全蝎的作用与功效
【别名】蚕尾虫,全虫 。
【性味】辛,平;有毒 。
【作用功效】息风镇痉,通络止痛,攻毒散结 。用于肝风内动,痉挛抽搐,小儿惊风,中风口喝,半身不遂,破伤风,风湿顽痹,偏正头痛,疮疡,瘰疬 。
【药理作用】
1.对中枢神经系统的作用
(1)抗惊厥作用:小鼠灌服止痉散(全蝎和蜈蚣干粉等量配成)每天1g,连服1、3、9天后对五甲烯四氮唑、士的宁、烟碱引起的惊厥均有对抗作用,对抗士的宁惊厥的效果最为显著,烟碱次之,五甲烯四氮唑更差, 可卡因无效 。蝎毒及其成分抗癫痫肽(Anti-epilepsy peptide, AEP) 均有对抗咖啡因、美解眠、士的宁所致小鼠惊厥的作用,对三种惊厥模型的作用强度依次为咖啡因惊厥>美解眠惊厥>士的宁惊厥, 蝎毒的抗惊厥作用较AEP弱 。
(2) 抗癫痫作用:蝎毒和AEP均有对抗头孢菌素、马桑内酯诱发癫痫的作用 。对抗马桑内酯所致癫痫的作用较强,可使癫痫发作潜伏期明显延长,发作程度明显减轻,发作持续时间显著缩短,死亡率明显降低 。采用红藻氨酸制造癫痫模型,结果显示以全蝎为主药的愈痫灵汤剂组、颗粒剂组可延长SD大鼠癫痫发作潜伏时间(P<0.05),减少抖动次数(P<0.05) 。进一步的研究显示,愈痫灵颗粒可降低致痫大鼠海马神经元钙调蛋白(CaM) mRNA的表达, 升高钙调蛋白依赖性蛋白激酶Ⅱ 。(CaM KⅡ.) mRNA的表达 。表明通过调控Ca?*信号转导途径中的某些靶位点, 影响Ca 2+-CaM-CaM KⅡ 。信息链是愈痫灵颗粒抗癫痫的重要途径之一 。
(3) 对麻醉兔ECOG的影响:蝎毒和AEP对ECOG主频率的振幅均无明显影响, 但对50pV以上高振幅放电有抑制作用, 脑室注射AEP作用尤其显著 。
(4)对脑神经细胞的作用:蝎毒对大鼠脑神经细胞线粒体结构和功能具有显著影响,从蝎毒中初步分离出的毒素(SVc) 能抑制线粒体细胞色素氧化酶和琥珀酸脱氢酶的活力, 降低呼吸控制率、氧化磷酸化效率和耗氧速率(Q Oz) , 增加线粒体膜的流动性 。蝎毒多肽SV 2与线粒体短时间作用, 明显抑制线粒体的QO 2, 所需浓度为SVe的1/10左右, 若与线粒体长时间作用, 则有延缓线粒体老化的效应, 减慢线粒体因放置而导致的耗氧速率降低的速度 。SVc和SV 2对大鼠脑神经细胞线粒体作用的大小不与加人的浓度成正比,仅在某一特定的浓度区域呈现最强的作用 。
(5)镇痛、镇静作用:用大鼠热辐射甩尾及小鼠醋酸扭体法测定,蝎身和蝎尾制剂灌胃或静脉注射均有明显的镇痛作用, 蝎身的ED so为0.65g/kg, 而蝎尾为0.128g/kg 。本品还有一定的镇静作用 。给予大鼠中脑导水管周围灰质内微量注射蝎毒和吗啡,以热辐射为指标,观察比较二者中枢镇痛作用效果,结果表明蝎毒有很强的中枢镇痛作用,作用强于啡4倍以上 。
(6)其他作用:蝎毒能显著改变肌纤维动作电位的波形,降低肌细胞的静息膜电位,蝎毒有钠通道阻滞作用 。
2.对心血管系统的作用静脉注射全蝎浸剂及煎剂均可使兔、犬血压一时性下降(少数可见暂时上升),但很快恢复,继而出现逐渐持久的血压下降,维持1~3小时以上 。灌胃或肌肉注射给药仍有显著持久的降压作用,重复用药不出现快速耐受现象 。降压原理为抑制血管运动中枢、扩张血管、直接抑制心脏以及对抗肾上腺素的升压作用,对清醒动物有明显镇静作用,但并不使动物人眠,也可能与降压有关 。从全蝎中分离出的蝎酸钠盐(Katsu acid-Na) 给麻醉兔静脉注射产生暂时性血压下降, 但对离体蛙心呈兴奋作用,对蛙后肢及离体兔耳血管则均呈收缩作用 。蝎毒能使麻醉兔左心室内压及dp/dt升高、心率稍减慢; 心得安能对抗该作用 。抗癫痫肽(AEP) 能引起心律不齐 。蝎毒能引起兔主动脉条明显收缩, 作用强度约为去甲肾上腺素的1/5, 在蝎毒作用的基础上, 妥拉苏林使收缩曲线升高, 心得安使曲线降低 。AEP使兔主动脉条轻微松弛 。用光电容积法实验, 蝎毒和AEP都能使小鼠末梢血管收缩 。另有研究表明, 活蝎的头、四肢,蝎毒提取物和全蝎均对心脏收缩力有抑制性影响,其中蝎毒与全蝎不仅抑制心收缩力,且对心率具有较强的抑制作用,而蝎尾提取液则对收缩力有兴奋性影响 。
