达0.3~0.5g/d常用量,最大剂量0.6g/d,分2或3次;或起始0.1g/d,分2次服,至少2周后增至0.2g/d,分1或2次服用,此后如有必要每隔2周增加0.lg/d,直到达0.4g/d常用量,最大剂量0.6g/d,分2或3次.
【注意事项与副作用危害】①对本品和磺胺类药物过敏、孕妇患者禁用.②儿童、操作机器患者慎用.③常见有食欲减退、恶心、呕吐、瞌睡、眩晕、头痛、抑郁、焦虑、易怒等反应.④可见中毒性表皮坏死溶解.⑤偶有引起再生障碍性贫血、粒细胞减少、血小板减少、白细胞减少、各类血细胞减少症和白细胞增多等.⑥亦可发生肾结石、胰腺炎、横纹肌溶解症、精神病、精神运动迟滞注意力减退、言语或语言困难、共济失调、感觉异常、眼球震颤、复视、体重减轻、胃肠道功能紊乱、疲劳等.⑦儿童可出现排汗减少、体温过热等.⑧卡马西平、苯妥英钠或苯巴比妥会减少本品的半衰期.⑨丙戊酸盐也会减少本品的半衰期,但程度稍弱.⑩连续服药中不可急剧减量或突然停药.
①服药期间应定期检查肝、肾功能和血象.
【唑尼沙胺的功效与作用】【制剂规格】片剂:0.1g,0.4g.
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