阿托品的作用与功效
【商品名或别名】硫酸阿托品,颠茄碱 。
【药物概述】本品为抗M胆碱受体药,具有松弛内脏平滑肌的作用,从而解除平滑肌痉挛,缓解或消除胃肠平滑肌痉挛所致的绞痛,对膀胱逼尿肌、胆管、输尿管、支气管都有解痉作用,但对子宫平滑肌的影响较少,虽然可透过胎盘屏障,但对胎儿无明显影响,也不抑制新生儿呼吸 。这种作用与平滑肌的功能状态有关治疗剂量时,对正常活动的平滑肌影响较小,但对过度活动或痉挛的内脏平滑肌则有显著的解痉作用 。大剂量可抑制胃酸分泌,但对胃酸浓度、胃蛋白酶和黏液的分泌影响很小 。随用药剂量增加可依次出现如下反应:腺体分泌减少、瞳孔扩大和调节麻痹、心率加快、膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性降低、胃液分泌抑制;中毒剂量则出现中枢症状 。本品对心脏、肠和支气管平滑肌的作用比其他颠茄生物碱更强更持久 。
【药动学】本品易透过生物膜,自胃肠道及其他黏膜吸收,也可经眼吸收,少量从皮肤吸收 。口服单次剂量,1h后达血药峰浓度;注射用药作用出现较快,肌内注射2mg,15~20min后即达血药峰浓度 。吸收后广泛分布于全身组织,血浆蛋白结合率为50%本品可透过血一脑脊液屏障,在0.5~1h内中枢神经系统达到较高浓度 。
也能通过胎盘进入胎儿循环 。本品除对眼的作用持续7h外,其他所有器官的作用维持约4h 。部分在肝脏代谢,约80%经尿排出,其中约1/3为原形,其余为水解后与葡萄糖醛酸结合的代谢物消除半衰期为2~4h 。各种分泌液及粪便中仅有少量排出 。
【作用与功效】
1.用于各种内脏绞痛 。对胃肠绞痛、膀胱刺激症状(如尿频、尿急等)疗效较好,但对胆绞痛或肾绞痛疗效较差 。
2.用于迷走神经过度兴奋所致的窦房传导阻滞、房室传导阻滞等缓慢性心律失常,也可用于继发于窦房结功能低下而出现的室性异位节律 。
3.用于抗休克:①改善微循环,治疗严重心动过缓,晕厥合并颈动脉窦反射亢进以及Ⅰ度房室传导阻滞②治疗革兰阴性杆菌引起的感染中毒性休克(中毒性痢疾休克、肺炎休克等) 。
4.作为解毒剂,可用于锑剂中毒引起的阿-斯综合征、有机磷酯类中毒以及急性毒蕈中毒 。
5.用于麻醉前以抑制腺体分泌,特别是呼吸道黏液分泌 。
6.可减轻帕金森病患者的强直及震颤症状并能控制其流涎及出汗过多 。
【用法与用量】
1.口服给药每次0.01mg/kg,每4~6h1次 。
2.静脉注射
(1)抗心律失常:每次0.01~0.03mg/kg
(2)抗休克:①改善微循环:一次0.0~0.05mg/kg②抢救感染中毒性克:一次0.03~0.05mg/kg,每15~30min1次,2~3次后如情况不见好转可逐渐增加用量,至情况好转后即减量或停药3.皮下注射麻醉前用药:体重3kg以下者为0.1mg,7~9kg者为0.2mg,12~16kg者为0.3mg,20~27kg者为0.4mg,32kg以上者为0.5mg
【药物相互作用】
+高张氯化钠溶液(8.5%):少量加入阿托品注射液中肌内注射,可显著延长阿托品改善心率作用的时间 。
硫酸镁:阿托品抑制胃肠蠕动增加镁离子吸收,阿托品类中毒禁用硫酸镁导泻 。
+吗啡:阿托品可缓解吗啡所致胆道括约肌痉挛和呼吸抑制 。