3.抗肿瘤作用以蝎毒提取液0.2mL(相当于生药0.04克/只)隔天皮下给药,连续5天后,在用药第11天和停药第8天时, 对细胞肉瘤(SRS) 实体瘤的抑制率为38.8%和55.5%; 对MA-737乳腺癌, 每天给药, 共12次后, 抑制率为51.8%, 停药8天时为30.4% 。对SRS腹水型带瘤子鼠的生存率较对照组延长12.5%~20.7% 。对带瘤小鼠的肿瘤生长有明显抑制作用 。全蝎530号粗提物使体外培养的HeLa细胞全部死亡脱壁 。使LA-795肺腺癌带瘤小鼠生存时间延长29.2% 。东亚钳蝎尾灌胃, 预防给药组S18o肉瘤抑制率为45.0%,治疗给药组S180肉瘤抑制率为47.6%,表明其兼有预防和治疗作用 。另有报道,应用肌氨酸乙酯盐酸盐和亚硝酸钠灌胃建立小鼠前胃癌及癌前病变模型;自配蟾皮、全蝎、蜂房的混合水溶液,灌胃剂量为1g/kg体重,实验第56天取小鼠前胃癌用10%的福尔马林固定,进行石蜡包埋切片,HE及免疫组化染色 。结果发现,蟾皮、全蝎、蜂房对小鼠前胃癌及癌前病变具有阻断作用,并与对VEGF表达的调控可能相关 。
研究发现, 马氏钳蝎蝎毒(SVC) 能明显延长艾氏腹水癌(EAC) 小鼠生存期, 与空白对照组相比具有显著差异, 且实验过程中, 小鼠一般状态良好, 活泼, 无竖毛等毒性反应的表现 。体外研究表明, SVC对EAC细胞有明显的细胞毒作用, 而对宫颈癌细胞作用不明显 。将SVC纯化和初步分析后, 分为蝎毒组分Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ(SVC I、SVCⅡ和SVCⅢ) 三个成分, 分别观察它们对癌细胞的作用, 发现SVCⅡ和SVCⅢ对人食管癌细胞株Eca-109、直肠癌细胞株C, 84及人喉癌细胞具有杀伤及生长抑制作用, 而SVC I却无此作用 。进一步从蝎毒中分离得到蝎毒抗癌多肽(AP BMV) , 认为它是存在于蝎毒中的有效抗癌成分,并且发现AP BMV对人早幼粒白血病细胞株HL 60、人肝细胞癌细胞株MGC-803、人低分化鼻咽上皮癌细胞株CNE-2Z、人胃癌细胞株MGC-803有明显的细胞毒性和生长抑制作用 。
4.对凝血功能的影响全蝎提取液能明显减轻大鼠下腔静脉血栓形成的重量, 同时K PTT和PT均明显延长,AT-Ⅲ活性和纤溶酶原含量明显降低 。提示有明显的抗静脉血栓作用 。
5.对免疫功能的影响全蝎和蝎身煎剂2g/kg连续灌胃给药6天,可使小鼠网状内皮系统对炭粒的廓清作用明显降低,全蝎与蝎身的作用之间无显著性差异 。用全蝎煎剂2g/kg连续灌胃给药7天,可使小鼠血清半数溶血值明显降低 。全蝎对小鼠灌胃给药的LD50大于10g/kg 。另有实验表明, 全蝎粉对小鼠免疫功能有较好的促进作用,可促进巨噬细胞吞噬功能,促进溶血素、溶血空斑形成,促进淋巴细胞转化 。6.抗炎作用全蝎乙醇提取物1.5g/kg、0.8g/kg灌胃给药,具有抗大鼠足跖肿、肉芽肿作用 。实验以氢化可的松为对照,结果全蝎有明显降低大鼠足肿胀厚度和肉芽肿重量,显示出一定的抗炎作用 。7.杀灭猪囊尾蚴的作用采用15%新鲜猪胆汁常水溶液作为培养基, 加人全蝎(Scorpion) 乙醇提取物(26mg/mL,相当于4g生药量),对猪囊尾蚴进行体外培养实验 。结果全蝎乙醇提取物具有显著杀灭猪囊尾蚴的作用 。对全蝎乙醇提取物体外培养4小时、6小时、8.小时后的猪囊尾蚴的组织学观察表明,猪囊尾蚴在接触药液4小时后,有明显的病理改变,并随着与药液接触时间的延长而加重 。光镜显示,全蝎乙醇提取物体外能破坏猪囊尾蚴皮层微毛和头颈节片而达到杀灭作用 。
