芬太尼的作用与功效

【商品名或别名】多瑞吉,枸橼酸芬太尼, Durogesi 。
【药物概述】本品为阿片受体激动药,属强效的麻醉性镇痛药 。
作用机制至今尚未充分了解 。可能是通过作用于中枢神经系统内的阿片受体而起效 。已观察到阿片类药可选择性地抑制某些兴奋性神经的冲动传递,发挥竞争性抑制作用,从而解除对疼痛的感受和伴随的心理行为反应 。本品的作用机制与吗啡相似,但作用强度为吗啡的60~80倍 。与吗啡和哌替啶相比,其作用迅速,维持时间短,不释放组胺,对心血管功能影响小,能抑制气管插管时的应激反应 。
本品对呼吸的抑制作用弱于吗啡,但静脉注射过快也易抑制呼吸,其呼吸抑制和镇痛作用可被纳洛酮拮抗 。此外,本品具有成瘾性 。
【药动学】本品口服可吸收,但临床一般采用注射给药 。静脉注射1min即起效,4min达高峰,作用持续30~60min肌内注射78min起效,可维持1-2h肌内注射生物利用度67%,蛋白结合率80% 。可透过胎盘屏障,分布容积为3.5~5.9/g主要在肝脏代谢,约10%的原形药与代谢产物由肾脏排出清除率为11~21ml(kg min) 。半衰期约3.7h
【药指征】
1.用于麻醉前给药及全麻诱导 。
2.作为辅助用药,与麻醉药合用于各种手术 。
3.用于手术前、中、后的多种剧烈疼痛也用于防止或减轻手术后出现的谵妄 。
4.与氟哌啶醇配伍制成“安定镇痛剂”,用于大面积换药及小手术 。
5.本品透皮贴片用于须持续应用阿片类镇痛药的慢性疼痛(包括癌性和非癌性疼痛)患者 。
【用法与用量】
1.静脉注射镇痛:2岁以下儿童无推荐剂量;212岁为
0.001~0.002mg/kg,2~4次/日 。
2.肌内注射镇痛:同静脉注射 。
【药物相互作用】
+与中枢抑制药,如催眠镇静药(巴比妥类、地西泮等)、抗精神病药(如吩噻嗪类)、其他麻醉性镇痛药以及全麻药等有协同作月,合用时应慎重并适当调整剂量 。
利托那韦可增加本品的毒性(如中枢抑制、呼吸抑制)土与肌松药合用时,肌松药的用量应相应减少 。肌松药能解除本品引起的肌肉僵直,但有呼吸暂停时,又可使呼吸暂停的持续时间延长 。
一本品不宜与单胺氧化酶抑制药(如呋喃唑酮、丙卡巴肼、反苯环丙胺)合用,否则会发生难以预料的、严重的并发症,临床表现为多汗、肌肉僵直、血压先升高后剧降、呼吸抑制、发绀、昏迷、高热、惊厥,终致休克而死亡 。
与M胆碱受体阻断药(尤其是阿托品)合用时,不仅使便秘加重,还可有发生麻痹性肠梗阻和尿潴留的危险 。
静脉注射硫酸镁后的中枢抑制(尤其是呼吸抑制和低血压)作用,会因同时使用本品而加剧 。
一与80%的氧化亚氮合用,可诱发心率减慢,在心肌收缩力减弱、心排血量减少,左室功能欠佳时尤其明显 。
与西布曲明合用,有发生5-羟色胺综合征(高血压、体温降低、肌阵挛等)的危险 。
一用本品后再使用胺碘酮可增加心血管并发症(如心排血量降低),其机制尚不清楚 。
与纳曲酮(麻醉药拮抗药)合用可能会引起急性阿片戒断症状 。
纳洛酮等能拮抗本品的呼吸抑制和镇痛作用 。
利福布汀可增加本品的代谢,从而降低本品的作用效果 。
与钙离子通道拮抗药及β肾上腺素受体阻滞药合用,可引起严重的低血压,其机制尚不清楚 。
【禁忌证】
1.对本品过敏者 。
2.支气管哮喘患者 。
3.呼吸抑制患者 。
4.重症肌无力患者 。
5.2岁以下儿童 。
【不良反应】
1.一般不良反应为眩晕、视物模糊、恶心呕吐、低血压、胆道括约肌痉挛、喉痉挛及出汗等 。偶有肌肉抽搐 。
2.严重不良反应有呼吸抑制、窒息、肌肉僵直及心动过缓,如不及时治疗,可发生呼吸停止、循环抑制及心脏停搏等 。大剂量快速静脉注射可引起颈、胸、腹壁肌强直,胸壁顺应性降低影响通气功能,一旦出现,需用肌松药对抗 。
3.本品有成瘾性 。轻度的戒断症状有呵欠、打喷嚏、流涕、冒汗、食欲缺乏;中度为神经过敏、难以入眠、恶心呕吐、腹泻、全身疼痛、原因不明的低热;严重时表现为激动、不安、发抖、震颤、胃痉挛痛、心动过速、极度疲乏等,最终可导致虚脱 。
【用药指导】
1.本品注射液有一定的刺激性,不得误气管支气管,也不得涂敷于皮肤和黏膜表面 。
2.氟哌利多2.5mg和本品0.05mg的混合液肌内注射,可使患者保持安静,对外界环境漠不关心,但仍能合作,故常在麻醉前给药时小量肌内注射 。
3.在单胺氧化酶抑制药(如呋喃唑酮、丙卡巴肼)停用14日以上才能给予本品,且应先小剂量(常用量的1/4)试用4.戒断症状处理原则是逐渐减量至停药,或改用二苯甲烷类药(如美沙酮)作为过渡 。
5.硬膜外给药用于镇静时,可引起全身瘙痒,作用持续3.3~6.7h后,仍有呼吸频率减慢和潮气量减小的可能,应及时处理 。
6.本品为国家特殊管理的麻醉药品,务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例来进行管理 。
【制剂与规格】注射剂:1ml:0.05mg,2ml:0.1mg 。枸橼酸芬太尼注射液(以芬太尼计):1ml:0.05mg,2ml:0.1mg
【芬太尼的作用与功效】【贮藏】遮光,密闭保存 。

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