《临床生物化学》 、抗心律失常药
抗心律失常药可通过不同作用机制，改变心肌细胞的自律性、传导性、动作电位时程、有效不应期等电生理特性，用于治疗各种心律失常 。显然，药物所致上述心肌电生理特性过度改变，将导致新的心律紊乱，因此这类药大多安全范围狭窄 。由于心肌血液供应丰富，该类药血清浓度较能反映靶位浓度，并大多与治疗作用和毒性反应，特别是心脏毒性相关 。用本类药物治疗的疾病，往往存在循环、肝、肾功能改变，将对该类药的体内过程产生影响 。而本类药中普鲁卡因胺、利多卡因等的代谢物仍有药理活性，此外本类中某些药物代谢上存在强、弱代谢型的遗传多态性（polymorphism） 。基于上述原因，本类药物大多需进行TDM 。由于篇幅限制，我们仅将该类药中目前公认应进行TDM的药物药动学参数、检测方法总结于表9-3，供参考 。还应指出，某些情况下心电图对这类药物也为一有效监测手段，但不能替代TDM；反之，TDM的结果也应结合心电图改变及其他临床表现，作出解释和判断 。
表9-3 需进行TDM的抗心律失常药药动学参数、血清浓度及检测方法
普鲁卡因胺利多卡因异丙吡胺奎尼丁口服生物利用度（％）75-95/72-9470-90血浆蛋白结合率（％）11-2143-5920-6560-82总表观分布容积（L/kg）1.6-2.40.7-1.50.5-1.71.5-3.0消除半寿期（h）2.7（强乙酰化型）1.87.86.25.2（弱乙酰化型）治疗血清浓度（μg/ml）10-302-52-52-5最小中毒浓度（μg/ml）30[SB]*[/SB]976常用检测方法HPLCHPLCHPLCHPLC、免疫法免疫法[SB]**[/SB]免疫法免疫法荧光光度法
*普鲁卡因胺＋活性代谢物N-乙酰普鲁卡因胺总浓度
**有分别供检测普鲁卡因胺和N-乙酰普卡因胺试剂盒
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