更昔洛韦的功效与作用
【功效与作用】系阿昔洛韦的衍生物,进人细胞后经细胞脱氧鸟苷激化酶转化为一磷酸、二磷酸、三磷酸衍生物,后者可与三磷酸脱氧鸟苷竞争与病毒DNA多聚酶的结合,因而抑制病毒的DNA合成.本品在已感染的巨细胞病毒内,其磷酸化的过程较正常细胞更快,且本品能渗入到病毒和宿主细胞的DNA中,但对病毒DNA多聚酶的抑制作用较宿主细胞DNA多聚酶强.对巨细胞病毒、单纯疱疹病毒Ⅰ型和Ⅱ型、EB病毒和水痘疱疹病毒均有抑制作用.可用于免疫缺陷者严重巨细胞病毒感染性疾病的治疗和预防,对单纯疱疹病毒、EB病毒和水痘疱疹病毒亦有效.
口服生物利用度低,故通常需静脉滴注,在体内可广泛分布于各组织和体液中,肺和肝中药物浓度接近同时期血药浓度,脑脊液浓度仅为血浓度的24%~67%亦可进入眼组织.血浆蛋白结合率低,在体内不代谢,主要经肾排泄.口服t1/2为4~5.7h,静脉滴注为2.5~4.5h,肾功能不全者可延长至9h,严重肾功能不全者可长达28.5h.
【用法及用量】儿童剂量:静脉滴注,治疗,每次5mg/kg,每12小时1次,1个疗程14~21d;维持,每次5mg/kg,每日1次,或每次6mg/kg,每周3~5次;预防,每次5mg/kg,每12小时1次,维持7~14d.成人剂量:口服每次1g,每H3次;静脉滴注,同儿童.
【注意事项与副作用危害】①对本品或阿昔洛韦过敏及严重中性粒细胞减少或血小板减少患者禁用.②儿童慎用.③常见中性粒细胞和血小板减少、贫血等④可发生定向障碍、共济失调、昏迷、头痛、头晕、震颤、抽搐等.⑤有皮疹发热等变态反应.⑥可见恶心、呕吐、厌食、腹痛等胃肠道反应.⑦可能有致癌、致畸、免疫抑制和生殖系统远期毒性作用,故儿童使用本品应慎用.
⑧注射部位可发生静脉炎.⑨还可发生肝、肾功能损害、低血钾、低血糖.
⑩丙磺舒可减少本品自肾小管分泌,使排泄减慢,血药浓度升高,体内药物蓄积,毒性增加.①与齐多夫定合用可引起中性粒细胞减少和贫血;并增强本品作用,肾毒性增强,出现深度昏睡和疲劳.⑩应避免与氨基糖苷类、环孢素等肾毒性药物合用.③静脉给药时与干扰素、甲氨蝶呤合用可引起精神异常.⑩与去羟肌苷合用可岀现痢疾、胰腺炎、神经障碍等.①与亚胺培南-西司他丁(泰能)同时使用可致全身抽搐、癫痼发作.⑩与具有骨髓抑制或肾毒性药物合用可加强药物毒性.①用药期间应多喝水,不可肌内注射或静脉注射,静脉滴注液浓度10mg/ml,滴速宜缓慢,至少需ih以上.⑩不能与其他注射液混合使用.⑩应避免本品药液与皮肤或黏膜接触.定期检查肝、肾功能.
【更昔洛韦的功效与作用】【制剂规格】胶囊:0.25g;注射剂:0.25g,0.5g.
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