蒺藜的作用与功效

【别名】刺蒺藜 , 白蒺藜 , 硬蒺藜 , 蒺藜子 。
【性味】辛、苦 , 微温;有小毒 。
【作用功效】平肝解郁 , 活血祛风 , 明目 , 止痒 。用于头痛眩晕 , 胸胁胀痛 , 乳闭乳痈 , 目赤翳障 , 风疹瘙痒 。
【主要成分】蒺藜主要含有皂苷类、黄酮类、生物碱、多糖类等成分 。其他尚含甾醇类、氨基酸类、萜类、脂肪酸、无机盐(硝酸钾)等成分 。
【药理作用】
1.抗衰老作用抗衰老实验研究表明 , 蒺藜总皂苷能抑制D-半乳糖所致的亚急性衰老模型小鼠的体重减轻、脾脏及胸腺萎缩 , 并降低其胆固醇及血糖水平;采用大鼠进行抗疲劳实验 , 结果表明 , 蒺藜总皂苷能延长大鼠的游泳时间 , 呈现抗疲劳作用;另外还发现 , 蒺藜总皂苷能减少老年小鼠皮内色素颗粒的沉着 , 改善其聚集程度 , 而人参皂苷对上述指标的作用均不如蒺藜总皂苷明显 。给D-半乳糖所致的亚急性衰老模型小鼠以蒺藜总皂苷灌胃 , 6周后以跳台法和水迷路法测试 , 发现给药组小鼠记忆功能显著增强 。提示蒺藜总皂苷对机体衰老过程中某些退化性变化有一定的抑制作用 , 呈现抗衰老作用 。临床实验研究表明 ,  蒺藜总皂苷(心脑舒通) 能增加氧自由基消除剂Cat(过氧化氢酶) 的含量 ,  降低过氧化脂质(LPO) 的含量 ,  具有抗氧自由基、保护细胞膜的作用; 能显著升高记忆商(MQ)  ,  延长动脉脉搏传播间期(ARP)  ,  缩短射血前期(PEP)  ,  具有改善心脑功能和血管弹性 ,  保护机体细胞而延缓衰老的作用; 另外蒺藜总皂苷能够增强机体自然杀伤细胞活性 , 从而提高机体的抗感染和抗肿瘤能力 , 对防治老年人免疫功能低下有一定意义 。
2.强壮作用动物实验表明 , 给小鼠喂食蒺藜总皂苷 , 发现其能增强小鼠在高温、低温和缺氧环境下的耐受能力 , 延长小鼠游泳时间;能降低大鼠肾上腺内维生素C含量 , 而切除肾上腺后则此作用不再重现 。腹腔注射蒺藜总皂苷可抑制注射大剂量氢化可的松所致小鼠“耗竭”现象 , 又能使处于应激状态的大鼠肾上腺内维生素C的降低得以缓解 , 这显示出蒺藜总皂苷“双向调节”的作用 , 可保护肾上腺皮质功能免于衰竭 , 这可能是实现强壮的途径之一 。这种强壮作用与人参相似 。
3.对心脑血管系统的作用
(1)对缺氧再给氧、缺血再灌注心肌的保护作用:药理及临床研究结果表明 , 蒺藜皂苷能够改善心功能、缩小心肌梗死面积;对陈旧性心肌梗死伴左室功能异常者亦能减轻其胸闷、气促和心悸等症状 , 增加左室收缩功能和排血量 , 该作用可能与提高机体内源性抗氧化能力、降低脂质的氧化有关 。蒺藜总皂苷对缺氧再给氧、缺血再灌注心肌保护作用的现代药理实验表明:①藜皂苷通过上调Bcl-2蛋白表达 ,  下调Bax蛋白表达 ,  降低细胞内钙超载 ,  减少线粒体PTP的开放 ,  降低线粒体内膜通透性 ,  从而稳定线粒体跨膜电位 , 保护线粒体功能 , 抑制细胞凋亡 。②实验显示 , 蒺藜皂苷对结扎大鼠左冠状动脉前降支引起的急性心肌缺血损伤具有保护作用 ,  保护作用通过升高SOD ,  清除自由基的能力增强及LDH的释出减少进而抑制心肌细胞凋亡 。③蒺藜皂苷(GST T) 对氰化钠(NaC N) 诱导大鼠乳鼠心肌细胞缺氧时心肌细胞内蛋白激酶C含量的影响实验 ,  提示GST T可能通过激活PKC以保护受损心肌细胞 。