阿巴卡韦的功效与作用
【阿巴卡韦的功效与作用】【功效与作用】系核苷酸类抗反转录酶药物.可选择性作用于HIV-1和HIV-2,包括对齐多夫定、拉米夫定、去羟肌苷等敏感度降低了的HIV-1分离株.本品为一无活性的药物前体,在体内代谢为具活性的三磷酸酯,抑制反转录酶,对抗底物Dgtp,并渗人病毒DNA,而使病毒的延长终止.与其他抗艾滋病药物联合用于治疗艾滋病.
口服吸收迅速而充分,口服片剂和溶液,tamx分别为1.5h和1h.食物可轻度延缓本品吸收,但不影响血药浓度影响.主要分布在血管外部位,可很好透入脑脊液.血浆蛋白结合率约为50%.主要在肝代谢,大部分以代谢产物的形式经肾随尿排出,少量随粪排出.t1/2为1.5~2h.
【用法及用量】儿童剂量:口服,艾滋病,与其他抗反转录病毒药物联合使用,≥3个月龄,每次8mg/kg,最大剂量为每次300mg,每日2次.成人剂量:口服,艾滋病,与其他抗反转录病毒药物联合使用,每次300mg,每日2次,或每次600mg,每日1次.
【注意事项与副作用危害】①对本品过敏、严重肾功能不全、3个月婴儿禁樊用.②肝病患者慎用.③可有厌食、恶心、呕吐、腹部不适、腹痛、腹泻等不良反应.④可有失眠、头痛、乏力、眩晕、昏睡及外周神经病变.⑤亦可有发热、皮肤瘙痒、皮疹等变态反应,严重的可发生中毒性表皮坏死松解症.⑥可导致体脂重分布或聚集.⑦可发生咽炎、咳嗽、呼吸困难,偶见喘鸣、支气管痉挛.⑧在治疗头6个月内常可发生严重的超敏反应,甚至致死,主要症状为发热、皮疹、咳嗽、呼吸困难、昏睡、不适、头痛、肌痛、恶心、呕吐、腹泻、腹痛等,并常与流感混淆而误诊.⑨可致严重的肝大和脂肪变性.⑩可引发胰腺炎、血糖升高、三酰甘油升高及肝酶升高.①与其他抗反转录病毒药物联合使用,可引起一系列代谢异常,并由此伴发心血管疾病和脑血管疾病.⑩与齐多夫定、拉米夫定等大多数抗HIV的药物合用时有协同作用.③可使美沙酮的清除率增加,但大多不需调整剂量.⑩与利巴韦林合用时,可导致乳酸酸中毒,应谨慎合用.①与乙醇合用可增加本品的生物利用度.⑩由于单用易产生耐药,故常与其他抗反转录病毒药物联合使用.⑩在治疗过程中应严密监测,避免发生变态反应,旦发生变态反应,应永久性停用本品.
【制剂规格】片剂:0.3g;口服液:20mg/lml.
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