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白屈菜的作用与功效

【别名】山黄连，土黄连，牛金花，八步紧 。
【性味】苦，凉；有毒 。
【作用功效】解痉止痛，止咳平喘 。用于胃脘挛痛，咳嗽气喘，百日咳 。
【药理作用】
1.对神经系统的作用白屈菜碱能抑制中枢神经，对神经末梢作用较强 。别隐品碱和原鸦片碱对心脏有抑制作用，可减慢心率，抗心律失常 。血根碱和别隐品碱有局麻作用 。白屈菜及白屈菜碱均具有类似吗啡的镇痛作用，能明显提高痛觉阈，镇痛作用可持续4~48小时 。对感觉神经末梢有麻痹作用，对离体神经肌肉标本可见电刺激的反应波延长 。白屈菜提取物对中枢有较弱的镇静及催眠作用 。研究发现，白屈菜碱、四氢黄连碱及原鸦片碱具有镇静和催眠作用 。白屈菜注射液能显著抑制小鼠自发性活动，与戊巴比妥钠有协同作用 。
有人对白屈菜碱的镇痛作用及可能的作用机制进行了初步的探讨 。采用小鼠扭体法、热板法和福尔马林实验，结果显示白屈菜碱可明显减少腹腔注射酒石酸锑钾引起小鼠扭体反应次数；提高热板法致小鼠疼痛反应的阈值；减少小鼠足底部皮下注射福尔马林引起疼痛反应的积分，均呈现良好的剂量依赖关系 。研究表明，白屈菜碱有显著的镇痛作用，其主要抑制福尔马林引起疼痛反应的晚期相积分，只在大剂量时对早期相有一定的抑制作用，提示其镇痛作用主要是外周性的 。其镇痛作用不被吗啡受体拮抗剂纳洛酮所拮抗，提示其镇痛机制不同于吗啡，其镇痛作用不是由吗啡受体介导的 。
2.抗肿瘤作用白屈菜有抑癌活性，能延缓恶性肿瘤生长 。白屈菜甲醇提取物对小鼠肉瘤180和小鼠艾氏癌有明显抑癌作用 。白屈菜碱和原阿片碱对小鼠肉瘤180和小鼠艾氏癌也有抑瘤作用 。对亚硝基胍诱发的Wistar大鼠骨癌有很好的阻断作用 。白屈菜对食管癌细胞有杀伤作用 。现代研究发现，白屈菜中有效成分白屈菜碱、原鸦片碱、黄连碱及白屈菜默碱都具有细胞毒活性 。白屈菜红碱和血根碱虽没有细胞毒活性，但也有抗肿瘤活性 。白屈菜红碱可以下调乳腺癌耐药细胞系MCF-7Taxol细胞中MDR 1转录水平，抑制P糖蛋白磷酸化水平，降低P糖蛋白的含量，时间越长，效果越明显 。白屈菜红碱能有效地诱导胃癌B GCg 23细胞凋亡，并且其诱导的凋亡具有周期依赖性 。小檗碱、黄连碱对艾氏腹水癌及实体淋巴肉瘤有抑制作用 。在体内，白屈菜碱对LI 210、P 38：白血病及Walker癌肉瘤有中等程度的抑制作用； 在体外，白屈菜碱-N-氧化物比白屈菜碱本身有更强的细胞毒活性 。据研究，用硫代磷酰胺与白屈菜生物碱合成，可得到活性高的抗肿瘤物质 。从白屈菜中分离得到的新物质Ukrain对恶性肿瘤细胞也有很强的杀伤力 。
3.对呼吸系统的作用豚鼠实验表明，白屈菜可防止过敏性休克或组织胺休克的发生，并有止咳作用 。白屈菜水煎剂腹腔注射，可增加小鼠支气管排出酚红的作用，有抗组织胺性支气管痉挛作用和镇咳作用 。白屈菜总生物碱能显著提高电刺激猫的喉上神经引咳实验中猫的致咳阈电压，与空白对照组比较，差异具极显著性(P<0.01)，并持续3小时以上 。推测白屈菜总生物碱的止咳作用可能是中枢性的 。白屈菜碱并有抗副交感神经和抗组织胺活性 。白屈菜总生物碱可明显延长磷酸组织胺-氯化乙酰胆碱、卵蛋白引喘诱发喘息模型豚鼠引喘潜伏期(P<0.05)，减少抽搐跌倒动物数；明显增加肺支气管的灌流量(P<0.05)；松弛离体完整气管平滑肌，并可抑制组织胺收缩气管平滑肌效应 。
4.抗炎作用血根碱皮下注射，具有抑制大鼠角叉菜胶致足肿胀的作用 。