④蒺藜总皂苷(GST T)对大鼠心肌缺血再灌注损伤(MI/R) 的影响实验也证明 ,  GST T对MI/R有保护作用 ,  可改善MI/R心肌病理改变 , 缩小心肌梗死面积 , 其机制与减轻氧自由基损伤、稳定心肌细胞膜结构有关 。⑤蒺藜总皂苷对缺血再灌注损伤心肌炎症因子ICAM 3表达及中性粒细胞浸润的影响实验表明 ,  GST T对MI/R炎症损害有保护作用 ,  可降低心肌髓过氧化物酶(MPO) 活性 ,  减轻中性粒细胞浸润 。⑥蒺藜总皂苷(GST T) 对模拟缺血再灌注心肌细胞核因子-kB(NF-kB) 核移位及其调控下游基因TNF-a、IL-13蛋白表达的影响实验表明 ,  GST T对模拟缺血再灌注损伤心肌细胞有保护作用 ,  可减轻炎症损伤 ,  减少炎性因子TNF-α、IL-1β的释放 。
(2)扩冠、改善冠脉循环作用:实验表明 , 蒺藜总皂苷能够缓解心绞痛的症状、延长心绞痛的发作间期、减少心绞痛的发作次数 , 具有扩冠、改善冠脉循环作用 。
(3)降低血液黏稠性作用:蒺藜总皂苷具有改善红细胞变形 , 解聚红细胞聚集性 , 抑制血小板聚集功能 , 以及降低纤维蛋白原的作用 , 从而改善脑动脉血液循环和供血不足 , 对脑动脉硬化症和脑血栓形成的后遗症有较好的疗效 。
(4)抗血栓形成作用:蒺藜总皂苷对动脉血栓、静脉血栓、脑血栓均呈现出不同程度抑制作用或趋势 , 具有抗血栓形成作用 。蒺藜总皂苷通过抑制血小板聚集 , 降低高血脂水平 , 降低血液黏度 , 抑制血栓形成 , 发挥抗脑缺血的作用;通过保护心肌细胞膜 , 清除氧自由基 , 保护线粒体酶 , 减少细胞因子的释放 , 发挥抗心肌缺血的作用 。有研究表明 , 蒺藜总皂苷对心脑缺血有很好的保护作用 , 可能与其抑制脑缺血时血栓素(TX A 2) 的升高有关 。药理和临床研究表明 ,  蒺藜总皂苷可能是通过抑制钙依赖性的磷酸二酯酶 ,  而使cGMP、cAMP含量增加 ,  从而达到防治脑血管疾病的作用 。
(5)抗动脉粥样硬化作用:蒺藜总皂苷对AS发展过程中始动机制有拮抗作用 , 这是其抗AS的又一作用机制 。蒺藜总皂苷对动脉粥样硬化家兔血内皮素(ET)、血浆一氧化氮(NO)水平和一氧化氮合酶(NOS) 的影响实验表明 ,  蒺藜总皂苷可降低血脂和血浆ET-1水平 ,  提高血清NO及动脉壁组织NOS的表达 ,  具有抗动脉粥样硬化作用 。GST T(蒺藜皂苷) 对高脂血症家兔血脂及动脉血管重构的影响实验结果显示 ,  GST T能有效地降低家兔血清TC和TG ,  说明GST T具有一定降脂作用 。GST T可能通过调节血脂代谢紊乱 , 从而减轻其对动脉内膜的毒性和损害作用 , 抑制新生内膜增殖 , 调控血管重构过程 , 形成有利于机体的血管重构结构 , 从而发挥其抗动脉粥样硬化的作用 。
(6)其他作用:蒺藜总皂苷能减慢心率 , 降低血压 , 增加脑血流量 , 降低脑血管阻力 , 降低内皮素含量 , 减少脑梗死面积 。蒺藜皂苷一方面可以通过扩张冠状动脉 , 改善缺血区的供血供氧 , 维持心脏作功;另一方面通过阻滞钙通道减少细胞内钙离子浓度 , 使心肌收缩力下降 , 在减少心肌耗能的同时 , 避免钙超载引起的细胞凋亡而起到保护心脏作用 。
