特比萘芬的功效与作用
【特比萘芬的功效与作用】【功效与作用】系烯丙胺类抗真菌药.具有广谱抗真菌活性.可抑制真菌细胞膜中麦角固醇合成中的关节酶之一的角鲨烯环氧化酶,干扰麦角固醇的生物合成,使真菌细胞内角鲨烯的过度堆积和麦角固醇的合成受阻,影响真菌细胞的正常生长和繁殖;但不影响细胞色素P5酶系统,故对人体激素和相关药物代谢无影响.对皮肤癣菌、曲霉菌的抗菌活性高于酮康唑伊曲康唑和两性霉素;对丝状体、酵母菌、皮炎芽胞菌、暗色孢科真菌、荚膜组织胞浆菌等均有杀菌作用;对申克孢子丝菌、白色念珠菌、近平滑念珠菌和卵圆糠秕孢子菌等亦有较强的抑菌作用.以局部用药为主.用于毛癣菌、孢子菌、絮状表皮癣菌等真菌引起的皮肤、头发、指(趾)甲感染、各种癣病和皮肤念珠菌病.
口服吸收良好,但由于首关效应,其生物利用度仅为40%,tamx约为2h14d才达稳态血药浓度.具亲脂性和亲角质性,药物吸收后迅速经真皮弥散,聚集于亲脂性的角质层中,皮肤、毛发和甲板中的浓度较高.血浆蛋白结合率较高,可达99%.在肝中经多种酶代谢为无抗真菌活性的代谢产物,主要经肾随尿排出,体内无蓄积.t1/2为17~36h,肝、肾功能不全者可延长,长期用药者最终t1/2为可达400h.
【用法及用量】儿童剂量:口服,>2岁,体重<20kg,每次62.5mg;体重20~40kg,每次125mg;体重>40kg,每次250mg,均每日1次.疗程视感染程度而定,体、股癣和皮肤念珠菌病为2~4周;手、足癣为2~6周;头癣为4周;甲癣为6周至3个月.成人剂量:口服,每次250mg,每日1次;疗程同儿童.
【注意事项与副作用危害】①对本品和其他同类药物过敏、<2岁儿童及严重肝、肾功能不全患者禁用.②轻度肝、肾功能不全者慎用.③可有轻度恶心、呕吐、味觉丧失、食欲减退、胃部不适、腹痛、腹泻等胃肠道反应.④可致转氨酶升高、胆汁淤积、黄疸、肝炎等肝胆功能不良,罕见肝衰竭.⑤可出现皮肤瘙痒、皮疹、光过敏等变态反应,有时伴有关节痛或肌痛,极少见皮肤红斑狼疮、脓疱、中毒性表皮松解坏死等.⑥可见中性粒细胞减少、全血细胞减少.
⑦可致眼晶状体和视网膜改变.⑧个别患者可出现尿中红细胞增多.⑨与唑类抗真菌药或两性霉素合用,有协同抗真菌作用.⑩与咖啡因合用可延长咖啡因的半衰期.⑩与苯巴比妥、利福平等肝药酶诱导药合用,可加快本品的代谢.⑩与西咪替丁等肝药酶抑制药合用,可抑制本品的代谢.可抑制三环类抗抑郁药、β受体抵抗药、选择性5-羟色胺再吸收制和B型单胺氧化酶抑制药的代谢.③口服对治疗花斑癣无效,但外用本品软膏疗效较好④宜与高脂肪食物同时摄人,可提高生物利用度.①应定期进行肝、肾功能检查.
【制剂规格】片剂:125mg,250mg;胶囊剂:250mg.
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