说起ADC药物 ， 很多对癌症有所了解的朋友应该都不陌生 。 实际上在很长的一段时间内ADC药物的发展都深陷低谷期 。 虽然就设计上而言 ， ADC药物可谓是十分精妙 ， 但受限于偶联技术、靶向性、有效性等因素的制约 ， ADC药物在过去都无法发挥理想的效果 。 但随着一款乳腺癌新药——DS-8201的闪亮问世 ， ADC药物终于打了一场成功的翻身仗 ， 一扫往日阴霾 ， 重新以火热的状态进入了人们的研究视野之中 。
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这款乳腺癌新药DS-8201 ， 基于“特异性地针对细胞或细菌”的理念打造而成 ， 其令人惊艳的设计正是将ADC药物的优势再度发扬光大 。 在研究过程中 ， 研究人员发现在某些癌细胞的表面上 ， 存在着一种被称为“HER2”的酪氨酸激酶受体生长促进蛋白 ， 或许与侵袭性疾病以及不良预后有关 。 随着研究的进一步深入 ， 研究人员通过一种四肽（GGFG）linker将人源化抗HER2抗体偶联在了一个拓扑异构酶I型抑制剂（Dxd）上 ， 于是DS-8201便产生了 。
【设计|乳腺癌新药DS-8201，使ADC药物重焕生机】
正是凭借着这种巧夺天工的精妙设计 ， 乳腺癌新药DS-8201展现出了惊人的疗效：凭借着四肽可裂解链接物 ， 每一个DS-8201的抗体都可以携带7-8个化疗药物 ， 一举超过了T-DM1的3-4个化疗药物的携带量；在拥有了更为大量的化疗药物的同时 ， 乳腺癌新药DS-8201还拥有了杀伤力更足的细胞毒药物Dxd 。 当DS-8201在人源化抗HER2抗体的引导下来到癌细胞附近后 ， 四肽可裂解链接物便会主动降解 ， 将大量Dxd释放出来 ， 在病灶部位形成高浓度的药物环境 ， 通过与癌细胞结合并抑制Top1-DNA复合物 ， 从而使得癌细胞凋亡 ， 高效且持续地对癌细胞进行灭杀 ， 并且 ， 凭借着Dxd的高膜穿透性 ， DS-8201还可以发挥旁观者效应 ， 以实现对邻近癌细胞的进一步灭杀 。
乳腺癌新药DS-8201就其本质而言 ， 可以说是一款整合了人类科研精华的集大成之作 ， 而就目前所获得的疗效来看 ， 乳腺癌新药DS-8201也完全对得起人们的期待 。 就目前所公布的数据来看 ， DS-8201的ORR高达60.3%、中位无进展生存期（PFS）高达19.4个月 ， 疾病控制率（DCR）高达97.3%……可以说 ， 乳腺癌新药DS-8201已经创造了许多令人瞩目的新纪录 。
随着研究的进一步深入 ， 乳腺癌新药DS-8201的深厚潜力正在逐步释放 ， 相信在未来的某一天 ， 这款乳腺癌新药DSA-8201还将为我们带来更多的惊喜 。
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