8.对动物破伤风的作用以蝎子汤(全蝎15g,赤芍12.5g,大黄10g,甘草7.5g,制成200mL煎剂)1%~10%与破伤风杆菌混合60~90分钟无抑菌作用,但混入培养基进行培养,有一定的抑制作用 。对破伤风毒素无中和或破坏作用 。无论灌服或皮下注射蝎子汤,对豚鼠或小鼠试验性破伤风均无治疗或预防效果 。9.对肾功能的影响全蝎注射液用常规乙醇法提取,灭菌分装,以1.0g/kg给原位性肾炎大鼠腹腔注射,每日1次共3周,结果尿蛋白含量较模型组明显减少,血清白细胞介素(IL-1)性比模型组显著下降;并可扩张肾毛细血管,减轻肾脏病理变化 。
【体内过程】用放射性同位素标记的蝎毒给雌性大白鼠,发现在处死的鼠体肾脏中放射活性最高,而在脑中放射活性最低 。前者说明蝎毒在鼠体内排泄非常快,因为注射15分钟后所排出的尿也发现具很高的放射性;后者则说明蝎毒不易透过血脑屏障 。肺和心脏也有较高的放射性,可能蝎毒的最初作用部位是这些器官,而后随着分布又向各个组织扩散 。
【临床应用】
1.百日咳有报道,全蝎炒焦为末与熟鸡蛋同食,治疗百日咳74例,全部治愈 。
2.类风湿性关节炎以全蝎液治疗54例,治愈率29.7%,好转率66.6%,有效率96.3% 。
3.癫痫全蝎、蜈蚣研末以蜂蜜制丸,治疗8例皆有效 。用鸡蛋、全蝎制丸,治疗数十例皆有效 。4.面神经疾患治疗阵挛性面肌痉挛36例,西医组采用卡马西平0.1g,每日3次 。治疗组采用药物为中药全蝎、蜈蚣1:1混合洗净,微火焙焦研末为散药,1次口服1g,1日3次 。均10日为1疗程,不配合其他治疗 。两组均治疗两个疗程后统计疗效 。结果:全蝎蜈蚣散治疗组总有效率94.4%,西医组总有效率64.3%,两组有显著性差异(P<0.05) 。用50%复方牵正注射液(含全蝎)穴位注射,治疗面神经麻痹418例,痊愈率达90% 。用牵续汤(含全蝎)治疗78例,痊愈53例,显效17例,有效5例 。5.偏头痛偏头痛56例,给予中药全蝎止痛汤治疗,总有效率为96.4% 。另有人以自拟全蝎钩藤汤为主治疗血管性头痛30例,结果痊愈22例,有效7例,无效1例;另有报道用钩蝎散治疗26例皆有效,1年后随访18例,17例未复发 。
6.破伤风服止痉散(含全蝎)配合适当西药对症治疗150例,痊愈137例 。
7.烧伤活蝎浸泡于食用油12小时以上,以油涂于患处治疗18例,均很快止痛,并在短期内结痂而愈 。8.坐骨神经痛蜈蚣6条约20g,全蝎20g,白花蛇舌草2g,制川乌20g,制草乌20g,全部装入瓶内,用60℃白酒1000mL密闭浸泡1周后即可服用 。每次15~20mL,每日2次,尽量于饭前饮用 。感冒发热期间及高血压患者禁服,胃溃疡患者慎用,15天为1个疗程 。结果30例中,治愈23例,占76.7%;好转5例,占16.7%;无效2例,占6.6% 。总有效率为93.4% 。一般1~2个疗程即可好转,多数3~4个疗程痊愈 。另有报道,用蛇蝎散治疗52例,治愈42例,好转6例 。
