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吗啡的作用与功效

【商品名或别名】盐酸吗啡,史尼康 。
【药物概述】盐酸吗啡为阿片受体激动药,药理作用如下 。①通过模拟内源性抗痛物质脑啡肽的作用,激动中枢神经阿片受体(μ、K及8型)而产生强镇痛作用,对持续性钝痛效果强于间断性锐痛和内脏绞痛 。②有较明显的镇静作用,可使患者产生欣快感,改善疼痛患者的紧张情绪 。③可抑制呼吸中枢,降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性 。④可抑制咳嗽中枢,产生镇咳作用 。⑤可兴奋平滑肌,增加肠道平滑肌张力引起便秘,并使胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加 。⑥可促进内源性组胺释放而使外周血管扩张、血压下降;可使脑血管扩张,颅内压增高 。⑦尚有缩瞳、镇吐等作用
【药动学】本品口服后自胃肠道吸收,血药浓度不高 。单次给药镇痛作用可维持4~6h 。皮下和肌内注射后吸收迅速,皮下注射30min后即可吸收60% 。血浆蛋白结合率为26%~36%,分布于肺、肝、脾、肾等组织 。本品在成人体内仅有少量透过血一脑脊液屏障,但已能产生镇痛作用 。表观分布容积为3.2~3.4kg本品主要在肝脏代谢,60%~70%在肝内与葡萄糖醛酸结合,10%脱甲基成去甲基吗啡,20%为游离型 。主要经肾脏排泄,少量经胆汁排泄本品普通片剂清除半衰期为1.7~3h本品缓释片和控释片口服后也自胃肠道吸收,与普通片剂相比,其血药浓度达峰时间较长,通常为服药后2-3h,峰浓度也稍低,在达稳态时血药浓度的波动较小,清除半衰期为3.5~5h
【作用与功效】
1.镇痛吗啡主要适用于其他药无效时的急性锐痛,如严重创伤、烧伤等 。对儿童主要用于严重的创伤性疼痛,如手术、烧伤、外伤等 。也用于小儿癌症疼痛和内脏绞痛 。
2.麻醉前给药可消除小儿术前躁动不安,便于麻醉和手术 。
减少术后疼痛 。
【吗啡的作用与功效】3.心源性哮喘因吗啡扩张外周血管降低心脏前后负荷和镇痛作用及抑制呼吸中枢对二氧化碳的敏感性 。
【用法与用量】皮下注射 。一次0.1-0.2mg/kg 。必要时4h重复1次 。极量:一次10mgo
【药物相互作用】
西咪替丁、雷尼替丁:可对吗啡的呼吸抑制作用有轻度加强 。吗啡与雷尼替丁联用,个别患者发生定向障碍、神经错乱和兴奋 。
+食物:可增加口服吗啡的生物利用度,升高吗啡血药浓度 。
+.甲氧氯普胺:可增加口服吗啡的吸收率,并增强其镇静作用 。
士三环类抗抑郁药:氯米帕明或阿米替林可增加口服吗啡的生物利用度和镇痛程度,但也可增加吗啡中毒 。
+安定类:可拮抗阿片类的呼吸抑制作用,并用时地西泮的催眠作用加强 。
+异丙嗪:可加强麻醉药镇痛作用,其镇静作用与麻醉药的中枢抑制作用呈相加性 。
【禁忌证】
1.对本品或其他阿片类药物过敏者(国外资料) 。
2.中毒性腹泻患者 。
3.休克尚未控制者 。
4.炎性肠梗阻患者 。
5.通气不足、呼吸抑制者 。
6.支气管哮喘患者
7.慢性阻塞性肺疾病患者 。
8.肺源性心脏病代偿失调者 。
9.颅内高压或颅脑损伤患者 。
10.甲状腺功能减退者 。
11.肾上腺皮质功能不全患者 。
12.严重肝功能不全患者 。
13.早产儿 。
【不良反应】
1.心血管系统可致外周血管扩张,产生直立性低血压,表现为眩晕甚至昏厥;偶可产生轻度的心动过缓或心动过速 。鞘内和硬膜外给药可致血压下降 。
2.呼吸系统直接抑制呼吸中枢,抑制咳嗽反射,可能会导致某些患者(如开胸手术后患者)出现肺不张和感染 。少见支气管痉挛和喉头水肿等 。另有引起肺肉芽肿病的报道 。最严重的是呼吸抑制甚至呼吸停止(鞘内和硬膜外给药) 。
3.精神神经系统可出现一过性黑矇、嗜睡、注意力分散、思维力减弱、表情淡漠、抑郁、烦躁不安、惊恐、畏惧、视力减退、视物模糊或复视,少见耳鸣,甚至可出现妄想、幻觉 。
4.胃肠道常见恶心、呕吐(反复使用本品后,呕吐中枢受到抑制,恶心和呕吐可减轻或消除)、便秘、腹部不适、腹痛、胆绞痛、胆管内压上升等 。
5.泌尿系统可见少尿、尿频、尿急、排尿困难 。鞘内和硬膜外给药可致尿潴留 。
6.眼瞳孔缩小如针尖 。
7.皮肤偶见荨麻疹、瘙痒和皮肤水肿 。鞘内和硬膜外给药可致持续性瘙痒 。
8.戒断反应对本品成瘾或有依赖性的患者,突然停用或给予麻醉拮抗药均可出现戒断综合征,表现为:①交感神经系统功能亢进,如流泪、流涕、出汗、瞳孔散大、血压升高、心率增快及体温升高等;副交感神经系统功能亢进,如呕吐、腹痛和腹泻 。②精神兴奋性增强,可出现惊恐、不安、打呵欠、颤和失眠 。③肌肉和关节疼痛 。
【用药指导】
1.本品为国家特殊管理的麻醉药品,必须严格按相关规定管理 。
2.在疼痛原因未明确前,尽可能不用本品,以防掩盖症状,贻误诊断 。
3.本品注射液不得与碱性液(氨茶碱、巴比妥类钠盐等)、溴或碘化物、碳酸氢盐、氧化剂(如高锰酸钾、植物收敛剂、氢氯噻嗪、肝素、苯妥英钠、呋喃妥因、新生霉素、甲氧西林、氯丙嗪、异丙嗪、哌替啶、酮洛酸、磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑以及铁、铝、镁、银、锌化合物等配伍,否则可致混浊和沉淀 。
4.因本品对平滑肌的兴奋作用较强,故用于内脏绞痛(如胆、肾绞痛)时,应与有效的解痉药(阿托品等)合用,单独使用反而使绞痛加剧 。
5.应用大量本品进行静脉全麻时,常与神经安定药( Neuroleptics)合用,麻醉诱导过程中可发生低血压,手术开始遇到刺激时血压又会骤升,应及早对症处理 。
【制剂与规格】注射剂:0.5ml:5mg,1ml:10mgo
6.如出现恶心、呕吐,可休息或使用神经安定药缓解
【贮藏】避光、密闭,阴凉干燥处保存 。

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