咖啡因的作用与功效
【商品名或别名】安钠咖,苯甲酸咖啡因,苯甲酸钠咖啡因 。
【药物概述】本品为中枢兴奋药,能增加细胞内环磷腺苷(cAMP)的含量 。咖啡因小剂量作用于大脑皮质的高位中枢,促使精神兴奋,可解除疲劳;大剂量则有兴奋延髓呼吸中枢及血管运动中枢的作用,当这些中枢处于抑制状态时作用更为显著另外,咖啡因还可增加肾小球的血流量、减少肾小管的重吸收,有利尿作用(但远不及其他利尿药显著) 。咖啡因难溶于水,加等量的苯甲酸钠可助溶 。本品对前列腺素受体的作用是弱激动、强拮抗 。
【药动学】本品口服经胃肠道吸收迅速但不规则,血药浓度与剂量相关 。可快速进入中枢神经系统,分布半衰期通常为3.5h本品主要在肝脏代谢,生成甲基尿酸或甲基嘌呤后随尿排出,尿液中原形药仅有1%~2% 。可泌入唾液和乳汁中 。消除半衰期为6h,体内无蓄积 。
本品注射给药后,可分布到全身体液,快速进入中枢神经系统,并可通过胎盘屏障表观分布容积(V)为0.4~0.6g主要在肝脏代谢 。在尿中原形排出为1%~2%,半衰期为3~7h
【作用与功效】
1.用于因催眠药、麻醉药中毒或急性感染性疾病所引起的中枢性呼吸循环功能不全 。
2.也可用于麻醉药或催眠药中毒等引起的昏迷 。
【用法与用量】
1.皮下注射每次8mg/kg,必要时可每4h重复1次 。
2.肌内注射用法用量同皮下注射 。
【药物相互作用】
土异烟肼和甲丙氨酯能增强本品的作用,使本品在脑组织中的浓度升高,而在肝和肾中的浓度下降 。
本品与麻黄碱有协同作用 。
【禁忌证】胃溃疡患者 。
【不良反应】
1.常见胃部不适、恶心、呕吐、头痛、失眠及血糖轻微升高等 。
2.长期服用,可出现紧张、激动和焦虑,甚至出现药物耐受性 。
3.咖啡因的成人致死量通常为10g,当其血药浓度为60160g/ml时,尿内出现管形细胞或红细胞 。
【用药指导】
1.咖啡因能促使血中肾素的活性增强、儿茶酚胺的释放增多,但对肾素和儿茶酚胺的破坏也快,并不严定出现血压升高 。
2.本品长期大量服用可出现药物耐受性及依赖性,用药时应注意 。
3.用药过量的表现:①常见呕吐、上腹疼痛、头晕、耳鸣、血压升高、畏光、眼前闪光、复视、弱视、视野缩小、失眠、恐惧、精神紊乱、震颤、谵妄、幻觉、多尿,以及尿内有糖、丙酮,或排尿有里急后重感 。②严重中毒则有心率增快、期前收缩、心悸及胸部压迫感,并可出现血压下降、皮肤湿冷、呼吸急促、呼吸困难、虚脱、强直性惊厥、瞳孔缩小、对光反射消失等,最终可因呼吸衰竭而死亡 。
4.用药过量的处理:①可静脉滴注葡萄糖氯化钠注射液,同时静脉注射20%甘露醇注射液,以加快药物的排泄②烦躁不安或惊厥时,可用镇静药物进行控制(如短效巴比妥类药)③进行相应的对症治疗和支持治疗 。
【制剂与规格】注射剂:1ml(含无水咖啡因0.12g、苯甲酸钠0.13g),2ml(含无水咖啡因0.24g、苯甲酸钠0.26g) 。
【咖啡因的作用与功效】【贮藏】遮光、密封,在干燥处保存 。
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