丁螺环酮的作用与功效、适应症_不良反应与副作用
( Buspirone)
【商品名或别名】丁螺旋酮,盐酸丁螺环酮 。
【药物概述】本品为氮杂螺环癸烷二酮化合物,是一种新型抗焦虑药 。本品不具有抗惊厥及肌肉松弛作用无明显的镇静作用与依赖性 。
【药动学】本品经胃肠道吸收速度、完全 。口服20mg,40~90min后血药浓度达峰值 。但首过作用限制了其生物利用度 。本品的蛋白结合率高达95%,主要在肝脏代谢,18%~38%随粪便排泄 。
【作用与功效】本品适用于各种类型焦虑症的治疗 。
【用法用量】口服给药:每次5~10mg,每日3次 。
【药物相互作用】
【丁螺环酮的作用与功效、适应症_不良反应与副作用】一本品剂量超过每日30mg时,与其他中枢抑制药合用,易产生过度镇静 。
地尔硫草、维拉帕米、红霉素、伊曲康唑等可抑制本品的代谢,升高本品的血药浓度,增加不良反应 。
一本品与洋地黄类药合用,使洋地黄的血药浓度升高 。
利福平可诱导本品的首关代谢,降低本品的抗焦虑作用 。
避孕药可降低本品作用
本品与降糖药合用可增加心血管系统的毒性 。
氯氮平与本品合用,可增加出现胃肠道出血和高血糖症的危险 。
一本品与单胺氧化酶抑制剂合用,可能发生高血压危象 。
【禁忌证】癫痫患者;重症肌无力患者;急性闭角型青光眼患者;严重肝、肾功能不全者;孕妇;哺乳期妇女;儿童禁用 。
【不良反应与副作用】
1.常见头晕、头痛、恶心、不安、烦躁 。
2.可见多汗、便秘、食欲减退 。
3.少见视物模糊、注意力涣散、口干、肌痛、耳鸣、胃部不适、疲乏、多梦、失眠、激动、兴奋 。
4.偶见心电图异常、血清丙氨酸氨基转移酶轻度升高 。
5.罕见胸痛、精神紊乱、抑郁、心动过速、肌肉麻木 。
【用药指导】
1.本品显效时间约为2周,故达到最大剂量后应继续治疗2~3周 。
2.用药期间不宜驾驶车辆和操作机器 。
【制剂与规格】片剂:①5mg;②10mg
【贮藏】密闭保存 。
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