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阿扑吗啡的作用与功效主治_配方组成与临床效果

 (Apomorphine)
【商品名或别名】去水吗啡, Apomorphinum
【药物概述】本品系吗啡衍生物,是一种半合成的强效中枢性催吐药,其结构与多巴胺相似,能直接刺激延脑的催吐化学感受区,反射性兴奋呕吐中枢,产生强烈的催吐作用运动可增加本品的催吐作用 。此外,本品尚保留有吗啡的某些药理性质,如有轻微的镇痛作用和呼吸抑制作用 。
【药动学】本品吸收与给药途径密切相关 。①皮下注射:用于催吐时,用药后成人5~10min起效,儿童2min起效,作用时间持续60min;单次给药作用时间可持续29~90min,多次给药作用时间可持续40min~2.5h,生物利用度约为10%②舌下给药:2530min起效,平均达峰时间为61.1min作用时间可持续61~128min,生物利用度为6%~18% 。③经鼻给药:5~15min起效,达峰时间为4~9min,作用时间可持续2~90min,生物利用度约为1% 。④直肠给药:14~60min起效,达峰时间为16~128min,作用时间可持续156min,生物利用度为15%40%静脉滴注:作用时间可持续25~45min 。⑥口服给药:本品口服吸收差,生物利用度为1.7% 。口服剂量必须是肠道外用药剂量的10~20倍才能获得相同的临床疗效 。
本品体内总蛋白结合率大于99.9%,分布容积1.4~1.9L/kg,稳态表观分布容积为1.6L/kg,半衰期为4145min 。在肝脏代谢其代谢产物为无活性的葡萄糖醛酸结合物和无活性的硫酸盐,总体清除率为40~75ml(min·kg),主要以代谢物形式随尿排出 。
【作用与功效】
(1)主要用于抢救误食毒物及难以洗胃的患者 。
(2)用于治疗吸入石油蒸馏液的患者(如煤油、汽油、煤焦油、燃料油和清洁液等),以防止严重的吸入性肺炎 。
(3)可用于治疗帕金森病,以及诊断和治疗帕金森病患者由于长期接受左旋多巴治疗而出现的严重的症状波动 。
【用法与用量】皮下注射 。
1.成人每次2~5mg,极量每次5mg
2.儿童每次按体重0.07~0.1mg/kg给药 。
【药物相互作用】
+左旋多巴:本品的化学结构与多巴胺相似,与左旋多巴合用时可提高抗震颤麻痹作用 。
恩他卡朋:恩他卡朋为一种儿茶酚-氧位-甲基转移酶(COMT)抑制剂,而阿扑吗啡已知由儿茶酚一氧位一甲基转移酶(COMT)代谢,两者合用可使发生心动过速、高血压和心律不齐的风险增加,故联用时应谨慎,并应监测心率和血压 。
托卡朋:托卡朋也是一种儿茶酚氧位甲基转移酶
(COMT)抑制剂,它可以影响依赖此途径代谢的药物代谢 。但托卡朋对阿扑吗啡的药动学的直接影响还不明确 。对接受托卡朋治疗的患者应用本品时应考虑降低剂量 。
纳洛酮:可对抗本品的催吐作用及其对中枢神经系统与呼吸系统等的抑制作用 。
口服避孕药:可减弱本品的镇痛作用 。
止吐药:如先期服用止吐药,可降低本品的催吐效应,故不可合用 。
吩噻嗪类镇吐药:对中枢神经系统起抑制作用的吩噻嗪类镇吐药与本品合用,可导致严重的呼吸和循环抑制,产生不良反应或延长睡眠,故不可合用 。
一半夏:可抑制本品的催吐作用,故半夏中毒时不宜用本品催吐,以免加重中毒反应 。
