发挥药效 辟谣:氨氯地平半衰期长达35~50小时,可以隔天服用控制高血压?
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但还有很多有高血压问题的朋友,对于长期吃降压药这件事有些抵触,于是就想方设法的尽量少用药量,有的是有不舒服的感觉了才吃药,有的是吃吃停停,想起来才吃,这些做法当然是不可取的,想要稳定控制血压,如果通过生活调理干预无法有效控制,就需要长期服用降压药来控制,还有一部分朋友,则比较讲究科学,这不就有朋友问了,氨氯地平说明书中这样说:氨氯地平的药物半衰期长达35~50小时,这是不是说明药效能够持续2天,我隔天服用氨氯地平可以吗?
面对这样的问题,首先为这样的朋友点赞,服药前仔细阅读说明书,了解相关的用药信息和用药注意事项,是非常良好的习惯,但点赞的同时,也还是要奉劝您,氨氯地平并不能达到隔日服用还能够平稳控制血压的作用,如果想要平稳控制血压,还是应该每日服用药物更靠谱。具体的原因,听我慢慢为您道来。
正确理解药物半衰期
所谓药物半衰期,是指药物在人体内血药浓度降低一半所需要的时间。
氨氯地平的药物半衰期是35~50小时,氨氯地平从吸收到与血浆蛋白结合起效,再到被逐渐清除排泄,血药浓度降低一半所需要的时间为35~50小时。这个时间从某种角度上来说,确实是代表药物在体内发挥药效持续时间的重要指标,但药物发挥药效,还与药物在体内的吸收速度、血浆蛋白结合率,分布容积,消除速度,药物生物利用度等多个因素有关,药物半衰期的概念,也并不能与药物的起效时间划等号,因此,并不是药物半衰期时间长,并不能代表药物在48小时内就能够平稳起效,这两者之间,并没有必然的联系。
氨氯地平在体内是这样起效的
氨氯地平由于药物本身就属于长效降压药,因此不需要做成缓释制剂,普通的片剂就可以发挥药效,氨氯地平片口服进入胃部后就开始崩解,最终在小肠部位被吸收入血,从吸收到达到血药浓度的高峰期需要的时间为6~12小时,但吸收入血,达到血药浓度高峰,都不是氨氯地平真正起效的时间,氨氯地平在体内真正起效是在血液循环的过程中,在血管平滑肌细胞中形成分布后,氨氯地平才会真正的起到阻断钙离子细胞内流,舒张血管平滑肌,降低血压的真正作用。
因此,不管是药物的血药浓度,还是药物的达峰时间,还是药物的半衰期,都是氨氯地平发挥药效的参考药代动力学参数,而氨氯地平真正的发挥药效,在于药物在平滑肌细胞内形成的均匀稳定分布。
氨氯地平隔天服用不靠谱
说了这么多,好像还是没有说到点子上,为什么药效时间比较长的氨氯地平,隔天服用就不能平稳控制血压呢?通过前面的介绍我们可以明白,氨氯地平真正的发挥降压药,是通过其与血管平滑肌的作用位点结合而起效的,而之所以具有较长的药物半衰期,也正是因为氨氯地平这个药物的分子带有正电荷,能够大量的分布在血管平滑肌的带有负电荷的脂质双分子层中,因此,氨氯地平在身体中的分布容积是所有的地平类药物中最大的,而相比药物的清除速率来说,氨氯地平与短效的地平类药物并没有差异,因此,氨氯地平之所以有较长的药物半衰期,正是因为其在组织中的分布容积更大有关系。
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而氨氯地平作为长效的降压药物,需要经过3~5个半衰期,才能够达到稳态的血药浓度,达到其稳定降压的作用,也就是说,服用氨氯地平如果一开始效果不好,并不是因为药物降压效果不好,而是药物还没有在体内完成其分布的过程,只有经过7~10天的服用,才能够完成组织的分布,发挥其最佳的药效,而如果我们隔一天服用一次药物,氨氯地平的药物清除速率并不变,这样就会影响药物分子在血管平滑肌细胞中的稳定分布,药物的降压药效果自然也会受到影响,因此,想要保持平稳的降压效果,最好的办法还是每天坚持服用氨氯地平,只有这样才能够更好的起到24小时平稳控制血压的效果。
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关于本文的相关知识,给大家总结几个要点:
氨氯地平是地平类降压药中的长效降压药,也是应用非常广泛的降压药物;
氨氯地平的药物半衰期长达35~50小时,并不代表药物的降压药效能够维持这么长时间;
氨氯地平发挥药效,主要是通过药物分子与血管平滑肌细胞结合起效,药物半衰期长,是因为药物在体内分布容积大,而非清除率慢。
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