苯巴比妥的作用与功效、适应症_不良反应与副作用
(Phenobarbital)
【商品名或别名】苯巴比妥钠,鲁米那,鲁米那钠 。
【药物概述】本品为长效巴比妥类,其中枢性抑制作用随剂量而异 。具有镇静、催眠、抗惊厥作用 。并可抗癫痫,对癫痫大发作与局限性发作及癫痫持续状态有良效;对癫痫小发作疗效较差;而对精神运动性发作则往往无效 。本品还有增强解热镇痛药的作用,并能诱导肝脏微粒体葡萄糖醛酸转移酶活性,促进胆红素与葡萄糖醛酸结合,降低血浆胆红素浓度,治疗新生儿高胆红素血症 。
【药动学】口服及注射本品易被吸收,可分布于各组织与体液,虽进入脑组织慢,但脑组织内浓度最高 。骨骼肌内药量最大,并能透过胎盘 。主要由肝脏代谢,由肾脏排泄 。肾小管有再吸收作用,使作用持续时间延长 。
【作用与功效】
1.镇静用于焦虑不安、烦躁、甲状腺功能亢进、高血压、功能性恶心、小儿幽门痉挛等症 。
2.催眠偶用于顽固性失眠
3.抗惊厥用于中枢兴奋药中毒或高热、破伤风、脑炎、脑出血等疾病引起的惊厥 。
4.抗癫痫用于癫痫大发作、局限性发作及癫痫持续状态 。
5.可用于麻醉前给药 。
6.用于治疗高胆红素血症 。
【用法用量】
1.口服给药极量:每次250mg,每日500mg
(1)镇静:每次15~30mg,每日2~3次 。
(2)催眠:每日30~100mg,晚间顿服 。
(3)抗癫痫:每次15~30mg,每日3次 。
(4)抗惊:每日90~180mg,分3次服,或在晚间顿服
(5)抗高胆红素血症:每次30~60mg,每日3次 。
【苯巴比妥的作用与功效、适应症_不良反应与副作用】2.肌内注射极量:每次250mg,每日500mg
(1)催眠:每次100mg
(2)镇静、抗癫痫:每次15~30mg,每日2~3次 。
(3)癫痫持续状态:每次100~200mg,必要时可4~6h重复1次
(4)抗惊厥:每次100~200mg,必要时可4~6h重复1次 。
(5)麻醉前给药:每次100~200mg,术前0.5~1h注射 。
(6)术后给药:每次100~200mg 。必要时重复,24h内总量可达400mg 。
3.静脉注射癫痫持续状态:每次200~250mg,必要时6h重复1次 。极量:每次250mg,每日500mg
【药物相互作用】
+与全麻药、中枢性抑制药或单胺氧化酶抑制药等合用时,可相互增强作用 。
与解热镇痛药合用,可增强镇静作用 。
右旋哌甲酯可抑制本品的代谢 。
与丙戊酸钠合用时,本品的血药浓度升高,丙戊酸钠的半衰期缩短,肝毒性增加 。
本品可影响灰黄霉素的吸收,降低其疗效 。
一本品可使卡马西平和琥珀酰胺类药物的消除半衰期缩短,血药浓度降低 。
考来烯胺可减少或延缓本品的吸收 。
一本品为肝药酶诱导药,与三环类抗抑郁药、皮质激素、洋地黄类药、奎尼丁、氟哌啶醇、氯丙嗪、环孢素、氯霉素、土霉素、多西环素、甲硝唑、米非司酮、口服抗凝药睾丸酮、口服避孕药、孕激素或雌激素合用时,可使上述药物的代谢加快 。
【禁忌证】对本品过敏者;贫血患者;糖尿病未控制的患者;严重肺功能不全、支气管哮喘、呼吸抑制患者;严重肝、肾功能不全患者禁用 。
【不良反应与副作用】
1.常见头晕、嗜睡、乏力、关节肌肉疼痛、恶心、呕吐等 。
2.少见皮疹、药物热、剥脱性皮炎等过敏反应 。
3.可能出现认知障碍、记忆缺损 。
4.罕见巨幼细胞贫血和骨软化 。
5.大剂量时可出现眼球震颤、共济失调和严重的呼吸抑制 。
【用药指导】
1.长期用药治疗癫痫应逐渐减量,以免导致癫痫发作,甚至出现癫痫持续状态 。
2.静脉注射速度不应超过每分钟60mg,过快可引起呼吸抑制 。
【制剂与规格】片剂:①10mg;②15mg;③30mg;④100mg 。注射剂:①1ml:100mg;②2ml:200mg
【贮藏】密闭保存 。
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