一连翘:因连翘可抑制延脑催吐感受区,故可拮抗本品的催吐作用,不宜合用 。
一荷包地不容:其根块中的山乌龟碱,可拮抗本品的催吐作用,不宜合用 。
【禁忌证】对吗啡及其衍生物过敏的患者、心力衰竭或有心力衰竭先兆者、腐蚀性中毒者、张口反射抑制患者、醉酒状态明显者、阿片或巴比妥类及其他中枢神经抑制药所导致麻痹状态、有癫痫发作先兆者、休克前期、士的宁中毒者、已昏迷或严重呼吸抑制者、开放型肺结核、胃及十二指肠溃疡患者、有中枢神经系统器质性病变者禁用 。
儿童、老年衰弱患者、过度疲劳患者、有恶心和呕吐倾向的患者、孕妇、哺乳期妇女慎用 。
【不良反应与副作用】
1.神经系统本品既可刺激又可抑制中枢神经系统,可出现持续性呕吐、呼吸急促、呼吸抑制、急性循环衰竭、昏迷甚至死亡 。
治疗量可出现自主神经系统症状(如唾液分泌过多、心动过缓、上睑下垂、皮肤苍白、低血压、恶心、呕吐等),持续时间5~10min;警觉性改变症状(如打哈欠、镇静、嗜睡等),持续时间1020min;精神症状(如头晕目眩、忧郁、疲倦等),持续时间45~60min;其中嗜睡很常见,偶可出现欣快感、烦躁不安和震颤 。另有报道,应用本品可出现头痛、严重的意识模糊、幻视、急性精神病及严重的运动障碍 。
2.血液系统可出现嗜酸粒细胞增多 。
3.心血管系统可出现心房颤动、心动过缓、低血压和水肿等 。
其中心动过缓和低血压可在使用治疗量的5~10mn后出现,可发展至急性循环衰竭 。
4.消化系统因本品能直接刺激延脑的催吐化学感受区而致恶心、呕吐,用量过大可引起持续性呕吐,而持续性呕吐可致代谢紊乱 。此外,本品还可引起口腔炎和味觉失常等 。
5.泌尿生殖系统口服本品治疗帕金森病时,大剂量(高达1.4g/d)会导致可逆的、剂量依赖的尿毒症和氮质血症;由于本品刺激中枢D2型多巴胺受体,引起阴茎勃起 。
6.呼吸系统可导致呼吸急促和呼吸抑制
7.皮肤有报道许多接受连续皮下注射本品治疗的患者,出现了包括瘙痒、红色皮下结节等的皮肤局部反应;也有报道出现接触性皮炎患者 。
8.鼻部本品气雾剂经鼻吸入给药时,可出现一过性的鼻塞或烧灼感 。
9.耐受性有报道长期用药时,患者可对本品的作用产生耐受 。
【用药指导】
(1)本品在胃饱满时催吐效果较好,故在皮下给药前应先饮水200~300ml(2)本品注射剂遇光易变质,变为绿色或析出沉淀,则不能使用 。
(3)一般药物过量或吞服毒物,首选洗胃及导泻,只有在禁忌洗胃情况下才用催吐药 。
(4)对麻醉药中毒或昏迷的患者,因中枢神经系统已受抑制,难有催吐效果 。
(5)对吗啡及其衍生物过敏的患者,对本品也常过敏 。
(6)一般情况下,首次剂量无催吐效果,重复给药也无效 。
(7)用药期间如出现持续呕吐、中枢神经系统症状或呼吸抑制时,可用阿片拮抗剂(如纳洛酮)来治疗 。
(8)用药过量的表现心动过缓、严重的嗜睡、呼吸困难、持续呕吐、昏迷甚至死亡 。
(9)用药过量的治疗使用纳洛酮对抗本品的催吐效应及中枢神经系统和呼吸抑制;使用阿托品治疗心动过缓 。
【制剂与规格】注射液:1ml:5mg
【阿扑吗啡的作用与功效主治_配方组成与临床效果】【贮藏】避光,密闭保存 。

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