4.对性功能的影响国内外学者研究发现 , 蒺藜总皂苷对性功能的影响主要表现在:①能促进精子产生 , 增加性欲 , 促进雌性大鼠发情 , 提高生殖能力 , 且无毒性和致畸性 。②具有促性腺激素的作用 , 其作用机制可能是先刺激下丘脑释放促性腺素释放因子 , 后者再通过垂体前叶实现其作用 。③对精子形成的影响 。蒺藜总皂苷能有效地增加小鼠精原细胞、精细胞及精子细胞的数量 , 且能使参与精子形成的塞托利细胞(Sertoli) 浓度有所增加 。④对精子生存能力的影响 。实验显示 ,  用药组动物精子的失活时间比对照组延长67% , 并且对动物的性欲缺乏及反应迟缓有不同程度的改善 。临床研究也发现 , 蒺藜总皂苷能增加精子数及活力 , 增强卵巢的功能 , 该结论与动物实验结果一致 。在临床上可用于治疗性感缺乏症及不孕症 , 并可预防更年期综合征 。国外学者经临床研究发现 , 从蒺藜中分离得到的单体成分——原薯蓣皂苷具有增强性欲 , 提高性功能的作用 。其作用机理可能为:原薯蓣皂苷在体内通过代谢 , 转化成脱氢表雄酮而起作用 。然而 , 蒺藜总皂苷中具有性强壮作用的活性成分是否仅为原薯蓣皂苷 , 还有待于进一步的研究 。5.抑癌作用蒺藜醇提物中的蒺藜总皂苷可显著抑制人Bcap-37(乳腺髓样癌) 细胞的增殖 。随着药物浓度的上升及作用时间的延长 , 抑制作用增强 , 即呈现明显的量效依赖关系 。经蒺藜总皂苷作用后 , 细胞形态学表现为细胞变圆、皱缩、核固缩、浓聚 , 此作用可能与其属螺甾醇型结构皂苷有一定的构效关系 。蒺藜皂苷(GST T) 在体外能抑制肝癌细胞BEL-7402细胞、肾癌细胞(786-0) 的增殖并能诱导细胞凋亡 ,  其诱导凋亡作用的途径之一是下调Bel-2蛋白表达 。
6.降血糖作用以不同剂量蒺藜水煎剂给正常小鼠灌胃 , 发现其能显著降低正常小鼠及四氧嘧啶糖尿病小鼠的血糖、血清及胰腺组织过氧化脂质含量 , 提高四氧嘧啶糖尿病小鼠血清胰岛素水平 , 改善糖尿病小鼠的糖耐量 。还能显著降低糖尿病小鼠血清甘油三酯水平 ,  提高血清SOD活力 ,  同时对血清胆固醇含量也有一定的降低趋势 。其降血糖作用 , 呈现一定的量效关系 。在研究中发现 , 蒺藜水煎剂中的皂苷是降血糖的活性物质 , 其降糖机理与促进肝糖原的合成 , 保护、促进胰岛细胞分泌胰岛素有关 。有实验表明 ,  GST T抑制大鼠餐后血糖水平的升高 ,  是由其对小肠α-葡萄糖苷酶的抑制作用实现的 。
7.对视网膜神经细胞的保护作用通过对脑源性神经营养因子和碱性成纤维生长因子的比较 , 探讨白蒺藜醇苷对体外混合培养的鼠视网膜神经节细胞存活的影响 , 发现白蒺藜醇苷具有类似神经营养因子的作用 , 能够促进混合培养的鼠视网膜神经细胞的存活 。这一发现将使蒺藜开发成为保护视力、治疗青光眼的一种新药成为可能 。
8.降血脂作用在动物及临床实验中 , 蒺藜皂苷均显示出调节血脂的作用 。可降低血清甘油三酯、低密度脂蛋白胆固醇 ,  提高HDL/LDL的比值 ,  升高卵磷脂/胆固醇的比值 ,  并能阻止脂质在动脉、心脏、肝脏的沉着 。
9.对酪氨酸酶及黑色素作用黑色素在表皮细胞的沉积可形成面部雀斑、老年斑 , 影响容貌 。酪氨酸酶是黑色素形成的关键酶 , 通过抑制酪氨酸酶的活性可抑制黑色素的形成 。初步研究显示 , 50%的蒺藜乙醇提取物可抑制酪氨酸酶的活性 , 这显示蒺藜在化妆品的开发方面具有潜在的价值 。实验研究表明 , 高浓度(相当于成人1g/d)刺蒺藜水提物可以提高小鼠毛囊黑素细胞刺激素的表达水平 , 引起α-黑素细胞刺激素(α-MSH) 在毛囊黑素细胞内聚集 。推测α-MSH能够直接激活其受体MC-1R ,  使黑素细胞内酪氨酸酶的表达增加、活性增强 ,  并优先刺激优黑素的合成来调节皮肤色素增加 ,  而且a-MSH还通过影响黑素细胞的树突形成、增殖和迁移来调控皮肤的色素增加过程 。随着对刺蒺藜调控毛囊黑素细胞中的α-MSH机理更进一步的了解 ,  有望为解决临床上色素代谢障碍性疾病的治疗提供一种新的思路 。
