东莨菪碱的作用与功效
【商品名或别名】东莨菪胺,丁溴东碱,解痉灵 。
【药物概述】本品为M胆碱受体阻滞药,除对平滑肌有解痉作用外,尚有阻断神经节及神经肌肉接头的作用,但对中枢的作用较弱 。本品能选择性地缓解胃肠道、胆道及泌尿道平滑肌痉挛,抑制胃肠蠕动,对心脏、瞳孔以及唾液腺的影响较小,故较少出现类似阿托品引起的中枢神经兴奋、扩瞳、抑制唾液分泌等不良反应 。
【药动学】本品口服吸收差,肌内注射或静脉注射后吸收迅速 。
起效时间分别为:静脉注射后2~4min,皮下或肌内注射后810min,口服后2030min 。药效维持时间为2~6h 。本品有肠肝循环,不易透过血一脑脊液障 。药物几乎全部在肝脏代谢,主要随粪便排泄,若静脉给药,亦有部分经肾脏排泄 。
【作用与功效】
1.用于治疗各种病因引起的胃肠道痉挛、胃肠道蠕动亢进、胆绞痛或肾绞痛等 。
2.用于胃、十二指肠、结肠的纤维内镜检查,内镜逆行胰胆管造影,胃、十二指肠、结肠的气钡低张造影或腹部CT扫描的术前准备,以减少或抑制肠道蠕动 。
【用法与用量】
1.口服给药每次0.004~0.012mg/kg,2~3次/日 。
2.皮下注射每次0.006mg/kg
3.静脉滴注、静脉注射每次0.03~0.05mg/kg,休克时如无反应可加大用量 。
4.贴敷于乘车、船前5~6h,药膏贴敷于一侧耳后,可维持72h药效 。
【药物相互作用】
+毒扁豆碱:可解除颠茄类药物中毒及反应,可作为解毒剂应用 。
+苄胺唑啉:与东莨菪碱有协同作用 。
+地西泮、苯巴比妥钠:可拮抗莨菪类的中枢兴奋作用,可用于莨菪类药物中治疗 。
解热镇痛药:颠茄类药物可使其吸收延迟和减少,并降低解热效果(抑制汗腺分泌) 。
一抗高血压药:莨菪类药物有升压作用,可降低抗高血压药物的疗效 。
洋地黄类:颠茄类药物减缓胃排空,可增加洋地黄类药物的吸收,两药长期并用易致强心苷中毒 。
.碱性溶液:可使颠茄类生物碱水解失效 。颠茄类药物口服中毒,可用2%~4%碳酸氢钠-活性炭混悬液洗胃急救 。
一稀盐酸:与颠茄合剂存在配伍禁忌和药效拮抗作用,不宜同时服用 。
士硫酸铜:可作为口服颠茄类药物中毒的催吐剂(硫酸铜0.3~0.5g,溶于100~250ml水中);不宜应用吐根或去水吗啡催吐 。
胃蛋白酶:颠茄合剂可抑制和破坏酶活性 。
氯丙嗪:与东莨菪碱有协同性中枢抑制作用,并可消除其中枢兴奋性不良反应 。氯丙嗪中毒时,应用东莨碱解救有一定实用价值 。
+三氟拉嗪:东碱可消除其所致锥体外系症状 。
拟肾上腺素药:与东莨菪碱、樟柳碱有拮抗作用 。
【禁忌证】
1.严重心脏病患者 。
2.器质性幽门狭窄患者 。
3.麻痹性肠梗阻患者
4.青光眼患者 。
5.前列腺肥大患者(可致排尿困难)
【不良反应】
1.可出现烦渴、视力调节障碍、嗜睡、心悸、面部潮红、恶心、呕吐、眩晕、头痛等反应 。
2.本品还可降低食管下括约肌(LES)压力,故可加重胃-食管反流 。
3.偶可出现过敏反应 。
4.大剂量时,易出现排尿困难,也有出现精神失常的报道 。
【用药指导】
1.本品不应与碱、碘及鞣酸溶液配伍使用 。
2.血压偏低患者使用本品注射液时,应注意防止直立性低血压发生3.本品不宜用于胃溃疡,因可导致胃排空减慢,胃内容物滞留,从而加重溃疡症状;也不宜用于胃张力低下和胃运动障碍(轻瘫)及胃食管反流所引起的上腹痛、胃灼热等症状 。
4.皮下或肌内注射时要注意避开神经与血管 。如需反复注射,不要在同一部位,应左右交替注射 。
5.静脉注射时速度不宜过快,注射时一次极量为20mg6.用药中如出现过敏反应,应立即停药 。
7.药物过量时可引起谵妄、激动不安甚至惊厥、呼吸衰竭乃至死亡,可用拟胆碱药和其他对症处理进行抢救 。
8.乳幼儿、婴儿慎用 。
【制剂与规格】片剂:10mg,20mg 。胶囊剂:10mg 。注射剂:
1ml:10mg,1ml:20mg,2ml:20mg.口服溶液剂:5ml:5mgo
【东莨菪碱的作用与功效】【贮藏】避光、密闭,于阴凉干燥处贮存 。
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