溴吡斯的明的作用与功效
【商品名或别名】吡啶斯的明,吡斯的明,美斯地脓,溴化吡啶斯的明 。
【药物概述】本品为可逆性胆碱酯酶抑制药,作用与溴新斯的明相似,特点为起效慢、维持时间长 。其能可逆性地抑制胆碱酯酶的活性,减慢乙酰胆碱的灭活,使乙酰胆碱效应增强和延长;还可直接兴奋横纹肌的N胆碱受体,对横纹肌有较明显的选择性兴奋作用此外,本品还可使生长激素释放激素引起的生长激素水平显著增加,与生长激素释放激素合用可诊断和治疗儿童短身材 。
【药动学】本品的起效时间分别为:糖浆30~45min,缓释片30~60min,肌内注射小于45min,静脉注射2~5min;达峰时间为:
糖浆及缓释片1~2h,肌内注射及静脉注射0.25h;作用持续时间为:糖浆3~6h,缓释片6~12h,肌内注射及静脉注射6~12h本品不易从胃肠道吸收,口服生物利用度为11.5%~18.9%本品极少进入中枢,但可通过胎盘 。药物在体内经肝脏可先水解成氨基酸和吡啶衍生物 。原形药物或代谢产物经肾排泄,少量可分泌入乳汁中 。静脉注射后的半衰期为1.9h 。
【作用与功效】
1.用于重症肌无力 。
2.用于手术后腹胀、尿潴留 。
3.用于拮抗非去极化肌松药作用(限注射给药) 。
4..与生长激素释放激素( Somatorelin)合用,诊断儿童短小身材病因 。
5.预防性给药以避免神经毒气损害 。
【用法与用量】
1.口服给药治疗重症肌无力:糖浆剂,每日7mg/kg或
200mgmo
2.肌内注射治疗重症肌无力:每次0.05~0.15mg/kg,每46h1次3.静脉注射治疗重症肌无力:同肌内注射项 。
【药物相互作用】其他抗胆碱酯酶药、拟胆碱药:与新斯的明均呈相加或协同作用 。
抗胆碱药:新斯的明与其呈拮抗作用;曼陀罗或阿托品中毒时,可及时足量应用新斯的明或毛果芸香碱 。
接触有机磷农药者:慎用新斯的明,有中毒表现者禁用新斯的明 。
+去极化型肌松药氯化琥珀酰胆碱:新斯的明可加强及延长其肌肉松弛作用 。
吸入性全身麻醉药:氟烷、环丙烷与新斯的明联用时可提高心肌应激性,易引起心律失常 。乙醚与新斯的明联用时,呼吸道分泌物增加易引起误吸,宜加用阿托品 。
普鲁卡因:新斯的明可阻碍其代谢灭活,增加毒性 。
乙酰唑胺、双嘧达莫、普鲁卡因胺( Procainamide)、奎尼丁:可对抗新斯的明治疗肌无力的作用 。
+阿托品:可拮抗新斯的明毒草碱样作用,保留其烟碱样作用,可消除新斯的明所致腹痛 。
【禁忌证】
1.对本品过敏者(国外资料) 。
2.心绞痛患者 。
3.支气管哮喘患者
4.机械性肠梗阻和尿路梗阻者 。
【不良反应】
1.本品单独使用时可出现轻度的抗胆碱酯酶的毒性反应,如腹痛、腹泻、唾液增多、气管内黏液分泌增加、出汗、缩瞳、血压下降和心动过缓等,比溴新斯的明轻,一般均能自行消失 。
2.注射部位可发生红肿痛,应注意血栓性静脉炎的发生 。
3.本品长期口服可出现溴化物的反应,如皮疹、乏力、恶心和呕吐等,且比溴新斯的明严重 。
【用药指导】
1.本品吸收、代谢、排泄存在明显的个体差异,其药量和用药时间应根据服药后效应而定 。
2.小儿静脉注射本品,用于拮抗非去极化肌松药的用量未定 。
3.注射给药限用于拮抗非去极化肌松药,注射给药后应严密观察 。
4.口服用的糖浆或缓释片一般仅供重症肌无力治疗用因缓释片的用量大,毒性反应也较多发生,小儿一般不用 。
.本品漏服后不可服用双倍量 。
6.重症肌无力患者用药须谨慎,用量要恰到好处,过量时可造成神经肌接头的去极化型阻滞,出现肌无力现象,即“胆碱能危象” 。
7.过量的表现为视物模糊、恶心、呕吐和(或)腹泻,严重时可导致低血钾、呼吸短促、呼吸困难、喘鸣和(或)胸闷、唾液和气管支气管黏液分泌增多,甚至可引起肺不张、胃痉挛性疼痛、脉搏减慢等 。由于毒蕈样作用,可导致上肢、颈、肩、舌等处肌肉麻痹,出现言语不清、行动不便、步态不稳、神智不清、抽搐或阵孪等 。本品中毒量时出现胆碱能危象,临床表现系胆碱样和毒草样毒性反应的混合 。
8.过量时可使用阿托品或东若碱均予以解除 。
9.术后肺不张或肺炎患者,心律失常(尤其是房室传导阻滞)者慎用
【制剂与规格】片剂:60mg糖浆剂:1ml:12mg 。缓释片剂:
180mg.注射剂:1m:1mg,1ml:5mg,2ml:10mg
【溴吡斯的明的作用与功效】【贮藏】遮光,密封保存 。
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