+哌替啶:与阿托品联用有协同解痉和止痛作用 。
高锰酸钾:0.02%~0.1%浓度不能破坏阿托品、颠茄类中毒时,洗胃不宜应用高锰酸钾溶液 。
一氯丙嗪:可增强阿托品致口干、视物模糊、尿潴留及促发青光眼等副作用 。
乙胺碘呋酮:阿托品可加重其所致心动过缓 。
十氨鲁米特:与阿托品有协同性解痉作用 。
+其他抗胆碱药:与阿托品联用应减少用量 。
抗组胺药:可增强阿托品外周和中枢效应,也加强口干或一过性声音嘶哑、尿潴留及眼压增高等良反应吩噻嗪类、三环类抗抑郁药,抗震颤麻痹药及抗组胺药均具有抗胆碱作用 。
一单胺氧化酶抑制剂:与阿托品联用可发生兴奋、震颤或心悸等不良反应;必须联用时阿托品应减量 。
+地高辛:阿托品可使地高辛缓释片吸收率提高约30%,对其他剂型无明显影响 。
+普萘洛尔:可拮抗阿托品所致心动过速 。
+胆碱酯酶复活剂(解磷定、氯磷定等):与阿托品有互补作用,联用时可减少阿托品用量和不良反应,提高治疗有机磷中毒疗效+地西泮、苯巴比妥钠:可拮抗阿托品中枢兴奋作用 。
【禁忌证】
1.对本品或其他抗胆碱药过敏者(国外资料) 。
2.青光眼患者 。
3.前列腺增生(可引起排尿困难)者 。
4.高热患者 。
【不良反应】本品具有多种药理作用,临床上应用其中一种作用时,其他的作用则成为不良反应 。
1.常见便秘、出汗减少(排汗受阻可致高热)、口鼻咽喉干燥、视物模糊、皮肤潮红、排尿困难(尤其是老年患者有发生急性尿潴留的危险)、胃肠动力低下、胃一食管反流 。
2.少见眼压升高、过敏性皮疹或疱疹 。
【用药指导】
1.本品可使胃肠排空时间延长,故能增加很多药物(如地高辛、维生素B2等)的吸收率,从而使发生不良反应的危险性增加;本品中毒时禁用硫酸镁导泻2.本品静脉注射宜缓慢 。小量反复多次给药,虽可提高对部分不良反应的耐受,但同时疗效也随之降低 。
3.治疗帕金森症时,用量加大或改变治疗方案时应逐步进行,不可突然停药,否则可能出现撤药症状 。
4.本品用于幼儿、先天愚型患者、脑损害或痉挛状态患者时,应经常按需调整用量 。
5.用于缓慢性心律失常时,需谨慎调整本品剂量 。剂量过大则引起心率加快,增加心肌耗氧量,并有引起室颤的危险 。
6.用药过量的表现为动作不协调、神志不清、抽搐、幻觉、谵妄(多见于老年患者)、呼吸短促或困难言语不清、心跳异常加快、易激动、神经质、坐立不安(多见于儿童)等 。
7.慎用①心脏疾病患者(特别是心律失常、充血性心力衰竭、冠心病、左房室瓣狭窄、心动过速等)②患有反流性食管炎、胃幽门梗阻、食管与胃的运动减弱、下食管括约肌松弛(因本品可使胃排空延迟,从而导致胃潴留,并增加胃食管的反流)等疾病的患者 。③溃疡性结肠炎患者(本品用量大时,肠蠕动减弱,可导致麻痹性肠梗阻,并可诱发或加重中毒性巨结肠症)④脑损害者(尤其是儿童) 。⑤腹泻患者 。⑥胃溃疡患者 。⑦体温升高者 。
【制剂与规格】片剂:0.3mg注射剂:1m:0.5mg,1ml:5mg,2ml: 1mg, 2ml: 10mgo
【阿托品的作用与功效】【贮藏】避光,密闭保存 。
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