奈替米星的功效与作用
【功效与作用】系氨基糖苷类抗生素.抗菌谱与庆大霉素相似.对大部分氨基糖苷乙酰转移酶有较好的稳定性,对产生该酶而对庆大霉素、妥布霉素、西索米星等耐药的菌株均有良好的抗菌活性,对铜绿假单胞菌的抗菌作用弱于妥布霉素.对脑膜炎奈瑟菌及流感嗜血杆菌亦有抗菌作用.对葡萄球菌属和其他革兰阳性菌作用优于其他氨基糖苷类抗生素.对大肠埃希菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌、枸橼酸杆菌、荚膜杆菌属、肠杆菌属、肺炎杆菌等阴性杆菌具有很强的抗菌作用.对链球菌、肠球菌、肺炎球菌抗菌作用较弱.主要用于革兰阴性需氧杆菌所致下呼吸道、菌血症、腹腔、骨关节、皮肤和软组织、烧伤和创面、复杂尿路感染及败血症等.
口服吸收差,肌内注射吸收迅速而完全,tamx为30~60min,可广泛分布于全身各组织和体液中,但痰液、前列腺、胆汁中浓度较低,不易透过血-脑屏障,可有少量通过胎盘屏障.血浆蛋白结合率较低,在体内不代谢,主要以原型经肾随尿排出.t1/2/为2~2.7h.
【用法及用量】儿童剂量:肌内注射或静脉滴注,4~6mg/(kg·d),分2或3次;新生儿,每次2.5mg/kg,体重<1.2kg,0-4周龄,每18~24小时1次;1.2~2kg,≤7d龄,每12~18小时1次,7d龄,每8~12小时1次;体重>2kg,≤7d龄,每12小时1次,>7d龄每8小时1次.成人剂量:肌内注射或静脉滴注,3~4mg/(kg·d),分2或3次;重度感染,4~6mg(kg·d),分2或3次,严重感染,5~7.5mg/(kg·d),分2或3次,最高剂量不超过7.5mg/(kg·d).
【注意事项与副作用危害】①对本品和其他氨基糖苷类抗生素过敏者禁用.②脱水、第Ⅷ对脑神经损害、重症肌无力或震颤麻痹、肾功能损害、接受肌肉松弛药治疗等患者慎用.③儿童慎用,新生儿使用时应监测血药浓度.④可见不可逆前庭功能和耳蜗神经损害及出现蛋白尿、管型尿、血尿、尿量减少、氨质血症、排钾增多等肾功能损害,但其毒性均比其他氨基糖苷类抗生素低⑤具有类似箭毒阻滞乙酰胆碱和络合离子的作用,大剂量能引起心肌抑制、呼吸衰竭等神经肌肉阻滞症状.⑥可有皮疹、荨麻疹、瘙痒、药物热、粒细胞减少等变态反应,偶见过敏性休克.⑦可引起口周部及四肢麻木、嗜睡、极度软弱无力、针刺感、颜面灼烧感、周围神经炎及视物模糊等神经毒性反应.
⑧偶可致谷丙转氨酶、谷草转氨酶、碱性磷酸酶升高等肝功能损害等.⑨偶可发生局部红肿疼痛、硬结等症状.⑩长期用药可引起肠道菌群紊乱,发生腹泻、二重感染等.⑩与苯唑西林或氯唑西林合用对金黄色葡萄球菌呈协同作用.⑩与羧苄西林或阿洛西林等联用对多数铜绿假单胞菌有协同抗菌作用.⑩与青霉素类抗生素联用,对多数粪肠球菌有协同抗菌作用.
【奈替米星的功效与作用】⑩与碳酸氢钠、氨茶碱等碱性药物合用,可增强抗菌作用,但也可能增加肾毒性.⑩与骨骼肌松弛药或具有此种作用的地西泮等药物合用,可致神经肌肉阻滞作用加强.⑩与依他尼酸、呋塞米等强效利尿药可增加肾毒性.
⑩与右旋糖酐同用,可增加肾毒性.⑩不宜与两性霉素B、青霉素、头孢菌素、呋喃妥因钠和磺胺嘧啶钠等混合应用.⑩肾功能障碍者须及时调整剂量.四多饮水以减少肾小管损害.如应对患者进行药物浓度监测,新生儿使用时,应每隔3~4日监测血肌酐浓度,实现给药个体化,血药峰浓度应避免超过12μg/ml,谷浓度不超过2μg/ml.②本品不可静脉直接注射.
【制剂规格】注射剂:50mg,100mg,150mg,200mg.
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