咪康唑的功效与作用
【功效与作用】系合成的1-苯乙基咪唑类抗真菌药.通过干扰真菌细胞色素P450的活性,阻碍真菌细胞膜麦角固醇的生物合成,损伤细胞膜的通透性,导致细胞内钾离子、核苷酸和氨基酸等重要物质的外漏,破坏了细菌的代谢,抑制了细菌的正常生长和繁殖;同时还可抑制真菌的三酰甘油、磷脂的生物合成,抑制氧化酶、过氧化酶的活性,使细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构的改变和细胞坏死.具有广谱抗真菌作用.对念珠菌属、皮肤癣菌、曲霉菌、芽生菌、球孢子菌、酵母菌、隐球菌及表皮真菌等均有良好的抑制和杀菌作用;还可抑制念珠菌从芽胞转变为具有侵袭性的菌丝过程由于本品口服吸收少,静脉给药不良反应多,故一般很少应用,主要做局部用药.用于深部真菌菌感染,如念珠菌病、隐球菌病、芽生菌病、组织胞浆菌和曲菌等引起的感染;亦用于皮肤真菌感染.
口服吸收较差,局部用药主要停留在病变部位,tamx为1~4h,吸收后分布广泛,可到达有炎症的关节液、眼玻璃体和腹膜中;在唾液、痰液中浓度较低;透过血脑屏障能力差,脑脊液中药物浓度低.血浆蛋白结合率可达90%,主要在肝内经微粒体酶代谢为无活性的产物,大部分由胆汁排泄,部分由肾排除.消除动力学为三相表达,早期t1/2约为0.4h,中期t1/2为2.5h,络末t1/2为20~24h.
【用法及用量】儿童剂量:口服,初始剂量,30~60mg/(kg·d),随后改为10~20mg/(kg:d),均分3次;或1—2岁,每次60mg,每2次;2-6岁,每次120mg,每日2次;>6岁,每次120mg,每日4次;静脉滴注,20~40mg/(kg·d),分3次,每8小时1次,最大剂量每次不宜超过15mg/kg.
【咪康唑的功效与作用】
成人剂量:口服,每次0.25~0.5g,每日2次,总剂量15mg/(kg·d);静脉滴注,0.6~1.2g/d,分3次,每8小时1次,最大剂量每次不宜超过30mg/kg鞘内,最大剂量每次20mg,每3~7日1次.
【注意事项与副作用危害】①对本品过敏、<1岁儿童和急、慢性肝病患者禁用.②常见恶心、呕吐、纳差等胃肠道反应.③可引起谷丙转氨酶、谷草转氨酶、碱性磷酸酶可逆性升髙等肝功能损害.④尚可发生皮疹、瘙痒、发热、发冷等变态反应,偶可发生过敏性休克.⑤偶可发生正红细胞性贫血、白细胞和血小板减少、高脂血症.⑥与异烟肼、利福平等合用,后者可增强本品的代谢,降低本品的血药浓度,导致洽疗失败或感染复发.⑦与苯妥英钠等合用,叮使后者代谢减慢,血药浓度明显升高,本品血药浓度降低.⑧与华法林等抗凝血药合用,可增强华法林等抗凝血药的作用,导致凝血酶原时间延长.⑨与环孢素等药物合用,后者的血药浓度明显升高,使肾毒性作用增强.⑩与苯磺丁脲、氯磺丁脲等口服磺酰脲降糖药合用,降糖药血药浓度升高,叮发生低血糖.①与阿司咪唑、西沙必利或特非那定合用,可导致心律失常,甚至死亡.⑩中枢神经系统真菌感染不宜应用.③忌与肝毒性药物同用.④④过敏体质者首次应用本品时,必须进行严密观察,防止严重变态反应发生.
⑩滴注宜缓慢,过快可岀现心律失常,严重者可心跳呼吸停止.⑩静脉滴注可引起血栓性静脉炎.⑩洽疗真菌性脑膜炎时,为提高疗效,常需辅以本品鞘内给药.⑩8用药期间定期检查肝、肾功能.
【制剂规格】胶囊剂:0.25g;注射剂:0.2g.
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