甲氧氯普胺肌注后，患者突然嘴角抽搐、双手抖动，原因竟是……
仅供医学专业人士阅读参考
本文插图
每一次开出甲氧氯普胺 ， 你都用对了吗？甲氧氯普胺是一种中枢和外周D2受体拮抗剂 ， 同时具有5-HT4受体激动效应 ， 对5-HT3受体有轻度抑制作用 ， 具有较强的中枢性镇吐作用 。 临床中 ， 遇到恶心、呕吐以及各种腹部不适等症状时 ， 甲氧氯普胺肯定是你首先想到的药物之一 。 但关于使用中的细节 ， 你知道多少呢？案例回顾 入院
患者 ， 女 ， 10岁 ， 因呕吐4次入院就诊 。 查体：体温37.8℃ ， 脉搏90次/分 ， 呼吸23次/分 ， 血压90/60mmHg 。
给药
注射用甲氧氯普胺肌注10mg ， 同时给予甲氧氯普胺5mg口服 ， 3次/日 。
突发
夜间患者出现嘴角抽搐、双眼频眨、双手抖动症状 ， 检查：咽稍红 ， 双侧扁桃体II度肿大 ， 无渗出 ， 心肺正常 ， 生理反射存在 。 处理
考虑为甲氧氯普胺中毒所致 ， 医嘱立即停药 ， 给予安定5mg肌注 ， 补液 ， 呋塞米处理 。 1小时后症状明显减轻 ， 6小时后 ， 症状消失 。 原因分析
甲氧氯普胺剂量过大：2010年《中国药典-临床用药须知》中关于甲氧氯普胺的儿童用法与用量为：口服、肌内注射、静脉注射 ， 一日0.2～0.3mg/kg ， 分2～3次给药 。 10岁患儿体重约30kg ， 每日总剂量不宜超过9mg 。
甲氧氯普胺引起的锥体外系反应：甲氧氯普胺易透过血脑屏障 ， 阻断中枢多巴胺受体而致锥体外系反应 。 儿童的肝肾功能及血脑屏障尚不健全 ， 神经系统发育不完善 ， 同时药物剂量过大 ， 致使药物在体内蓄积 ， 多巴胺和乙酰胆碱平衡失调 ， 从而发生椎体外系反应 。
更多甲氧氯普胺所致锥体外系反应的相关问题 ， 请戳??恶心、呕吐就用甲氧氯普胺？这个雷区要避开！
表1:甲氧氯普胺用药剂量
本文插图
甲氧氯普胺的使用还有哪些注意事项？
▎甲氧氯普胺不能用于乳腺癌放化疗引起的呕吐虽然甲氧氯普胺临床适应证包括化疗引起的恶心呕吐 ， 但说明书中明确指出不可用于行放化疗呕吐的乳腺癌患者 。 甲氧氯普胺可使雌激素的相对含量及活性增高 ， 导致雌二醇长期过度刺激乳腺组织 ， 造成乳腺病变 。 欧洲肿瘤内科学会（ESMO）和美国临床肿瘤学会（ASCO）止吐指南均没有推荐甲氧氯普胺用于乳腺癌患者化疗后出现的恶心、呕吐 。 但《中国抗癌协会乳腺癌诊治指南与规范（2019版）》中仍然推荐给予多巴胺受体拮抗剂治疗非特异性以及顽固性恶心呕吐 。 建议对于乳腺癌患者尽量避免使用 ， 可换用5-羟色胺抑制剂 。 ▎甲氧氯普胺不能用于胃肠道出血引起的呕吐
甲氧氯普胺能够促进胃及上部肠段的运动 ， 加强胃和食管蠕动 ， 并加速胃排空 ， 如果是胃肠道出血的患者使用甲氧氯普胺后会使出血口伤口变大 ， 增加出血量 ， 造成患者的大量失血 ， 说明书中对于此类患者列为禁忌用药 。 机械性肠梗阻或穿孔的患者同样不能使用 。
▎甲氧氯普胺应避免与精神类药物联用
甲氧氯普胺易透过血脑屏障 ， 阻断多巴胺D2受体 ， 使胆碱受体相对亢进而致锥体外系反应 ， 尤其是老年患者 。
甲氧氯普胺与吩噻嗪类抗精神病药物（氯丙嗪、氟哌啶醇、奋乃静、氟奋乃静、氯氮平等）、三环类抗抑郁药物（阿米替林、多塞平、去甲替林、地昔帕明等）、抗帕金森病药物（左旋多巴等）等联用 ， 椎体外系反应发生率与严重性均有所增加 ， 应避免同时使用 。
▎甲氧氯普胺应避免与地高辛合用
地高辛吸收部位在小肠上端 ， 甲氧氯普胺使肠蠕动加快 ， 减少地高辛的生物利用度约25% 。
建议使用地高辛时 ， 不宜同时使用甲氧氯普胺 ， 可间隔2h以上使用；或可用曲美布汀（双向调节作用 ， 使胃蠕动不规律运动趋于规律化）代替甲氧氯普胺 。
▎甲氧氯普胺与山莨菪碱联用视情况而定
甲氧氯普胺与抗胆碱能药物和麻醉止痛药物合用有拮抗作用 。
但是对于胆绞痛伴有呕吐的患者 ， 由于甲氧氯普胺能够松弛胆管括约肌 ， 调整胆管运动和胆汁分泌 ， 同时兼具镇静作用 ， 因此与山莨菪碱作用相辅相成 ， 可联合使用 。
▎妊娠期呕吐可选用甲氧氯普胺 ， 但应关注其不良反应
美国食品药品监督管理局（FDA）妊娠分级B级说明书中表示 ， 甲氧氯普胺具有潜在致畸作用 ， 孕妇不宜使用 。
但也存在争议 。 《妊娠剧吐的诊断及临床处理专家共识（2015）》中提到 ， 没有证据显示甲氧氯普胺对胚胎、胎儿、新生儿有不良影响 ， 整个孕期均可使用 。 《2016英国皇家妇产科医师学会（RCOG）指南：妊娠期恶心呕吐以及妊娠剧吐的管理》中也同样指出 ， 甲氧氯普胺对于孕吐是安全有效的 ， 但是因为其潜在的锥体外系不良反应 ， 将它作为二线治疗药物使用 ， 首选药物是维生素B6和复合维生素 。 建议对于妊娠期呕吐可选用甲氧氯普胺 ， 但应关注其不良反应 。
