阿昔洛韦的功效与作用
【阿昔洛韦的功效与作用】【功效与作用】系嘌呤核苷衍生物,为核苷酸类抗病毒药.可进人被感染的细胞,与病毒编码的特异性胸苷激酶结合,迅速转化为无环鸟苷单磷酸,再通过细胞鸟苷激酶的作用转化为无环鸟苷二磷酸,又经其他细胞酶转化为无环鸟苷三磷酸而与鸟苷三磷酸竞争,干扰单纯疱疹病毒DNA聚合酶,抑制病毒DNA合成和复制;还可在DNA聚合酶的作用下,与增长的DNA链结合,使DNA链的延伸中断,从而达到抗病毒作用.本品尚有良好的眼内穿透力.由于本品对病毒的特殊亲和力,故对宿主细胞毒性较低.
对单纯疱疹病毒Ⅰ型作用最强,对单纯疱疹病毒Ⅱ型、水痘-带状疱疹病毒、巨细胞病毒、EB病毒、乙型肝炎病毒亦有抑制作用.用于单纯疱疹和带状疱疹病毒引起的皮肤和黏膜感染;也可用于巨细胞病毒感染.对免疫缺陷患者水痘、急性视网膜坏死综合征等治疗亦有效口服吸收差,仅吸收15%~30%,mx为1.5~4h,在体内广泛分布于脑、肾、肺、肝、小肠、脾、肌肉、脑脊液和疱疹液等各组织与体液中,其中肾、肝和小肠中浓度最高,脑脊液中浓度约为血药浓度的.血浆蛋白结合率为9%~33%,部分在肝内代谢为无活性的9羧基甲氧甲鸟嘌呤,主要自肾排出,小部分随粪排出.t1/2为2~3h,无尿患者可延长至19.5h.
【用法及用量】儿童剂量:口服,<2岁,每次10mg/kg;≥2岁,每次20mg/kg,均每日4次,连用5~10d;静脉滴注,<10岁,每次5mg/kg,≥10岁,每次10mg/kg,均每8小时1次,最大剂量每次0.5g/m2,连用5~10d.
成人剂量:口服,每次0.2~0.8g,每4小时1次,连用5~7d;静脉滴注0.75~1.5g/d,分8小时1次,最大剂量为30mg/(kg·d),连用5~10d.
【注意事项与副作用危害】①对本品过敏者禁用.②新生儿、婴幼儿、肝肾功能异常、精神异常患者或以往对细胞毒性药物有精神异常反应患者慎用.③可有头痛、头晕,罕见昏迷、意识模糊、幻觉、癫疴等中枢神经系统症状.④可有恶心、呕吐、腹泻、胃部不适等症状.⑤可见血尿,急性肾衰竭等,大剂量给药可致睾丸萎缩.⑥可致低血压.⑦偶有多汗、皮肤轻度发红、痒感、荨麻疹、脱皮等,长期用药可有痤疮.⑧有致癌和致突变可能.⑨与三氟胸苷合用可有明显协同作用.⑩与膦甲酸钠合用可增强本品对感染的抑制作用.①与阿糖胞苷合用,有协同作用.⑩与左旋咪唑、聚肌苷酸一聚肌胞等免疫增强药联用,对治疗病毒性角膜炎有协同作用.③与糖皮质激素合用,治疗急性视网膜坏死综合征和带状疱疹有协同作用.②丙磺舒可减少本品自肾小管分泌,使排泄减慢,血药浓度升高,体内药物蓄积,毒性增加.⑩齐多夫定可增强本品作用,肾毒性可增强,出现深度昏睡和疲劳.⑩与哌替啶合用,可发生哌替啶中毒.⑩应避免与氨基糖苷类、环孢素等肾毒性药物合用.⑩静脉给药时与干扰素、甲氨蝶呤合用可引起精神异常.⑩不可用于肌内注射、皮下注射或静脉注射.②口服给药应多喝水.如静脉滴注液浓度7mg/ml,滴速宜缓慢,至少需1h以上.②本品钠盐偏碱性,不宜与其他药物配伍.
【制剂规格】片剂:0.1g,0.2g;注射剂:0.25g,0.5g.
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