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埃索美拉唑的作用与功效主治_配方组成与临床效果

 ( Esomeprazole)
【商品名或别名】埃索美拉唑镁,耐信,左旋奥美拉唑, Nexiuma
【药物概述】埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体,是继奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑之后,第一种发展为单一光学异构体的质子泵抑制剂 。在药理作用及临床应用上具有不少新的特点 。它通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌,为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂 。
【药动学】埃索美拉唑对酸不稳定,口服采用肠溶衣颗粒 。体内转化为R-异构体的量可以忽略 。埃索美拉唑吸收迅速,口服后约1~2h血浆浓度达到高峰,每日1次重复给药后的绝对生物利用度为89%,健康受试者稳态时的表观分布容积约为0.2g埃索美拉唑的血浆蛋白结合率为97% 。埃索美拉唑完全经细胞色素P450酶系统(CYP)代谢 。埃索美拉唑的大部分代谢依靠多形性的CYP2C19,生成埃索美拉唑的羟化物和去甲基代谢物;剩余部分依靠另一特殊构体CYP3A4代谢生成埃索美拉唑砜,后者为血浆中的主要代谢物 。
人群中大约1%~2%的个体缺乏有活性的CYP2C19酶,称为慢代谢者 。这部分个体的埃索美拉唑代谢可能由CYPA4催化,每日1次埃索美拉唑,40mg重复给药后,慢代谢者的平均血药浓度一时间曲线下面积(AUC)比具有活性CYP2C19的个体(快代谢者)高出近100%,平均血浆峰浓度增加约60% 。埃索美拉唑的主要代谢物对胃酸分泌无影响 。1次口服剂量的近80%的埃索美拉唑以代谢物形式从尿中排泄,其余的从粪便中排出,尿中的原形药物不到1% 。
【作用与功效】
1.用于胃食管反流性疾病(GERD)①治疗糜烂性反流性食管炎;②已经治愈的食管炎患者长期维持治疗;③GERD的症状控制 。
2.联合用药用于根除幽门螺杆菌 。
【用法与用量】口服给药 。
1.糜烂性反流性食管炎的治疗40mg,每日1次,连服4周对于食管炎未治愈或持续有症状的患者建议再服药治疗4周 。
2.已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗20mg,每日1次 。
3.胃食管反流性疾病(GERD)的症状控制没有食管炎的患者20mg每日1次 。如果用药4周症状未控制,应对患者进一步地检查 。
4.治疗幽门螺杆菌埃索美拉唑镁肠溶片20mg+阿莫西林1g+克拉霉素500mg,每日2次,共7日可根除幽门螺杆菌,并且愈合与幽门螺杆菌相关的十二指肠溃疡,预防与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发 。
【药物相互作用】
+埃索美拉唑与经CYP2C19代谢的药物(如地西泮、西酞普兰、丙米嗪、氯米明、苯妥英钠等)合用时,这些药物的血浆浓度可升高,可能需要降低剂量 。合用埃索美拉唑30mg,可使CP2C19降解的地西泮的清除下降45% 。合用埃索美拉唑40mg,可使癫痫患者血浆中苯妥英钠的谷浓度上升13% 。因此苯妥英钠治疗期间,当合用或停用埃索美拉唑时,建议监测苯妥英钠的血药浓度 。
土合用埃索美拉唑40mg,可使西沙必利的血药浓度一时间曲线下面积(AUC)增加32%,消除半衰期(t12)延长31%,但并不显著性增高西沙必利的血浆峰浓度,这种相互作用不改变西沙必利对心脏电生理的影响 。
+埃索美拉唑与CYP3A4抑制剂克拉霉素(500mg,每日2次)合用,可使机体对埃索美拉唑的血药浓度时间曲线上面积(AUC)加倍,但埃索美拉唑的剂量无需调整 。
一对于那些吸收过程受胃酸影响的药物,在埃索美拉唑治疗期间,由于胃酸下降,可减少这些药物的吸收 。如:埃索美拉唑治疗期间酮康唑和依曲康唑的吸收会降低 。
【禁忌证】已知对埃索美拉唑、其他苯并咪唑类化合物或本品的任何其他成分过敏者 。
【不良反应与副作用】在埃索美拉唑的临床试验中已确定或怀疑有下列不良反应,这些反应均没有剂量相关性 。
1.常见反应发生率为1%~10%,分别为头痛、腹痛、腹泻、腹胀、恶心呕吐、便秘 。
2.少见反应发生率为0.1%~1%,分别为皮炎、瘙痒、荨麻疹、头晕、口干 。
【用药指导】
(1)当出现任何报警症状(如显著的体重下降、反复的呕吐、吞咽困难、吐血或黑便),怀疑有胃溃疡或已患有胃溃疡时,应排除恶性肿瘤,因为使用本品治疗可减轻症状,延误诊断 。
(2)长期使用该品治疗的患者(特别是使用1年以上者)应定期进行监测 。
(3)妊娠期妇女使用埃索美拉唑应慎重 。哺乳期不应使用埃索美拉唑镁肠溶片 。
(4)老年患者需调整剂量 。
(5)药片应和液体一起整片吞服,而不应当咀嚼或压碎 。
(6)至少于饭前1h服用 。
【制剂与规格】埃索美拉唑镁肠溶片:①20mg;②40mg 。
【埃索美拉唑的作用与功效主治_配方组成与临床效果】【贮藏】密封,在30℃以下保存 。

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