拉米夫定的功效与作用
【功效与作用】系合成的二脱氧胞嘧啶核苷类抗病毒药.可选择性地对乙型肝炎病毒(HBV)有较强的抑制作用.通过在肝细胞内转化为活性的拉米夫定三磷酸酯,竞争性地抑制 HBV-DNA聚合酶,同时终止DNA链的延长,从而抑制病毒DNA的复制;并可使血清转氨酶降至正常.显著改善肝的炎症性病变,抑制纤维化的进展.本品对人体细胞毒性小,作用快,疗效好,但停药后可致反跳,长期服药可出现耐药.主要用于乙型肝炎病毒所致的慢性乙型肝炎及慢性肝硬化活动期;亦可用于艾滋病.
口服吸收迅速,tamxnx为0.5~1h,食物可延缓本品的吸收,但不影响生物利用度.在体内分布广泛,可透过血脑屏障.血浆蛋白结合率为35%~50%,仅少部分在肝代谢,大部分原型和少量代谢物经肾随尿排出.t1/2为5~7h.肾功能不全可延缓本品排除.
【用法及用量】儿童剂量:口服,艾滋病,应与其他抗反转录病毒药物联用,3个月龄至12岁,每次4mg/kg;≥12岁,每次100mg;最大剂量为每次150ng,均每日2次.慢性乙型肝炎,>2岁,3mg/(kg·d),每日1次,最大剂量10omg/d.成人剂量:口服,艾滋病,与齐多夫定联用,每次150mg,每日2次,或每次300ng,每日1次.慢性乙型肝炎,每次l00ng,每日1次,疗程为1年.
【注意事项与副作用危害】①对本品过敏、严重肾功能不全、<3个月婴儿禁用②肾功能不全、未确诊或未治疗过的HⅣV感染者慎用,因本品用药剂量不足易导致HIV耐药的危险.③常见有恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道症状.④偶可出现发热、皮疹、脱发等.⑤亦见头晕、不适、咳嗽、关节痛、骨骼肌痛.⑥偶见贫血、中性粒细胞减少、血小板减少.⑦较少发生横纹肌溶解症、胰腺炎.⑧长期用药可产生耐药,亦有部分患者在接受长期用药后出现HBⅴ反跳,即患者血清 HBV-DN∧重新变为阳性,转氨酶升高,乙型肝炎病毒表面抗原( HBsAg)阳性,"小三阳"又转为"大三阳".⑨与齐多夫定联用时可使齐多夫定的血药浓度增加,并可出现中性粒细胞减少和贫血、血小板减少及肝酶学指标增高.⑩与核苷反转录酶抑制药合用时,可出现乳酸酸中毒伴严重肝大和肝脂肪变性.
【拉米夫定的功效与作用】【制剂规格】片剂:0.1g,0.15g,0.3g.
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