头孢泊肟酯的功效与作用
【头孢泊肟酯的功效与作用】【功效与作用】系口服第三代头孢菌素,为一前体药物,口服吸收后经肠管壁酯酶水解代谢成活性头孢泊肟而发挥抗菌作用,作用机制和其他头孢菌素相似,并显示与机体防御功能相协调的杀菌作用.对革兰阴性杆菌作用较强,明显超过第一和第二代头孢菌素;对多数革兰阴性菌产生的β内酰胺酶稳定;对革兰阳性球菌抗菌作用不如第一代和部分第二代头孢菌素.
对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌属等革兰阳性菌、大肠埃希菌、卡他莫拉菌、克雷伯杆菌属、变形杄菌、流感嗜血杄菌等革兰阴性菌、消化链球菌属、痤疮丙酸杆菌均有较强抗菌活性.耐甲氧西林葡萄球菌、铜绿假单胞菌、肠杄菌和多数肠球菌对本品耐药.用于敏感菌所致的呼吸系统、泌尿系统、皮肤和软组织、眼喉鼻科感染及肛周脓肿等其他感染口服后在胃肠道被酯酶水解为头孢泊肟而吸收,空腹时生物利用度约为50%,饭后服用可使生物利用度增至70%,口服后tamx为3~4h,在体内可广泛分布于痰液、胸腔积液、扁桃体组织、肺组织、皮肤组织等.蛋白结合率为30%,药物在体内几乎不代谢,主要以原型经肾随尿排出.t1/2为2~3h,肾功能不全时可延长.
【用法及用量】儿童剂量:口服,>2个月龄,10mg/(kg·d),分2次单次剂量不可超过200mg.急性中耳炎疗程为5d,扁桃体炎、鼻窦炎疗程为5~10d.成人剂量:口服,每次100~200mg,每日2次;严重感染,每次200400mg,每日2次.
【注意事项与副作用危害】①对本品和其他头孢菌素过敏者禁用.②早产儿、新生儿、<6个月婴儿、严重肾功能损害、有慢性胃肠道疾病史,特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或假膜性肠炎、经口摄入不足及非经口服维持营养者及高度过敏性体质者慎用.③可出现皮疹、荨麻疹、红斑、瘙痒、药物热、淋巴结肿大、关节痛等变态反应,偶见过敏性休克.④多见食欲缺乏、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃部不适、便秘等胃肠道反应,偶见假膜性结肠炎.⑤少数患者可有嗜酸性粒细胞增多、血小板减少、血红蛋白降低等,偶见中性粒细胞减少.⑥可见黄疸、谷丙转氨酶、谷草转氨酶、乳酸脱氢酶和碱性磷酸酶、胆红素升高等肝功能损害.⑦可见血尿、血尿素氮、肌酐升高等肾功能损害,偶见急性肾衰竭等.⑧偶可发生伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常等,也可见间质性肺炎、嗜酸性粒细胞增多性浸润综合征(PE综合征).⑨偶见中毒性表皮坏死松解症、皮肤黏膜综合征等.⑩长期用药可导致肠道菌群混乱,引发二重感染.⑩偶见维生素K、维生素B缺乏症状.⑩亦可见眩晕、头晕、水肿、血糖升高或降低、血清白蛋白或总蛋白降低等.③丙磺舒可提高血药浓度,延长半衰期.⑩与氨基糖苷类抗生素合用,可增加肾功能损害.⑩与呋塞米等强效利尿药合用,可增加肾功能损害.⑩与含铝、钙或镁的药物合用,可升高胃中pH,可降低本品的吸收和血药浓度.⑩与抗酸药或H2受体抵抗药物合用,可升高胃中pH,可降低本品的吸收和血药浓度⑩8与抗胆碱药合用,可降低本品血药浓度峰值,但不影响吸收程度.⑩9宜饭后服用.如不宜与抗酸药或任何会降低胃酸的药物同服.②肾功能严重损害者,按每日1/2剂量给予,透析者于透析后每周给药3次.
【制剂规格】片剂:100mg,200mg;干混悬剂:50mg.
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