9.淋巴结疾病复方全蝎散:全蝎、蜈蚣、水蛭各100g,粉碎后,瓶装备用 。成人每服3g(小儿酌减),1日3次,温开水吞服,装入胶囊内吞服更好,10日为1个疗程,以愈为度 。可连服3~6个疗程,服药期间忌辛辣之物与饮酒,禁止性生活 。连服6个疗程后判定疗效 。30例痊愈18例,显效9例,无效3例,有效率为90% 。痊愈及显效者,随访5年均未复发 。另有报道,治疗幼儿急性颌下淋巴结炎86例 。将蝎尾、冰片按3:1的比例混合,共为细末,用医用凡士林调匀成膏,装瓶密封 。使用时,将药膏直接均匀地涂布于肿大的淋巴结处,胶布覆盖固定 。3天换药1次 。局部已破损、溃烂者禁用 。86例均以全蝎外用治愈,无一例施行手术治疗 。
10.皮肤病全蝎10g,黄柏30g,土霉素10片,共研细末,用香油调成糊状后敷患处,渗出液较多时,可直接将药粉撒患处,保持皮损区清洁干燥,30例患者全部治愈,有效率100%,最短1天,最长7天,平均5天,未见任何毒副作用 。将129例带状疱疹后遗神经痛病人分为治疗组和对照组 。治疗组给予全蝎粉2g,早晚各服1次治疗 。对照组给予消炎痛25mg,维生素B,20mg,3次/天,口服;肌注维生素B2500wg,1次/天 。两组均在30天后评定效果 。治疗组治愈率71%,总有效率94% 。对照组治愈率48%,总有效率76% 。治疗组疗效明显优于对照组(P<0.01),有显著性差异 。将全蝎用香油文火煎炸后黄酒送服,治疗银屑病63例,治愈38例,显效10例,有效9例 。
11.恶性肿瘤活全蝎1只,青瓦焙干后研成细末,将蝎粉撒在开水冲成的蛋花上,趁热喝下,3次/天,饭前服用,治疗晚期癌症疼痛,总有效率为95% 。用粗制蝎毒治疗晚期肝癌、肺癌、鼻咽癌和胃癌患者,生存期较对照组有所延长 。全蝎制剂虎蝎冬凌散可治疗食管髓质型鳞癌,蝎毒注射液可治疗膀胱、食道、结肠、肝等多种晚期癌症 。还有重用全蝎治肝脏血管瘤,用全蝎、蜈蚣治疗恶性肿瘤取得满意效果的报道 。对于中晚期癌症患者,虚者居多,中医在应用全蝎治疗各种癌症的同时,辅以益气养血或健脾补肾之品,采取攻补兼施多向调节之法,收效甚佳 。另外,全蝎与其他中药组方,还可用于多种头颈部肿瘤的治疗 。
12.其他全蝎与其他中药配伍使用,治疗眼科疾病,如视神经萎缩、近视眼、视疲劳等 。还有报道,全蝎用于治疗顽固性呃逆16例,随访1年均未见复发 。
【全蝎的作用与功效】【毒副作用】小鼠口服给药蝎身制剂的LD50为6.148g/kg, 蝎尾制剂的LD 50为0.884g/kg 。蝎毒粗毒小鼠腹腔注射的LDs为2.4mg/kg, 蝎毒中哺乳动物神经毒素Ⅰ、Ⅱ小鼠腹腔注射的LD50分别为0.48mg/kg、0.63mg/kg 。蝎毒主要是使呼吸麻痹,对兔、小鼠、蛙的最小致死量分别为0.07mg/kg、0.5mg/kg、0.7mg/kg 。兔中毒症状为四肢强直性痉挛,流涎,呼吸停止,并且血压上升;蛙则见四肢纤维性挛缩;小鼠则继兴奋状态后四肢及呼吸麻痹 。蝎毒无溶血及凝血作用 。对离体蛙心有抑制作用,对蛙后肢血管有收缩作用,对离体兔肠及蛙膀胱均为兴奋作用 。小鼠灌服、皮下注射或静脉注射蝎子汤0.1~1毫升/只,豚鼠灌服或皮下注射蝎子汤0.2~5毫升/只,均未见明显中毒症状 。人体被蝎蛰伤后,主要表现为皮肤局部灼痛,红肿麻木,严重者可出现水疱或出血等局部表现 。口服中毒后,临床表现为头痛、头昏、血压升高、心悸、心慌、出汗、尿少、肠胃出血、全身不适,严重时患者血压突然下降、呼吸困难、发绀、昏迷,最后多因呼吸中枢麻痹而死亡 。还可出现过敏反应:如周身不适,奇痒难忍,搔后皮肤起红色团块 。临床曾有服过量全蝎煎剂致新生儿呼吸抑制的报告 。
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