丙磺舒的功效与作用
【功效与作用】系促进尿酸排泄的主要药物.可抑制尿酸盐在近曲肾管的主动重吸收,增加尿酸排泄,使血中尿酸盐浓度降低,缓解或防止尿酸盐结石形成、使关节损伤减轻,且可促进尿酸盐的溶解.还可竞争性抑制弱有机酸,如青霉素、头孢菌素类药物在肾小管的分泌,增加这类药物的血药浓度和作用时间.用于慢性痛风及需高浓度青霉素或头孢菌素治疗的感染性疾病.
口服吸收迅速而完全,儿童tamx为3~9h,成人tamx为2~4h,血浆蛋白结合率为85%~90%,在肝内代谢为有药理活性的羧基化合物及羟基化合物,代谢物主要经肾排泄.血浆半衰期与剂量有关,剂量越大半衰期越长,t1/2为3~12h.
【用法及用量】儿童剂量:口服,抑制抗生素排泄,首次,25ng/kg或按体表面积0.7g/m2,以后每次10mg/kg或0.3g/m2,每日3或4次;治疗慢性痛风,20~40mg/(kg·d),分2次服.成人剂量:口服,抑制抗生素排泄,每次0.5g,每日4次;治疗慢性痛风,每次0.25g,每日2~4次,1周后增至每次0.5~1g,每日2次,最高剂量2g/d.
【注意事项与副作用危害】①对磺胺类药过敏、<2岁儿童、有严重肝、肾功能不全肾和输尿管有尿酸结石、接受细胞毒抗癌药和放射治疗、血液系统异常或有血液病、急性痛风发作和肿瘤引起的高尿酸血症等患者禁用.②消化性溃疡及有溃疡史、肝肾功能减退患者慎用.③少数患者可见食欲减退、恶心、呕吐等胃肠道反应.④可有皮肤瘙痒、皮疹、发热等过敏反应.⑤偶可发生血尿、肾绞痛、肾病综合征等.⑥亦可见呼吸困难、急性痛风发作.⑦可有粒细胞减少、出血和再生障碍性贫血等血液系统异常.⑧偶见肝坏死.长期服用,尿酸可在尿路沉积形成尿结石.⑨与氯噻酮、呋塞米、噻嗪类等利尿药合用,可增加血清尿酸浓度.⑩与阿司匹林等水杨酸类药物同用,可抑制本品的排尿酸作用,不能合用.①与吲哚美辛、氨苯砜、萘普生等合用,吲哚美辛、氨苯砜、萘普生等的血药浓度增高,毒性增大.⑩与青霉素、头孢菌素合用,青霉素和头孢菌素的血药浓度增高,维持时间延长,毒性增大.③与胰岛素、口服降糖药、口服抗凝血药合用,胰岛素、口服降糖药、口服抗凝血药疗效增加,可能引起低血糖和出血的危险增加.⑩与甲氨蝶呤合用,甲氨蝶呤的血药浓度增高,毒性增大.⑩与呋喃妥因合用,可降低呋喃妥因在尿中的抗感染的疗效.⑩与利福平合用,可增高利福平的血药浓度,疗效增大,维持时间延长,毒性增高.⑩与磺胺药合用,后者的血药浓度升高,毒性增大.⑩本品在治疗痛风的最初几个月,可增加急性发作的频率,应在开始用药前的3~6个月内,同时给予预防量的秋水仙碱.⑩服用时,应大量饮水,并加服碳酸氢钠.
【丙磺舒的功效与作用】【制剂规格】片剂:025g,0.5g.
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