地西泮的功效与作用
【功效与作用】系长效苯二氮草类中枢神经系统抑制药,可引起中枢神经系统不同部位的抑制.具有为镇静、催眠、抗惊厥和中枢性骨骼肌松弛作用.本品可加强或易化γ氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用,GABA在苯二氮草受体相互作用下,主要在中枢神经各个部位,起突触前和突触后的抑制作用.本品作用于GABA依赖性受体,通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体,提高GABA在中枢神经系统的抑制,增强脑干网状结构受刺激后的皮层和边缘性觉醒反应的抑制和阻断,产生镇静和催眠作用,且治疗指数高、对呼吸影响小、对快波睡眠几无影响;本品可增强突触前抑制,抑制皮质-丘脑和边缘系统的致痼灶引起癫痼活动的扩散,故具有较好的抗癲疴作用,尤对癫疴持续状态极有效,但不能消除病灶的异常活动;本品还抑制了脊髓多突触传出通路和单突触传出通路,抑制性神经递质或阻断兴奋性突触传递而抑制多突触和单突触反射,也可能直接抑制运动神经和肌肉功能,具有骨骼肌松弛作用.主要用于抗焦虑、镇静催眠,还可用于抗癫痼和抗惊厥;缓解炎症引起的反射性肌肉痉挛等;亦用于麻醉前给药.
口服吸收迅速完全,14~45min起效,tamx为0.5~2h,肌内注射比口服吸收慢而不稳定,20min起效,Lmx为0.5~1.5h,静脉注射后可迅速进入中枢,1~3min起效,tamx约15min.4~14d达稳态血浓度.脂溶性高,可透过血脑屏障,进入脑脊液,亦可透过胎盘屏障进入胎儿.血浆蛋白结合率为98%~99%,主要在肝代谢为具药理活性的去甲地西泮、奥沙西泮、替马西泮等产物,最终形成葡糖醛酸结合物经肾随尿排出,但排泄较慢,久用可产生蓄积作用.t1/2为20~70h,代谢产物去甲地西泮的t1/2/可达30~100h.
【用法及用量】儿童剂量:抗癫痼,口服,>6个月,每次0.04~0.1mg/kg或每次1.17~6mg/m2,每日3或4次,用量根据病情酌量增减,最大剂量不超过10mg/d.癲疴持续状态和严重频发性癲痼,静脉注射,每次0.20.5mg/kg,极量<5岁,每次5mg,>5岁,每次10mg,静脉注射速度08ng/(kg·min),2~4h后可重复治疗.重症破伤风解痉,静脉注射,<5岁,每次1~2mg,5岁,每次5~10mg,必要时3~4h后可重复注射,静脉注射宜缓慢,3min内不超过0.25mg/kg.成人剂量:抗癫疴,口服,每次2.5~10mg,每日2~3次;癫疴持续状态和严重频发性癫疴,静脉注射,开始10mg,每隔10~15min可按需增加甚至达最大总剂量30mg,必要时可每隔3~4小时重复1次,总剂量<100mg/d.镇静,每次2.5~5mg,每日3次;催眠,每次5~10mg睡前顿服;抗焦虑,每次2.5~10mg,每日2~4次.破伤风可能需要较大剂量,应根据病情确定.静脉注射宜缓慢,每2~5分钟1mg o.
【注意事项与副作用危害】①对本品过敏、<6个月内婴儿、重症肌无力、急性或隐性发生闭角型青光眼患者禁用.②肝、肾功能不全、昏迷或休克、运动过多症、低蛋白血症、呼吸道疾病及严重慢性阻塞性肺疾、严重精神抑郁、中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒者慎用.③癲疴患者突然停药可引起癫痼持续状态.④常见嗜睡、疲劳、头晕、头痛、抑郁、震颤、精神迟钝、视物不清等,大剂量可有发音困难、语言不清、意识混乱、共济失调等.⑤长期用药可致中性粒细胞减少症、全血细胞减少、贫血及血小板减少症等.⑥静脉注射宜缓慢,过快可发生栓塞性静脉炎.⑦较少见有低血压、心动过缓、心力衰竭等发生.⑧可发生卟啉症、生长激素分泌增多、体温过低等.⑨可出现口千、恶心、呕吐、便秘、唾液分泌改变等胃肠道症状.可有尿失禁、尿潴留、排尿困难等.⑩可能有转氨酶升高、黄疸等肝功能损害症状.①可发生咳嗽、呼吸困难、呼吸抑制、换气过度等呼吸系统反应.⑩可出现皮疹、色素过度沉着等.③与全麻药、镇痛药、单胺氧化酶抑制药、三环抗抑郁药和可乐定等合用时,可互相增效,故阿片类镇痛药的用量应先减至1/3,然后按需逐渐增加.④与丙泊酚合用可延长本品作用持续时间.⑩与安普那韦、利托那韦合用可升高本品的血药浓度,导致过度镇静和呼吸抑制等危险.⑩大环内酯类抗生素可抑制肝微粒体酶对本品的代谢,导致本品血药浓度升高⑩服用西咪替丁、双硫仑、奥美拉唑等可降低本品的血浆清除率,延长半衰期.⑩伊曲康唑、酮康唑可升高本品血药浓度,导致本品不良反应增多⑩⑨可使酮洛芬、苯妥英钠、地高辛等血浆清除率降低,血药浓度升高.四与卡马西平合用,本品和卡马西平的血药浓度均下降,半衰期缩短.四雷尼替丁可显著降低本品血药浓度,提高血浆清除率.②与利福平、利福布汀合用,可增加本品的排泄,血药浓度降低.②与左旋多巴合用,可降低后者的疗效.④与钙通道阻滞药合用,可使血压下降加重.國与抗酸药合用,叮降低本品吸收.⑩本品有成瘾性,与其他易成瘾的药物合用,可增加成瘾的危险性.幼茶碱可逆转本品的镇静作用.國与扑米酮等合用,可致癫疴发作的类型和频率改变.②治疗量的本品和丁丙诺啡合用,可导致患者呼吸系统和心血管系统衰竭.⑩与吩噻嗪类药合用,可引起明显中枢抑制.③可增强箭毒和戈拉碘铵的肌肉松弛作用.②食用高脂饮食可显著提高本品的血药浓度.③葡萄柚汁可提高本品的血药浓度.④长期连续用药可产生依赖性和成瘾性,如长期使用应逐渐减量,不宜骤停,因可能发生停药症状,表现为激动或忧郁.⑤对本类药耐受量小的患者初用量宜小.③本品注射后,由于再分布关系,血浓度下降很快,必要时可15~30min重复1次.
【地西泮的功效与作用】③本品静脉注射后应卧床观察3h以上,以防发生呼吸暂停、低血压、心动过缓或心搏停止.
【制剂规格】片剂:2.5mg,5mg;注射剂:l0mg.
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