酮康唑的功效与作用
【功效与作用】系合成的咪唑类抗真菌药.通过干扰细胞色素P450的活性,阻碍真菌细胞膜麦角固醇的生物合成,损伤细胞膜的通透性,导致细胞内钾离子、核苷酸和氨基酸等重要物质的外漏,破坏了细菌的代谢,抑制了细菌的正常生长和繁殖;同时还可抑制真菌的三酰甘油、磷脂的生物合成,抑制氧化酶、过氧化酶的活性,使细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构的改变和细胞坏死;还能抑制孢子转变为菌丝体,可防止进一步感染.具有广谱抗真菌作用.对念珠菌属、球孢子菌属、隐球菌属、皮炎芽生菌、组织胞浆菌属、孢子丝菌属等均具有抗菌作用;对毛发癣菌亦有抗菌作用;对曲霉菌、毛霉菌作用较差.本品低浓度时抑菌,高浓度时具有杀菌作用.用于表皮和深部真菌感染,如皮肤和指甲癣、胃肠真菌感染等,以及有白念珠菌球孢子菌、组织胞浆菌等引起的全身感染口服生物利用度与胃酸有关,在胃酸内溶解易吸收,胃酸缺乏可致吸收不良,tamx为1~4h,吸收后分布广泛,可到达有炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液、肌腱、皮肤软组织、粪便等中,但透过血-脑屏障能力差,脑脊液中药物浓度低.血浆蛋白结合率可达90%以上,主要在肝内经微粒体酶代谢为多种无活性的产物,大部分由胆汁排泄部分由肾排除.t1/2为6,5~9h.
【用法及用量】儿童剂量:口服,一般感染,>2岁,3~4mg/(kg·d),深部真菌感染,4~8mg/(kg·d),均餐间顿服或分2次;皮肤感染,体重<15kg,每次20mg,每日3次,体重15~30kg,每次100mg,每日1次,体重>
30kg,每次200mg,每日1次,必要时可增至每次400ng,每日1次,或每次200mg,每日2次;免疫缺陷患者的预防性治疗,体重>15kg,每次100~200mg,每日1次.成人剂量:口服,一般感染,0.2~0.4g/d,深部真菌感染每次0.2g,每日1或2次,以餐间服用;皮肤感染,每次0.2g,每日1次,必要时可增至每次0.4g,每日1次,或每次0.2g,每日2次.
【注意事项与副作用危害】①对本品过敏者、<2岁儿童、急、慢性肝病患者禁用.
②>2岁以上儿童、肝功能不全及胃酸缺乏、酒精中毒者慎用.③常见恶心、呕吐、纳差等胃肠道反应.④可引起谷丙转氨酶、谷草转氨酶、碱性磷酸酶可逆性升髙等肝功能损害,有黄疸、尿色深、粪色白、异常乏力等症状出现,严重的可导致死亡.⑤尚可发生皮疹、头晕、嗜睡、畏光等反应.⑥可抑制睾丸素和肾上腺皮质激素的合成,可出现男性乳房发育.⑦与异烟肼、利福平等合用,后者可增强本品的代谢,降低本品的血药浓度,导致治疗失败或感染复发.⑧与苯妥英钠等合用,可使后者代谢减慢,血药浓度明显升高,本品血药浓度降低.⑨与抗酸药如硫糖铝等、H2受体拮抗药如西咪替丁等、质子泵抑制药如奥美拉唑等同服可降低本品吸收而致血药浓度过低.
【酮康唑的功效与作用】⑩与华法林等抗凝血药合用,可增强华法林等抗凝血药的作用,导致凝血酶原时间延长.①与环孢素等药物合用,后者的血药浓度明显升高,使肾毒性作用增强.⑩与阿司咪唑、西沙必利或特非那定合用,可导致心律失常,甚至死亡.⑩与利托那韦合用,可提高本药的生物利用度,故两者合用时本药剂量应酌减.④与多潘利酮合用可能导致QT间期延长,故两者禁止联用.
⑩与两性霉素B合用呈互相拮抗作用.⑩与双去氧肌苷合用,可影响本药的吸收,故两者合用时需间隔2h以上.⑩中枢神经系统真菌感染不宜应用.⑩8用药期间饮酒或同时应用含乙醇的制剂可发生双硫仑样反应.⑩忌与肝毒性药物同用.國宜进餐时服用.口服本品治疗真菌性口炎疗程10d;治疗皮肤和毛发菌病疗程至少1~2个月;治疗曲菌病和全身性念珠菌病疗程至少1~2个月;治疗球孢子病疗程可长达6~12个月.②用药期间定期检查肝肾功能.
【制剂规格】片剂:0.2g.
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