地龙的作用与功效
【别名】蚯蚓,土龙 。
【性味】咸,寒 。
【作用功效】清热定惊,通络,平喘,利尿 。用于高热神昏,惊痫抽搐,关节痹痛,肢体麻木,半身不遂,肺热喘咳,水肿尿少 。
【药理作用】
1.降压作用广地龙酊剂、干粉混悬液、煎剂对麻醉犬、大鼠、猫及慢性肾性高血压大白鼠均表现出缓慢而持久的降压作用,对麻醉猫、犬静脉注射地龙液后降压作用有急速耐受现象,但口服及临床应用则无 。其降压原理可能是由于直接作用于脊髓以上的中枢神经系统或通过某些内感受器反射性地影响中枢,引起部分内脏血管扩张,导致血压下降 。从地龙中分离出的降压成分地龙B(地龙提取物)有类似作用 。蚯蚓解热素亦可使兔血压缓慢下降,若静注则可产生休克样血压下降 。
2.平喘、止咳作用从地龙中提得一种含氮的有效成分,对白鼠及家兔肺灌注具有显著的舒张支气管作用,并能拮抗组织胺及毛果芸香碱对支气管的收缩作用;静脉注射于豚鼠,50%的动物可耐受致死量的组织胺 。近年制备的注射液对豚鼠肺灌流实验,亦显示有支气管松弛作用,对组织胺喷雾所致豚鼠哮喘有保护作用,能对抗组织胺对豚鼠离体肠管的收缩作用 。地龙所含的琥珀酸、多种氨基酸亦有平喘作用 。有研究者采用小鼠氨水引咳法、豚鼠枸橼酸引咳法及电刺激豚鼠引咳法进行实验,结果发现五味地龙汤水煎液对氨水所致小鼠咳嗽及枸橼酸所致豚鼠咳嗽均有显著的止咳作用(P<0.01);对电刺激豚鼠所致咳嗽也有显著的抑制作用(P<0.01) 。
3.解热、镇痛、抗炎作用蚯蚓水浸剂及蚯蚓解热碱对大肠杆菌毒素、温热刺激引起的人工发热家兔,均有良好的解热作用;与氨基比林并用,能加速和延长作用的持续时间 。但对二硝基酚引起的发热则无影响 。其解热原理是首先作用于体温调节中枢,继发性地使散热增加,同时体内产热也增加,但前者超过后者,因而体温下降 。另有研究观察地龙醇提物对致炎动物肿胀程度和血管通透性的变化,以及对醋酸致痛作用的反应性和热板法舔足潜伏期,在连续3天灌胃给药后,药物可明显抑制致炎动物局部肿胀程度,降低血管通透性,作用维持时间约4小时,大剂量显示有明显的镇痛效果 。
4.镇静、抗惊厥作用地龙热浸液、醇提液对小鼠及兔均表现出镇静作用,地龙对戊四氮及咖啡因引起的惊厥有拮抗作用,对兔、小鼠的电惊厥也能对抗,如与海州常山合用,对抗咖啡因引起的惊厥有协同作用,但不能对抗士的宁引起的惊厥 。地龙所含的琥珀酸已证实有中枢抑制和抗惊厥作用 。地龙的抗惊厥作用部位在脊髓以上的中枢神经 。
5.抗血栓形成作用地龙有明显的抑制血小板聚集、抗凝、降低血液黏度、抑制血栓形成、溶解血栓作用 。其中所含的蚓激酶有防止血栓形成和溶解血栓的作用,可激活纤溶酶原,使纤维蛋白溶解,延长凝血时间,是地龙中抗血栓形成作用的主要成分 。
6.对心脏的作用地龙注射液静注对氯仿-肾上腺素、乌头碱、氯化钡、哇巴因造成的四种心律失常动物模型,有明显的抗心律失常作用,并有抑制心脏传导的作用 。地龙对在体蛙心有正性肌力作用 。7.改善微循环作用地龙胶囊大、小剂量组均使小鼠微血管细静脉、细动脉管径增大,与注射生理盐水比较具有显著性差异(P<0.01);能提高血流速度,其中以大剂量组较明显(P<0.001);血液流态有显著的改善;毛细血管交叉网开放数目增加 。表明地龙胶囊对微循环障碍可发挥积极的治疗作用 。8.抗癌作用蚯蚓提取物连续灌胃7天后,发现正常小鼠脾脏抗体形成细胞由1.117±0.035增至1.291±0.103(OD值),荷瘤小鼠由原来的1.045±0.062增至1.343±0.173,提示蚯蚓提取物能调节B细胞的增殖和分化,使特异性抗体形成和分泌增加 。地龙提取物(912) 与血卟琳-激光(HPQ-Laser)对癌细胞具有协同杀伤作用 。进一步研究表明,912对HPD-Loser杀伤癌细胞的增效作用至少部分是通过增加活性氧实现的 。有研究者用透析法分离地龙提取物,并观察对MGC胃癌细胞H-TDR掺入的影响 。结果显示,该提取物可抑制胃癌细胞H-TDR掺人 。另有研究表明, 蚯蚓提取物对多种癌细胞具有不同程度的抑制作用 。用生物技术分析,蚯蚓体内抗癌组分的分子量在10万以上 。
