三七总甙胶囊药理与现代研究
【药物组成】三七 。
【药理作用与现代研究】
1.抗心肌缺血作用：三七总皂甙(PNG) 能显著改善心电图的缺血表现，缩小心肌梗塞范围，减轻心肌细胞缺血缺氧导致的形态学改变，减少细胞内LDH和a-HBD的释放，促进H-TdR参与细胞保护和维持DNA的合成，减少细胞内CPK的释放、钙聚集和MDA的生成，提高SOD的生成，可逆转劳累型心绞痛病人的左室舒张功能障碍甚至可使之恢复正常 。
2.抗心律失常作用：PNG可使大鼠室性早搏明显减少，心律失常持续时间明显缩短，小鼠房颤或房扑发生率明显降低而且均无室颤发生，能明显降低大白鼠急性心肌梗塞后再灌注时心律失常的发生率(降低率为54.6%)，能使大白鼠心肌缺血再灌注时室早、室速、室扑的总发生率明显减少 。
3.血管平滑肌松弛作用：PNG能非竞争性地抑制NE引起的缩血管反应，拮抗Ca2+、K+、NE等收缩血管平滑肌的作用，使离体豚鼠冠状动脉血流量增加，对抗NE收缩主动脉的作用，对肠管平滑肌有解痉作用，其PD 2为2.69±0.20(ugm 1-1) 提示PNG对脑血管有扩张作用，能抑制大鼠离体主动脉由高K+和NE引起的收缩，抑制离体豚鼠结肠在高K+无Ca2+液中累加Ca2+引发的收缩，对血管及肠管平滑肌有舒缓作用，能降低股动脉平均血压，增加肠系膜前动脉血流量，降低肠系膜前动脉血管阻力，降低颈内动脉血流量，但也降低颈内动脉血管阻力，提示PNG有较强的扩张肠系膜动脉和较弱的扩张颈内动脉作用 。
4.对血流动力学的影响：PNG对血流动力学的影响是增加心输出量，降低血压和总外周血管阻力，降低心肌耗氧及心肌收缩性能，可使LVd P/dt显著下降，t-dp/dt显著延长，CO、CI、SI不下降或增加，TPR和LVP显著下降，LV EDP和CVP无明显变化，BP显著下降，HR变化不明显，LVM I和TTI/min显著降低 。CBF峰值增加28十11%和35十16%，CO增加35士11% 。提示PNG对血流动力学影响具有节能意义 。
5.对血液流变学的影响：用含PNG的注射液治疗血瘀型慢性肝炎病人65例，总有效率80% 。对无效的13例做了血液流变学检测，治疗前后对比全血粘度、血沉、血沉方程K值、红细胞电泳速度、纤维蛋白原含量等治疗后均有明显改善(p≤0.05) 。给家兔静注PNG100mg/kg连续6天，可使全血粘度、血球压积及纤维蛋白原含量均明显降低，红细胞和血小板电泳时间显著缩短 。
6.对微循环的影响：PNG能使血管、毛细血管的管径增大为对照组的139.5%，局部血流量增加248.8%，作用高峰出现于1~3小时，8小时仍可见毛细血管扩张，电镜下毛细血管内皮细胞及边缘细胞内吞饮空泡增多，细胞间隙增宽 。认为这些改善微循环的作用均具有临床治疗意义 。
7.抗血小板聚集作用：PNG可抑制ADP、花生四烯酸、血小板活化因子、胶原、凝血酶诱导人血小板聚集，可使血小板TX A 2含量下降，Ca2+浓度随着剂量的增加而显著下降，也能抑制胶原诱导的血小板聚集，其IC50为0.185mg/ml，并能使血小板释放5一HT的量减少而血小板内cAMP含量则明显增加，提示PNG及其中的三七醇甙均有肯定的抗血小板聚集作用 。
8.抗血栓形成作用：PNG对家兔实验性血栓形成有明显的抑制作用，抑制率为79.8%，同时使C TFT和TFT明显延长，静注还能明显抑制凝血所致弥漫性血管内凝血动物血小板数目的下降和纤维蛋白降解产物的增加，提示PNG有抗血栓形成作用 。
9.降血脂作用：用PNG50mg/kg灌胃连续3个月可使老年大白鼠血清HDL-Ch升高54.1%，其亚组分HDL 2-Ch升高128.6%，虽对T-Ch及TG的含量无明显影响，但也提高HDL-Ch/T-ch比值 。用小鼠高脂血症模型给PNG灌胃40天，能明显降低血浆总胆固醇(p≤0.01)。提示PNG有一定的降血脂作用 。
10.抗动脉粥样硬化作用：PNG对家兔实验性动脉粥样硬化有明显抑制作用 。用PNG50mg/kg给予口服连续3个月可使老年大鼠脑组织脂褐质和血清过氧化脂质明显低于对照组(p≤0.01)，提示PNG有较强的抗氧化作用，此作用与其降血脂作用共同构成PNG延缓或抑制动脉粥样硬化作用 。PNG可使老年大白鼠肝、脑组织中过氧化脂质的生成有明显的减少 。用体外培养血管平滑肌细胞及用低浓度高脂血清促进*Ht dR参与的方法，证明PNG100pg/ml及400pg/ml能抑制3HtdR的参与和细胞增殖，也抑制低浓度高脂血清，促进?Ht dR和细胞增殖的作用，提示PNG对血管平滑肌细胞有保护作用，能保护细胞不受高脂血清的影响，从而对动脉粥样硬化的发生和发展可能具有一定的防治作用 。
