他达拉非,为什么低剂量每日服用是更佳选择?5方面优势一一说清
5型磷酸二酯酶抑制剂类药物 , 目前是治疗男性勃起功能障碍的一线用药 , 在这类药物中 , 目前市面上能够见到的主要还是3种 , 西地那非 , 伐地那非和他达拉非 。 很多朋友经常疑惑 , 对于这类药物 , 到底是应该按需服用 , 还是长期按疗程服用?其实在这3个药物中 , 比起另外两个药物 , 他达拉非是更适合选择低剂量每日服用的药物 , 今天我们就结合2018年发布的《“他达拉非5mg每日一次治疗勃起功能障碍”中国专家共识》(以下简称专家共识)中的相关内容 , 为大家介绍下低剂量每日服用他达拉非的相关知识 。
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他达拉非是作用持续时间最长的PDE5抑制剂
在很多朋友熟知的西地那非 , 伐地那非 , 他达拉非这3个药物中 , 这3个药物的作用机理是类似的 , 它们都能够通过抑制5型磷酸二酯酶 , 达到抑制cGMP降解 , 从而达到改善局部血流 , 提高男性功能的作用 , 这种作用通常来说是比较明确的 , 临床有效率也都比较高 。
虽然这3个药物药理作用类似 , 但由于化学结构的不同 , 它们在体内起效和维持作用时间的长短也各不相同 , 在起效时间上 , 在3个药物的差异并不大 , 总体上说来是伐地那非的起效速度最快 , 而西地那非和他达拉非起效时间次之 , 但在实际按需服用的过程中 , 这种差异并不大 , 在活动前1~2小时按需服用 , 都能够达到迅速起效的效果 。 而在作用持续时间方面 , 他达拉非的优势就非常明显了 , 相比西地那非 , 伐地那非只有三四个小时的药物半衰期 , 他达拉非在体内血药浓度减少一半的时间大约是17小时 , 这也是为什么有些朋友第一天吃了这个药 , 发现第二天还有效的原因 , 需要说明的一点是 , 这类药物只有在相关刺激唤醒的情况下才起效 , 并不像某些朋友臆想的 , 吃了这种药 , 就会持续起效 , 影响工作生活 。
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作为一个长效药物 , 他达拉非也是选择低剂量规律服药的更好选择 , 在规律服用的过程中 , 长效的药物 , 能够更好累积血药浓度 , 逐渐形成稳态的血药浓度 , 从而维持药效 , 对于他达拉非来说 , 研究发现 , 当90%的5型磷酸二酯酶被抑制(IC90)时 , 就可以达到明显改善男性功能的作用 , 而他达拉非达到这种效果的血药浓度为55ng/ml , 选择低剂量5mg的他达拉非每日服用 , 服用5天后血药浓度就可以达到稳态的血药浓度 , 并长期维持 , 能够达到这样的效果 , 都是基于他达拉非的长效药代动力学特征而来的 。 这样的用药方式有何优势 , 我们下面接着说 。
【他达拉非,为什么低剂量每日服用是更佳选择?5方面优势一一说清】
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选择低剂量他达拉非每日一次服用 , 有5方面优势
他达拉非具有长效性 , 因此 , 在服用时间选择上更加灵活 , 而对于低剂量每日服用 , 能够维持药物的稳态浓度 , 服用时间上就更加灵活了 。 对于这种情况 , 对于5mg每日服用的用药方法 , 每天选择固定时间服用即可 , 用药时间灵活度上更高 , 避免了活动前才需要服药的限制 。
而这种服用时间的灵活性 , 也更好的切断了服药与夫妻生活之间的关联性 , 这样的用药方式 , 对于增强患者体验 , 提高患者夫妻生活灵活度方面 , 都有更好的获益作用 , 能够让有些朋友达到“自然、和谐、正常”的夫妻生活体验 , 这一点是选择低剂量规律用药的重要获益 。
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第三方面的优势在于低剂量他达拉非规律服用 , 有助于改善夫妻生活之外的勃起 , 研究发现 , 低剂量规律服用他达拉非除了能够改善在夫妻生活时的勃起障碍以外 , 对于夜间勃起 , 晨起后的勃起都有明显的改善作用 , 这种改善作用有助于改善患者自信心 , 提高患者性自信 , 有很好的帮助作用 。
从作用机理方面来说 , 5型磷酸二酯酶药物并非仅仅是对症起效的药物 , 在抑制5型磷酸二酯酶 , 增强cGMP表达的过程中 , 这类药物对于改善血管内皮功能 , 改善血管内皮健康度 , 增加血管内皮细胞钙离子浓度 , 改善血管内皮血流动力学方面 , 都有一定的功效 , 而想要发挥这样的功效 , 选择低剂量规律用药 , 维持体内稳态的血药浓度 , 才能够起到长期的调节改善作用 , 这样的用药方式 , 特别适合糖尿病、高血压合并ED问题的男性朋友使用 。
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