9.抑菌作用采用打孔法及试管稀释法观察鲜地龙提取物对绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎双球菌、伤寒杆菌、白色葡萄球菌、乙型链球菌的作用,发现地龙对以上细菌具有一定的抑制作用,其有效成分可能为酶类、蛋白等生物活性物质 。
10.免疫增强作用巨噬细胞是一种主要的免疫细胞 。有研究者给小鼠腹腔注射不同浓度的地龙提取液后,用巨噬细胞的活化率来评价地龙的免疫作用 。结果表明,地龙具有明显的促进巨噬细胞活化的作用,药物作用强度依次为50g/L>100g/L>200g/L,其中前两个浓度与对照组有显著性差异 。实验发现,地龙能显著地促进巨噬细胞吞噬中性红染料,促进巨噬细胞Fc受体的活化 。
11.加速创面愈合作用在创伤情况下,伤口局部生长因子的有效浓度偏低,局部给予外源性生长因子有利于损伤组织的修复 。地龙能通过刺激机体产生生长因子,并提供营养物质促进这些组织的生长 。动物伤口模型实验表明,地龙可促进肉芽组织中肌纤维母细胞增生,使合成功能活跃,分泌较多伤口收缩的重要物质——肌动蛋白,有利于伤口收缩,促进伤口愈合,电镜观察发现,地龙组肉芽组织中的细胞生长旺盛 。
12.抗肝纤维化作用从地龙中提取的活性成分(主要是蚯蚓纤维酶和蚯蚓胶原酶)可以降低实验性大鼠肝纤维化模型肝纤维化的程度,降低血中透明质酸和层粘连蛋白水平,降低肝细胞的损伤程度;同时,大鼠肝组织α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA) 及转化生长因子-β(TGF-β) 、TIMP-1蛋白表达显著降低,MMP-13蛋白表达显著提高,抗肝纤维化机理可能与此有关 。
13.影响生殖功能地龙对生殖功能的影响具有双重性 。动物实验表明,阴道内给予适当浓度的蚯蚓提取物或其制剂能迅速使精子制动,包围、粘连、聚集精子,破坏精子结构,显示该药对精子有综合杀灭作用,其有效成分为蚯蚓总碱 。地龙水煎液灌胃可降低雄性小鼠的睾丸指数、储精囊指数,对雄性性腺功能有显著影响;对雌性能降低怀孕率,升高畸胎率,但对卵巢指数影响不明显 。也有实验结果显示,地龙提取物(含纤溶酶成分)对大鼠胎仔的生长、发育有显著的促进作用 。曾有资料介绍蚯蚓有壮阳作用 。有研究者采用蚯蚓制剂治疗男性不育30例,发现该制剂能明显改善遗精症状,明显提高精子浓度、活动率及存活率 。
14.收缩子宫平滑肌作用有研究运用BL-420生物信号系统记录离体大鼠子宫平滑肌条的活动,观察不同剂量地龙水煎剂对子宫平滑肌自发活动的影响 。结果发现,地龙水煎剂有明显的兴奋作用,可增加收缩波持续时间,增加收缩张力及子宫活动力,并呈量效关系;地龙水煎剂的这一作用可被异搏定(L型电压依从性Car*通道阻断剂) 完全阻断(P<0.01)。表明地龙水煎液在体外可增强子宫平滑肌收缩的作用可能是通过L型钙通道而发挥作用的 。
15.对中枢神经系统的影响动物实验研究表明,地龙既可对抗因咖啡因引起的实验性小鼠惊厥的作用,同时又具有较好的解热、退热、镇痛作用,其主要作用途径是刺激体温调节中枢和脊髓 。
16.抗氧化作用蚯蚓抗氧化提取物在体外自由基体系中具有较强的清除自由基作用,且以10倍稀释该提取物,可降低体内脂质过氧化水平,能够提高抗氧化酶的活性;另有实验结果表明,蚯蚓冻干粉能够降低血清中超氧化物歧化酶(SOD) 活力和丙二醛(MDA) 含量,能够清除体外邻苯三酚反应系统产生超氧阴离子和抑制过氧化氢反应体系产生羟基自由基,故表明蚯蚓冻干粉具有抗氧化活性 。
17.对神经细胞的作用在体动物实验和离体细胞实验发现,参环毛蚓的水溶性提取物通过提高PC12中的GAP-43和突触蛋白Ⅰ的表达,能明显促进NGF诱导的神经突增生 。另外,也发现地龙提取物能明显促进神经修复和再生 。
18.肾脏保护作用地龙(品种不明)能显著减少糖尿病肾病模型大鼠24小时尿微量白蛋白,降低肾脏ⅣV型胶原蛋白的表达,纠正细胞外基质积聚,减轻肾小球硬化及肾小管损伤的程度,改善糖尿病肾病大鼠肾脏的病理改变 。这证明地龙可以起到保护糖尿病肾脏的作用,其机制与减少细胞外基质Ⅳ型胶原的沉积有关 。