【蒺藜的作用与功效】一10.抗炎作用蒺藜水提物能明显抑制2 ,  4 ,  6-三硝基氯苯(PC) 及2 ,  4-二硝基氯苯(DNC B) 所致的接触性皮炎和绵羊红细胞(SRBC) 所致的足肿胀反应; 对PC所致迟发型变态反应(PC-DTH) 的效应期无影响; 对环磷酰胺(CY) 前处理而增强的PC-DTH ,  致敏后给药蒺藜有明显的抑制作用 ,  而致敏前给药则无效; 但对未用CY处理的小鼠 ,  致敏前给予蒺藜也能抑制PC-DTH 。此外 ,  蒺藜对二甲苯以及巴豆油引起的小鼠耳壳炎症反应均无影响 。提示蒺藜水提物对迟发型变态反应的抑制作用主要是通过对抑制诱导期中的效应细胞的分化与形成而达到的 。
11.利尿作用蒺藜的提取物有一定的利尿作用 , 这种作用可能与蒺藜所含钾盐及生物碱有关 , 临床上对腹水及水肿病人有效 。
12.解痉作用蒺藜生物碱及水溶部分均能抑制大鼠小肠的运动 , 对抗离体肠管及蛙腹直肌因乙酰胆碱所引起的收缩作用 。蒺藜皂苷能够显著降低离体绵羊输尿管平滑肌和离体兔结肠平滑肌的蠕动 , 并且呈明显的剂量依赖关系 , 提示蒺藜总皂苷具有抑制平滑肌痉挛的作用 , 可能有助于治疗一些平滑肌痉挛和结肠绞痛等疾病 。
13.对中枢系统的保护作用蒺藜皂苷可降低缺氧-复氧诱导细胞凋亡的发生 , 引起细胞内钙离子浓度增高 ,  从而抑制细胞凋亡的发生 ,  其机制与维持线粒体膜电位的稳定 ,  抑制caspase酶活性 ,  降低Bax蛋白表达有关 。蒺藜皂苷对阿尔茨海默病动物模型神经细胞也具有较好的改善作用 。
14.抗菌作用有学者研究蒺藜提取物对11种致病性和非致病性微生物如金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、蜡状芽孢杆菌、白喉棒状杆菌等作用时发现 , 所有的蒺藜提取物均能抑制一种或多种的测试微生物 , 其抗菌作用的差别可能与蒺藜的不同产地、使用的不同菌株和不同的分析方法有关 , 抗菌作用可能与蒺藜提取物皂苷成分有关 。从蒺藜提取出的生物碱也显示出抗菌特性 。
15.其他作用·蒺藜总皂苷还能够增强人体细胞免疫功能 。蒺藜内服可使慢性支气管炎病人痰液内嗜中性白细胞数下降 , 纤毛柱状上皮细胞明显减少并呈好转趋向 , 并有抗菌、抗过敏及治白癜风作用 。蒺藜皂苷有祛痰的作用 。.
【临床应用】
1.冠心病、心绞痛用蒺藜皂苷治疗406例 , 改善心电图总有效率52.7% , 缓解心绞痛症状的总有效率为82% 。
2.秋季腹泻用蒺藜煎水外洗下肢 , 治疗60例 , 每天早晚各洗1次 , 并与抗生素治疗组对照 , 结果蒺藜外洗组在退热、止泻、腹胀消失时间方面均优于抗生素组 。
3.疖肿蒺藜去刺后磨粉 , 加红糖 , 用醋调成糊 , 外敷治疗乳腺炎、疖肿、痈共31例 , 其中30例取得满意效果 , 一般在3~7天痊愈 。
【毒副作用】蒺藜含硝酸钾 , 内服后在体内被分解为还原产物亚硝酸钾 , 可引起高铁红蛋白而产生窒息 。有报道 , 蒺藜中所含的生物碱能造成羊四肢麻痹 , 很可能是生物碱经过长时间在中枢神经系统与色胺有关的神经元中积累 ,  并不可逆地与某一神经基因DNA序列相互作用所致 。

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