11.三七皂甙、人参皂甙的抗疲劳作用：本实验采用小鼠游泳法比较三七皂甙、人参皂甙的抗疲劳作用 。小鼠实验前禁食18小时腹腔注射给药，一日2次，连续3天，末次给药30分钟进行负重游泳试验 。实验结果为三七皂甙和人参皂甙均能显著延长动物的游泳时间(P≤0.05)，提示两者均有较强的抗疲劳作用 。
12.三七总甙、人参皂甙对性腺功能的作用：本实验在幼年雄性大鼠和去势雄性大鼠上观察比较三七皂甙、人参皂甙是否有促雄性激素作用及雄性激素样作用 。
(1)促性腺激素作用：对刚离乳的幼年雄性大鼠腹腔给药14天，末次给药24小时处死动物，称体重并称取双侧睾丸、前列腺、精囊、肾上腺的湿重，实验结果为，给予三七皂甙、人参皂甙，大鼠的睾丸、前列腺、精囊的重量均较对照组高 。
(2)雄激素样作用：对去势(阉割)的幼年雄性大鼠于术后14天腹腔给药，用丙酸睾丸素为雄性对照，每天给药1次，连续14天，末次给药24小时处死，称前列腺、精囊、肾上腺湿重，实验结果为，三七皂甙、人参皂甙对幼年雄性的副性器官前列腺和精囊的湿重有一定的增加作用，与空白对照相比有显著性差异，但与丙酸睾丸素相比，作用较弱 。
13.三七总甙、人参皂甙对糖代谢的影响：本实验在四氧嘧啶引起的高血糖症动物模型上比较三七皂甙、人参皂甙对动物血糖的影响 。对注射四氧嘧啶引起高血糖的小鼠腹腔给药，一日1次，共3次，末次给药24小时(禁食12小时)取血测血糖值，实验结果表明三七皂甙和人参皂甙对四氧嘧啶引起的高糖血症有明显的降血糖作用 。
14.三七皂甙、人参皂甙对小鼠常压耐缺氧能力的影响：小白鼠实验前禁食18小时，腹腔注射给药，给药30分钟后将动物放入密闭广口瓶中比较动物自放入至死亡时间，即耐缺氧存活时间 。实验结果表明，三七皂甙能显著延长正常小鼠常压下耐缺氧时间，并有明显的剂量与效应关系，且小剂量作用比人参皂甙强得多，人参皂甙在大剂量时有延长存活时间趋势 。
【三七总甙胶囊药理与现代研究】15.三七皂甙、人参皂甙对凝血时间的影响：本试验以家兔供血，以ADP诱导血小板凝集，比较三七皂甙、人参皂甙对凝血的影响 。实验结果表明：①三七皂甙表现出对血浆凝血因子与血小板聚集性均有抑制作用；②在对血小板聚集的抑制方面，三七皂甙与人参皂甙作用相当 。
16.三七皂甙、人参皂甙对小鼠腹腔巨噬细胞吞噬功能的影响：本实验采用小鼠腹腔巨噬细胞吞噬实验的方法对三七皂甙、人参皂甙进行同时比较研究，以观察比较它们在非特异性免疫方面的作用 。实验表明，三七皂甙、人参皂甙均能明显提高巨噬细胞吞噬百分率及吞噬指数 。可使强的松抑制下的非特异性免疫功能恢复正常水平 。三七皂甙小剂量组作用明显优于人参皂甙小剂量组 。
17.急性毒性试验：以小鼠作为实验对象，实验前禁食18小时，按体重随机分组，腹腔注射给药，连续给药7天，以机率单位法统计计算三七皂甙、人参皂甙对小鼠单次腹腔给药的LDso值 。实验结果表明，三七皂甙单位腹腔注射对小鼠的LDso值为826.5(730.7~934.8) mg/kg，人参皂甙的LDs值为613.9(558.0~675.4) mg/kg 。三七总甙对小鼠的急性毒性较人参皂甙小(p≤0.05) 。
18.长期毒性实验：试验表明，血相均未见明显改变，脏器的病理学检查，对心、肝、脾、肺、肾、肾上腺、脑等器官均未见异常改变，表明三七皂甙对各重要脏器无毒性作用 。
【性状】本品为胶囊剂，内容物为浅黄色粉末，味苦微甘 。
【作用与功效主治】活血化瘀，通脉活络 。用于冠心病、心绞痛、心肌缺血、心肌梗塞、心律不齐、心脏早搏；脑血栓引起的偏瘫、脑溢血；各种原因引起的内外伤出血；前列腺肥大引起的尿急、尿频；虚弱贫血、神经衰弱及眩晕症；产后、手术后的创口愈合，机体抵抗力下降及早衰等 。
【用法与用量】口服，每次50~100mg，一日3次，或遵医嘱 。
【剂型与规格】胶囊剂：每粒含三七总皂甙50mg 。
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