19.其他作用地龙对多种动物的红细胞有一定溶解作用 。另有研究发现,地龙煎出液具有抑制小鼠血管紧张素转换酶(ACE) 活性的作用 。
【临床应用】
1.慢性气管炎及支气管哮喘应用地龙注射液、复方地龙注射液及口服地龙粉,治疗无严重并发症的支气管哮喘及哮喘性支气管炎,据52例的观察,显效者25例(48.1%);另据101例统计,控制不发者44例,显效17例,共占60.4% 。
2.高血压用40%地龙酊内服,治疗原发性高血压,每次10mL,每日3次,有较好疗效 。用地龙半提纯品“地龙B,液”每次2mL(含生药2g),每日3次,肌注,治疗原发性高血压,其降压有效率在90% 。用臭梧桐地龙合剂片,每次5片(含生药2.5g),每日3次,4~6周为1疗程,共治300例,总有效率为81.3%,对Ⅰ、Ⅱ期者效果较佳 。
3.癫痫病鲜地龙50g,洗净,纱布包,先煎1小时,再入半夏12g,郁金30g,大黄10g 。治疗12例,均好转 。用50%地龙注射液肌注,治疗癫痫大发作21例,一般用药3~5次就能控制发作 。
4.血栓性疾病龙心(地龙酶)胶囊口服,治疗血栓性疾病有较好疗效 。用涤栓散(广地龙30g,蜈蚣1条,白芷9g,研末),每次6g,每日3次内服,治疗偏瘫40例,基本治愈15例,显效19例,进步5例,无效1例,总有效率97.5% 。
5.水火烫伤用地龙糖膏(1份地龙与2份白糖慢慢溶化成糊状)外搽患处,治疗轻度(Ⅰ度和浅Ⅱ度)烫烧伤有较好疗效,用药1~3天即可结痂痊愈 。
6.急性乳腺炎在临床上应用地龙治疗急性乳腺炎,需内服和外用同时进行 。具体方法是:单味干地龙30g,.加水适量,浸泡20分钟后,武火沸后文火煎煮20分钟取汁,凉后顿服,每日1次;再取活地龙适量,洗净与适量白糖共捣烂,摊在纱布上,贴于乳房肿痛部位,每日更换2~3次 。治疗136例,痊愈116例,占85.3%,最快1天治愈,最慢6天,平均3.5天;好转11例,占8.1%;无效9例,占6.6%,均是治疗6天无好转,改用其他方法治疗者 。有效率为93.4% 。
7.腮腺炎治疗33例腮腺炎患者,采用自拟红醋地龙方:红醋适量,鲜活地龙1~2条(幼、成地龙均可),将地龙浸泡于红醋中,15~20分钟后将地龙取出(取出的地龙以不能蠕动为佳),放于纱块上,敷贴于局部肿痛处,用胶布固定 。1次/天,忌食硬、酸、辛辣食物 。33例均用红醋地龙方外敷,一般疼痛在12小时左右即可缓解或消失,24小时即可痊愈;若24小时后肿块未完全消失,即可加敷药1次,最长时间48小时痊愈 。33例腮腺炎患者全部治愈,疗程最短1天,最长3天,无复发 。
8.带状疱疹治疗21例带状疱疹患者 。方1取新鲜地龙数条洗净放置碗内,加适量的白砂糖,待蚯蚓呈稀水状后用棉签蘸涂患处,4~6次/天 。方2干地龙适量烘干研末过60目筛后加云南白药1/3量调匀装瓶备用 。局部有糜烂渗出,感染者多采用方2,感染重者配以抗生素治疗,7天为1疗程 。4天内治愈6例(28.6%),7天内13例(61.9%),好转2例 。1周内治愈率90.5%,治愈时间长和好转者均为面积大症状重合并感染者,好转者为疱疹消失,留有局部疼痛感 。
9.急性前列腺炎治疗32例急性前列腺炎患者,采用如下方法:活地龙50g洗净装碗,加入30g白糖,30分钟后将渗出的地龙液一次服完,每日1次,一般服用2~5次 。治愈22例,占68.7%;好转8例,占25%;无效2例,占6.3% 。总有效率为93.7%. 。
【地龙的作用与功效】【毒副作用】早年日本报道,蚯蚓毒素及蚯蚓解热碱均有毒性 。广地龙注射液用相当于人剂量的450~720倍注射于小白鼠及豚鼠尾静脉或腹腔,均无死亡 。小白鼠腹腔注射的LD50为95~115g/kg 。广地龙热浸剂小白鼠静注的LD5o为38.5g/kg 。
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