哌替啶的作用与功效
【商品名或别名】度冷丁,盐酸吡利啶,盐酸度冷丁,盐酸唛啶, Spasmodolino
【药物概述】本品是目前常用的人工合成阿片类镇痛药 。与吗啡相似,本品通过激动中枢神经系统的阿片μ及受体而产生镇痛、镇静作用,且效力为吗啡的1/10~1/8,但维持时间较短本品有呼吸抑制作用,无吗啡样镇咳作用 。本品能短时间提高胃肠道括约肌及平滑肌的张力,减少胃肠蠕动,但引起便秘及尿潴留的发生率低于吗啡 。对胆道括约肌的兴奋作用可使胆道压力升高,亦较吗啡弱本品有轻微的阿托品样作用,可使心率增加 。
【药动学】本品口服或注射给药均可吸收 。肌内注射后10min即出现镇痛作用,持续时间2~4h口服有首过效应,故血药浓度较低 。一次口服后,血药浓度达峰时间为12h,可出现两个峰值 。本品蛋白结合率为40%~60%,可透过胎盘屏障,表观分布容积为2.8~4.2L/kg本品主要经肝脏代谢成哌替啶酸、去甲哌替啶和去甲哌替啶酸水解物,半衰期为3~4h,肝功能不全时增至7h以上 。代谢产物去甲哌替啶有中枢兴奋作用 。代谢产物与葡萄糖醛酸形成结合物或以游离形式经肾脏排出 。尿液酸度大时,随尿排出的原形药和去甲基衍生物明显增加 。血液中的原形药及其代谢产物浓度过高时,血液透析能促进排泄 。
【作用与功效】
1.用于各种剧痛,如创伤、烧伤、烫伤、手术后疼痛、内脏绞痛(与阿托品配伍应用)等 。
2.用于心源性哮喘,有利于肺水肿的消除 。
3.麻醉前用药,或作局部麻醉、静吸复合麻醉辅助用药 。
4.与氯丙嗪、异丙嗪等合用进行人工冬眠 。
【用法与用量】
1.口服给药每次0.5~1mg/kg,每日3次 。
2.肌内注射、静脉滴注每次0.5~1mg/kgo
【哌替啶的作用与功效】【药物相互作用】
阿昔洛韦( Acyclovir):大剂量并用可发生哌替啶中毒 。
巴比妥类:与哌替啶并用可发生镇静作用加强和中枢神经系统中毒症状 。
吩噻嗪类:与哌替啶并用可增强镇痛作用,但也可能增加呼吸抑制、镇静、中枢神经系统毒性和发生低血压反应 。
西咪替丁:可减少哌替啶的体内消除 。
呋喃唑酮:具有单胺氧化酶抑制作用,与哌替啶联用可能发生严重高热反应 。
单胺氧化酶抑制剂:与哌替啶联用可发生严重不良反应(兴奋、肌强直、高热、面部潮红、出汗、神志不清、呼吸抑制、高血压或低血压等) 。应用单胺氧化酶抑制剂期间或停药不足2周者,不宜应用哌替啶 。
一苯妥英钠:可降低派替啶的血药浓度 。
【禁忌证】
1.中毒性腹泻患者 。
。
2.急性呼吸抑制、通气不足者
3.慢性阻塞性肺疾病患者 。
4.支气管哮喘患者 。
5.严重肺功能不全者 。
6.肺源性心脏病患者 。
7.室上性心动过速者 。
.8.颅脑损伤、颅内占位性病变、颅内高压者 。
9.正使用单胺氧化酶抑制药或停用14日内患者 。
10.排尿困难者 。
【不良反应】
1.可出现轻度的眩晕、出汗、口干、恶心、呕吐、心动过速、直立性低血压等 。
2.可出现脑脊液压升高、胆管内压升高 。静脉注射后可出现外周血管扩张、血压下降,尤其是与吩噻嗪类药物(如氯丙嗪等)以及中枢抑制药合用时 。
3.严重时可出现呼吸困难、焦虑、兴奋、疲倦、排尿困难、尿痛、颤、发热、咽痛 。
【用药指导】
1.本品为国家特殊管理的麻醉药品,必须严格按相关规定管理 。
2.本品与氨茶碱、巴比妥类药钠盐、肝素、碘化物、碳酸氢钠、苯妥英钠、磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑、甲氧西林等属配伍禁忌 。
3.在疼痛原因未明确前,禁用本品,以防掩盖症状,贻误诊治 。
4.务必在停用单胺氧化酶抑制药14日后才用本品,而且应先试用小剂量(1/4常用量)5.本品的耐受性和成瘾性程度介于吗啡与可待因之间,通常连续使用不能超过10日,否则会很快产生耐受 。
6.不宜多次与异丙嗪合用,否则可引起呼吸抑制、休克等 。
7.本品皮下注射局部有刺激性,不可把药液注射到外周神经干附近,否则会产生局麻或神经阻滞作用 。
8.本品过量中毒时可出现皮肤潮湿冰冷、发绀、脉缓、血压下降、肌无力,呼吸减慢(浅表而不规则)、嗜睡,进而昏迷 。偶可先出现阿托品样中毒症状,如瞳孔扩大、心动过速、兴奋、谵妄,甚至惊厥,然后转入抑制 。
9.中毒解救 。①口服者应尽早洗胃以排出胃内药物 。②人工呼吸、给氧 。③给予升压药升高血压,给予β肾上腺素受体阻断药减慢心率,补充液体维持循环功能 。④静脉注射纳洛酮0.4mg或0.005~0.01mg/kg,也可用烯丙吗啡拮抗 。如拮抗药使兴奋、惊厥等症状加重,只能用地西泮或巴比妥类药物解救⑤当血液中的原形药及其代谢产物浓度过高时,可进行血液透析 。
【制剂与规格】片剂:25mg,50mg注射剂:1ml:50mg,2ml:
100mg.
【贮藏】阴凉干燥处,密闭保存 。
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