氟哌啶醇的功效与作用
【氟哌啶醇的功效与作用】【功效与作用】系丁酰苯类抗精神病药.可阻断脑内多巴胺受体,抑制多巴胺神经元的效应,促进脑内多巴胺的转化,还可阻断自主神经系统的a肾上腺素受体产生相应的生理作用.有很好的抗幻觉妄想和抗兴奋躁动作用,阻断锥体外系多巴胺的作用较强,镇吐作用亦较强,但镇静、阻断α肾上腺素受体及胆碱受体作用较弱.用于急、慢性各型精神分裂症、躁狂症抽动秽语综合征及焦虑性神经官能症和止吐、顽固性呃逆.也可用于脑器质性精神障碍.
口服吸收迅速而完全,tamx为3~6h,肌内注射吸收较快,tamx为1020mn,有效浓度可持续约72h,在体内分布广泛,肝中浓度较高,少量分布于骨骼肌中,可透过血脑屏障.在体内有一定蓄积.血浆蛋白结合率约92%.几乎全部在肝代谢,活性代谢物为还原氟哌啶醇.大部分经肾随尿排泄,部分由胆汁排泄.t1/2为13~35h.
【用法及用量】儿童剂量:口服.抽动秽语综合征,开始0.05mg/(kg·d),分2或3次服,5~7d后酌情增至0.075mg/(kg·d);孤独症,>2岁,0.5~4mg/(kg·d),每日1次;精神病,6-12岁,开始0.025~0.05mg/(kg·d),分2~3次服,5~7d后酌情增至0.05~0.15mg/(kg·d).肌内注射,每次1~3mg,每4~8小时1次,最大剂量0.1mg/(kg·d).成人剂量:
治疗抽动秽语综合征,口服,每次1~2mg,每日2或3次;精神分裂症,口服,从小剂量开始,起始剂量每次2~4mg,每日2或3次,逐渐增加至常用量10~40mg/d,维持剂量4~20mg/d,均分2或3次;兴奋躁动和精神运动性兴奋,肌内注射,每次5~10ng,每日2或3次,安静后改为口服,静脉注射或静脉滴注,每次10~30ng,每8小时1次,加入25%葡萄糖注射液内缓慢注入或加人5%250~500ml葡萄糖注射液内静脉滴注,好转后改口服.
【注意事项与副作用危害】①对本品过敏及有基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、重症肌无力、严重心脏病、严重中枢神经抑制状态、骨髓抑制患者禁用.②儿童和肺、肝、肾功能不全、心绞痛、癫疴、尿潴留、青光眼、甲状腺功能亢进或中毒性甲状腺肿大、急性血卟啉病等患者慎用.③常可引起锥体外系反应,出现颈部与上、下肢肌肉僵直、双手和手指震颤或发抖、头面部、口部或颈部抽动等症状.④可有口干、食欲缺乏、恶心、呕吐、便秘、腹泻、唾液分泌过多等消化道症状,偶可发生肠梗阻.⑤可有失眠或嗜睡、头痛、头晕、眩晕、淡漠、焦虑、迟发性运动障碍、静坐不能、烦躁不安等反应,亦可发生严重的抑郁症状.⑥可诱发癫疴发作.⑦可引起高血压或直立性低血压、心律失常、心肌损伤、心脏停搏等.⑧可引起内分泌混乱、抗利尿激素分泌异常,出现低血糖、体重增加、高热及神经阻滞药恶性综合征等.⑨可有咽痛、急性喉部肌张力障碍.⑩亦可发生重症肌无力、横纹肌溶解、髋关节骨折等.①亦可见白细胞减少、中性粒细胞减少等.⑩可引起胆汁淤积性肝病,岀现黄疸.③可有脂溢性皮炎、斑丘疹、痤疮型皮疹、红斑结节、斑秃和光敏反应等.⑩与奎尼丁、异烟肼等合用,本品血药浓度升高.⑩与麻醉药、镇痛药、催眠药合用,可相互增效,本品剂量应酌减.⑩与降压药合用,可发生血压过低.⑩与苯巴比妥、苯妥英钠、巴比妥等抗惊厥药合用,不能使本品抗惊厥作用增强,但能改变或提髙癫疴发作阈值,改变癫痼发作的形式,同时本品的血药浓度降低.⑩与卡马西平合用,本品的血药浓度降低⑩9与利福平合用,可缩短本品的半衰期.②与苯内胺合用,可降低苯内胺的作用.⑩与颠茄、阿托品等抗胆碱药合用,可减少锥体外系反应,但有可能出现眼压增高等症状.②与肾上腺素合用,本品由于阻断了a肾上腺素受体,使β肾上腺素受体起主导作用,故可导致血压下降.⑧与普萘洛尔合用,可导致血压降低、心搏和呼吸骤停.②与甲基多巴合用,可发生意识障碍、思维迟钝、定向力障碍.③与氟西汀合用,可加重锥体外系反应.②与锂盐合用,可发生神经毒性和脑损伤.②用药期间饮酒,可促进酒精中毒,导致严重的低血压和深度昏迷.國用药期间喝茶或咖啡,会影响本品吸收,降低疗效.②应用本品需注意剂量个体化,宜从小剂量开始,一般需经过3周左右才能显效,巩固治疗后,逐渐减至最低有效量维持.③儿童用药每日递增量不超过0.5ng.③不可突然停药,否则可导致恶心、呕吐、胃部刺激、头痛、心率加快、失眠及病情恶化.
【制剂规格】片剂:2mg,4mg;注射液:5mg
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