5.抗菌、抗病毒作用白屈菜总碱有抗微生物作用，在体外可抑制革兰阳性菌、结核杆菌及真菌等 。原鸦片碱、血根碱及白屈菜红碱对抑制炭疽杆菌、葡萄球菌特别有效 。白屈菜红碱和血根碱能抑制革兰阳性菌和白假丝酵母菌 。白屈菜对卡他球菌、白色葡萄球菌、甲型溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、结核杆菌、百日咳杆菌等有抑制作用，对部分真菌亦有抑制作用 。白屈菜提取物白屈菜红碱有明显的抗变形链球菌作用，提示可能具有较强的防龋作用 。白屈菜在体内、体外都能抑制流感病毒 。白屈菜提取物对五型、十二型腺病毒及单纯性疱疹病毒有明显抑制作用，在酸性环境下作用更强 。对病毒性脑炎、病毒性心肌炎也有治疗作用 。
6.对平滑肌的作用~白屈菜碱、原鸦片碱能抑制各种平滑肌，对胃肠道、支气管及泌尿系统的平滑肌痉挛有明显的解痉作用 。白屈菜注射液对平滑肌有松弛作用，同时具有明显的缓解平滑肌痉挛作用，对抗原、组织胺、拟胆碱药(如毛果芸香碱)及氯化钡引起的平滑肌痉挛均有明显的对抗作用 。白屈菜提取物和白屈菜碱可增加小鼠的小肠张力而降低大肠张力；抑制豚鼠离体妊娠子宫的自发性收缩 。
7.对心血管系统的作用白屈菜碱可兴奋心脏，升高血压，扩张冠脉 。能轻微而持久地降低动脉压而不影响呼吸 。β-高白屈菜碱可引起动物短暂的血压下降，减慢心率，在大剂量时麻痹血管运动中枢 。现代研究发现，白屈菜红碱可抑制硝酸甘油对大鼠在体缺血再灌注(I/R)心肌延迟保护的作用 。有人研究不同浓度白屈菜红碱对不同浓度葡萄糖培养的乳鼠心肌细胞肥大的作用，发现白屈菜红碱可逆转葡萄糖诱导的乳鼠心肌细胞肥大，对高糖环境中的心肌细胞具有保护作用 。
8.利胆作用白屈菜总提取物、酚性成分及生物碱均能促进胆汁分泌，增加胆汁流量，降低胆酸含量，有明显的利胆作用 。白屈菜总提取物是通过增加胆酸非依赖性胆汁流量而产生利胆作用 。
9.其他作用白屈菜水煎剂有增强小鼠白细胞吞噬功能的作用 。白屈菜碱可增加尿的排泄而潴留钙钠离子；能阻止或延缓过敏性休克的出现 。白屈菜的提取液具有明显的杀虫效果，不同浓度的白屈菜提取液都有一定的杀虫作用 。白屈菜乙醇提取物能对由四氯化碳引起的血浆AL AT、AS AT和LDH的升高提供有效保护，其中AL AT是标记酶 。对四氯化碳诱发的碱性磷酸酶活性保护较低 。
【临床应用】
1.慢性气管炎白屈菜20g，配茯苓10g，款冬花、黄精各5g，制成片剂，每片0.5g，每日3次，每次4片，10天1疗程，治疗881例，总有效率95.3%，显效率65.1% 。
2.细菌性痢疾白屈菜25g，翻白草50g，水煎煮2次，滤液浓缩为150mL 。每次50mL，每日3次，7天为1程 。治疗350例，治愈337例，无效13例 。
3.痛症以白屈菜为主制成的复方白屈菜全碱注射液用于治疗各种疼痛症1500余例，镇痛有效率在95%以上，显效率在75%左右 。
4.百日咳100%白屈菜糖浆，6岁以上儿童每服20~30mL，6岁以下酌减，每日3次，治疗百日咳若干例，总有效率达94.5% 。
【白屈菜的作用与功效】【毒副作用】白屈菜水煎剂腹腔注射小鼠的LD 50为(9.5±1) g/kg 。原阿片碱盐酸盐小鼠静注的LDs 0为35.9mg/kg； 隐品碱盐酸盐豚鼠皮下注射的MLD为190mg/kg 。血根碱小鼠静注的LD50为19.4mg/kg 。本品临床大剂量应用有头晕、头痛、出冷汗、恶心、深睡、血压降低等反应 。

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